PLET-1 Aktivatoren
Gängige PLET-1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PGE1 (Prostaglundin E1) CAS 745-65-3, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und Dopamine CAS 51-61-6.
Chemische Aktivatoren von PLET-1 greifen in eine Reihe von zellulären Mechanismen ein, um den Phosphorylierungszustand des Proteins zu erhöhen und damit seine Aktivität zu steigern. Forskolin zum Beispiel aktiviert direkt die Adenylatzyklase, die die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Der erhöhte cAMP-Spiegel aktiviert dann die Proteinkinase A (PKA). Es ist bekannt, dass die aktivierte PKA verschiedene Substrate, darunter PLET-1, phosphoryliert, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise wirkt Isoproterenol durch Bindung an beta-adrenerge Rezeptoren, was ebenfalls zu erhöhten intrazellulären cAMP-Spiegeln und anschließender PKA-Aktivierung führt. Einmal aktiviert, kann PKA die Phosphorylierung von PLET-1 katalysieren. Prostaglandin E1 (PGE1) führt durch seine Wechselwirkung mit EP-Rezeptoren zu einem vergleichbaren Anstieg von cAMP, der wiederum in einer PKA-vermittelten Phosphorylierung von PLET-1 gipfelt.
Andere Chemikalien wirken, indem sie den cAMP-Stoffwechselweg indirekt oder durch Veränderung des Phosphorylierungsgleichgewichts innerhalb der Zelle modulieren. IBMX zum Beispiel hemmt Phosphodiesterasen und verhindert so den Abbau von cAMP und hält dessen Zellspiegel aufrecht, was wiederum die PKA-vermittelte Phosphorylierung von PLET-1 unterstützt. Okadainsäure und Calyculin A verhindern als Inhibitoren der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A die Dephosphorylierung und halten so die Proteine in einem phosphorylierten Zustand. Diese anhaltende Phosphorylierung kann zur Aktivierung von PLET-1 führen, wenn es normalerweise durch diese Phosphatasen reguliert wird. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert PKC, die eine breite Palette von Substraten phosphoryliert, darunter möglicherweise auch PLET-1. Cholera-Toxin bewirkt durch die konstitutive Aktivierung der Gs-Alpha-Untereinheit einen anhaltenden Anstieg der Adenylatzyklase-Aktivität, was zu erhöhtem cAMP und einer anhaltenden PKA-Aktivierung führt, die zu einer Phosphorylierung von PLET-1 führen kann. Jede dieser Chemikalien kann eine Rolle bei der Aktivierung des Proteins spielen, indem sie die Phosphorylierung von PLET-1 durch ihre jeweiligen Mechanismen erhöht.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP kann PKA aktivieren, das wiederum phosphoryliert und zur Aktivierung von PLET-1 in Signalwegen führt, bei denen die cAMP-Reaktion mit der PLET-1-Wirkung verbunden ist. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1 bindet an seine spezifischen EP-Rezeptoren und aktiviert diese, was zu einem Anstieg von cAMP in den Zellen führen kann. Dieser Anstieg von cAMP kann PKA aktivieren, das PLET-1 innerhalb seines Signalwegs phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX hemmt Phosphodiesterasen, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, indem es deren Abbau verhindert. Höhere cAMP-Spiegel können PKA aktivieren, die wiederum PLET-1 phosphorylieren und aktivieren kann, wenn es sich um ein nachgeschaltetes Ziel handelt. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin interagiert mit adrenergen Rezeptoren, was zu einem Anstieg von cAMP und einer Aktivierung von PKA führt. Die aktivierte PKA könnte dann PLET-1 als Teil der Signalkaskade phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann über D1-ähnliche Rezeptoren einen Anstieg des cAMP bewirken, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann PLET-1 phosphorylieren und aktivieren, wenn PLET-1 ein Substrat im Dopamin-Signalweg ist. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin aktiviert die MAPK-Signalwege, was zur Aktivierung von Transkriptionsfaktoren und anderen Kinasen führen kann, die PLET-1 als Teil des Signalnetzwerks phosphorylieren und aktivieren könnten. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu erhöhten Phosphorylierungswerten in der Zelle führt. Eine anhaltende Phosphorylierung könnte zur Aktivierung von PLET-1 führen, wenn es normalerweise durch Dephosphorylierung reguliert wird. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die eine Vielzahl von Proteinen phosphorylieren kann. Die PKC-vermittelte Phosphorylierung kann PLET-1 aktivieren, wenn PLET-1 ein Substrat für PKC oder Teil des PKC-Signalwegs ist. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu erhöhten Phosphorylierungswerten führt. Die daraus resultierende anhaltende Phosphorylierung könnte PLET-1 aktivieren, wenn es durch diese Phosphatasen reguliert wird. | ||||||