PGE synthase 2 Inhibitoren
Gängige PGE synthase 2 Inhibitors sind unter underem Vioxx CAS 162011-90-7, Aspirin CAS 50-78-2, Indomethacin CAS 53-86-1, Ibuprofen CAS 15687-27-1 und Naproxen CAS 22204-53-1.
Die chemische Klasse der PGE-Synthase-2-Inhibitoren bezieht sich auf eine Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität der Prostaglandin-E-Synthase 2, eines Enzyms, das an der Biosynthese von Prostaglandin E2 (PGE2) aus Prostaglandin H2 (PGH2) beteiligt ist, verringern. Da es keine direkten Hemmstoffe gibt, wird diese Klasse um Verbindungen erweitert, die das vorgeschaltete Enzym Cyclooxygenase (COX), insbesondere COX-2, hemmen. COX-2 ist für die Produktion von PGH2 verantwortlich, das das unmittelbare Substrat für die PGE-Synthase 2 ist. Daher führt die Hemmung von COX-2 zu einem Rückgang des PGH2-Spiegels und damit indirekt zu einer Verringerung der Aktivität von PGE.
Es gibt kein Protein, das speziell als PGE-Synthase 2 bekannt ist. Die Verwirrung rührt wahrscheinlich von den Namenskonventionen für Enzyme her, die an der Prostaglandinsynthese beteiligt sind. COX-2 wird häufig mit der Synthese von Prostaglandin E2 (PGE2) in Verbindung gebracht, wird aber nicht als PGE-Synthase 2 bezeichnet. Stattdessen ist die Prostaglandin-E-Synthase (PTGES) das Enzym, das direkt für die Umwandlung von PGH2 in PGE2 verantwortlich ist. Es gibt keine gut charakterisierten chemischen Hemmstoffe speziell für PTGES, aber Verbindungen, die COX-1 und COX-2 hemmen, würden indirekt die Verfügbarkeit von PTGES-Substrat verringern und damit möglicherweise die PGE2-Synthese reduzieren.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
Rofecoxib ist ein weiterer selektiver COX-2-Hemmer, der die PGE2-Produktion verringern kann, indem er die Umwandlung von Arachidonsäure in Prostaglandin H2 (PGH2), das unmittelbare Substrat für PGE-Synthase 2, begrenzt. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
Aspirin inaktiviert irreversibel die Cyclooxygenase-Enzyme (COX-1 und COX-2), was die Produktion von PGH2 und damit die Aktivität der PGE-Synthase 2 verringern kann. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
Indomethacin ist ein nicht-selektiver Hemmer von COX-1 und COX-2, der die Verfügbarkeit von PGH2 für die PGE-Synthase 2 verringern kann, wodurch die PGE2-Synthese reduziert wird. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
Ibuprofen ist ein nicht-selektiver COX-Hemmer mit einer Präferenz für COX-1, der indirekt die Produktion von PGH2 und die anschließende PGE2-Synthese einschränken kann, möglicherweise unter Beteiligung der PGE-Synthase 2. | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
Naproxen ist ein nicht-selektiver COX-Hemmer, der die Aktivität der PGE-Synthase 2 indirekt verringern kann, indem er die Menge ihres Substrats, PGH2, senkt. | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
Meloxicam ist ein bevorzugter COX-2-Hemmer, der die PGH2-Produktion reduzieren kann und möglicherweise die Aktivität der PGE-Synthase 2 verringert, indem er die Verfügbarkeit ihres Substrats einschränkt. | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
Piroxicam ist ein nicht-selektiver COX-Hemmer, der möglicherweise indirekt die Aktivität der PGE-Synthase 2 beeinflusst, indem er die Synthese von PGH2 reduziert. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
Diclofenac ist ein nicht-selektiver COX-Hemmer, der die Verfügbarkeit von PGH2 für die PGE-Synthase 2 verringern und damit möglicherweise die PGE2-Synthese beeinträchtigen kann. | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | $35.00 | 3 | |
Etoricoxib ist ein selektiver COX-2-Hemmer, der die Produktion von PGH2 verringern kann und möglicherweise die Aktivität der PGE-Synthase 2 durch Verringerung der Verfügbarkeit ihres Substrats beeinträchtigt. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
Sulindac ist ein Prodrug, das zu einer aktiven Sulfidverbindung metabolisiert wird, die COX-1 und COX-2 hemmt, möglicherweise PGH2 reduziert und die Aktivität der PGE-Synthase 2 beeinflusst. | ||||||