PLC 2 Aktivatoren

Gängige PLC 2 Activators sind unter underem Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt CAS 94825-44-2, Aluminum Fluoride CAS 7784-18-1, A23187 CAS 52665-69-7, D-erythro-Sphingosine CAS 123-78-4 und PMA CAS 16561-29-8.

Chemische Aktivatoren von PLC 2 spielen eine wichtige Rolle in den Signaltransduktionswegen von PLC 2. GTPγS ist ein starker Aktivator von G-Proteinen, die für die Aktivierung von PLC 2 entscheidend sind. Durch die Förderung des Austauschs von GDP gegen GTP an der Alpha-Untereinheit des G-Proteins sorgt GTPγS für die Aktivierung von PLC 2 in einer Weise, die die natürliche, durch einen Liganden ausgelöste Aktivierung nachahmt, jedoch aufgrund seiner Hydrolysebeständigkeit eine längere Wirkung hat. In ähnlicher Weise wirkt Aluminiumfluorid als künstlicher Aktivator heterotrimerer G-Proteine, was anschließend zur Aktivierung von PLC 2 über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren führt. Diese Aktivierung ist wesentlich für die Einleitung einer Kaskade intrazellulärer Ereignisse, die zu physiologischen Reaktionen führen. Die spezifische Bindung und die anschließende Signalisierung über GPCRs sind von zentraler Bedeutung für die Rolle von Aluminiumfluorid bei der Aktivierung von PLC 2.

Parallel dazu erhöht der Kalzium-Ionophor A23187 den intrazellulären Kalziumspiegel, was aufgrund seiner Empfindlichkeit gegenüber Kalziumionen direkt die PLC 2 aktiviert. Dieser durch den Ionophor vermittelte Kalziumeinstrom ist eine Umgehungsmethode zur Aktivierung von PLC 2, ohne dass die Oberflächenrezeptoren aktiviert werden. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die dann PLC 2 phosphoryliert und aktiviert, wodurch die PKC-vermittelte Signalübertragung mit der Aktivierung von PLC 2 verbunden wird. D-Erythro-Sphingosin wird zwar klassischerweise nicht mit einer direkten Aktivierung in Verbindung gebracht, kann aber Kinasekaskaden auslösen, die zur Aktivierung von PLC 2 führen, wahrscheinlich durch Wechselwirkungen mit Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoren und den damit verbundenen G-Proteinen. Endogene Liganden wie Bradykinin, Acetylcholin, Histamin, 5-Hydroxytryptamin (Serotonin), Noradrenalin und Angiotensin II aktivieren alle ihre jeweiligen Gq-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die wiederum PLC 2 aktivieren. Diese Liganden sorgen dafür, dass die Aktivierung von PLC 2 kontextabhängig ist und durch eine Vielzahl physiologischer Signale ausgelöst wird, die die unterschiedlichen Rollen von PLC 2 in zellulären Prozessen widerspiegeln. Jeder dieser Liganden wirkt auf einen bestimmten GPCR ein, was zur Aktivierung von Gq-Proteinen und zur anschließenden Aktivierung von PLC 2 führt, was ein Beweis für die Vielseitigkeit und Anpassungsfähigkeit von PLC 2 in zellulären Signalwegen ist.