PIR1 Aktivatoren

Gängige PIR1 Activators sind unter underem Adenosine CAS 58-61-7, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4 und Rolipram CAS 61413-54-5.

PIR1-Aktivatoren sind eine bestimmte Klasse chemischer Verbindungen, die speziell die funktionelle Aktivität von PIR1, einer an der RNA-Verarbeitung beteiligten Phosphatase, erhöhen. Diese Aktivatoren verstärken die PIR1-Aktivität in der Regel über spezifische Signalwege, an denen PIR1 direkt beteiligt ist, wie z. B. den cAMP/PKA-Weg und PIP2-assoziierte Mechanismen. Adenosin, Isoproterenol, Forskolin, IBMX, Rolipram, Dopamin, Epinephrin, Cilostazol, Alprostadil und H-89 sind Verbindungen, die die Funktion von PIR1 über den cAMP/PKA-Signalweg verstärken. Diese Verbindungen erhöhen den intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA, eine Serin/Threonin-spezifische Proteinkinase, kann PIR1 phosphorylieren und aktivieren. Forskolin beispielsweise aktiviert direkt die Adenylatzyklase, die den cAMP-Spiegel erhöht und anschließend die PKA aktiviert. Auch Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, und IBMX, ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, erhöhen den cAMP-Spiegel, was zu einer PKA-Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung von PIR1 führt.

PIP2 und U73122 sind Verbindungen, die die Funktion von PIR1 durch Mechanismen verstärken, die mit Phospholipase C (PLC) und Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphat (PIP2) zusammenhängen. PIP2 selbst ist ein direkter Aktivator von PIR1, und erhöhtes PIP2 kann an PIR1 binden und dessen Funktion verstärken. U73122 ist ein selektiver Hemmstoff von PLC, und seine Hemmung kann den PIP2-Spiegel erhöhen. Da PIR1 mit PIP2 interagieren kann, kann ein erhöhter PIP2-Spiegel die Funktion von PIR1 verstärken.