PDZK2 Aktivatoren
Gängige PDZK2 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5, BAY 41-2272 CAS 256376-24-6 und 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.
PDZK2-Aktivatoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die Aktivität von PDZK2 indirekt über verschiedene Signalwege fördern. Forskolin fördert durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels indirekt die Rolle von PDZK2 bei der zellulären Signalübertragung, indem es PKA die Phosphorylierung von PDZK2 ermöglicht und dadurch dessen Signalisierungsfähigkeiten verbessert. Dieser Mechanismus gilt auch für IBMX und Rolipram, die den cAMP-Abbau verhindern, was zu einer PKA-vermittelten Phosphorylierung von PDZK2 und einer verstärkten Aktivität bei der Signaltransduktion führt. In ähnlicher Weise erhöhen Sildenafil und Vardenafil, beides PDE5-Inhibitoren, den cGMP-Spiegel, was indirekt zur Aktivierung von PKG führt, die die PDZK2-Aktivität modulieren kann. Dieser Weg wird auch von ANP und Zaprinast beschritten, die ebenfalls den cGMP-Spiegel erhöhen, woraufhin PKG aktiviert wird und die Funktion von PDZK2 indirekt verstärkt wird. Darüber hinaus bieten die spezifische Aktivierung von Epac durch den Epac-Aktivator 5376751 durch direkte cAMP-Stimulation und die cAMP-Analoga 8-Br-cAMP und Sp-8-Br-cAMPS alternative Wege für die PKA zur Beeinflussung von PDZK2, wodurch das Spektrum der Aktivierungsmechanismen erweitert wird.
Die Hemmung von PDE3 und PDE4D durch ihre jeweiligen Inhibitoren führt ebenfalls zu einem Anstieg von cAMP mit nachfolgender PKA-Aktivierung, die wiederum PDZK2 phosphorylieren kann, was dessen Beteiligung am Lipidstoffwechsel und anderen zellulären Funktionen verstärkt. Der cAMP-vermittelte Aktivierungsweg ist ein gemeinsames Thema unter den PDZK2-Aktivatoren, wobei das Endergebnis die Steigerung der PDZK2-Aktivität durch Phosphorylierung durch PKA ist. Diese Chemikalien sind zwar in ihren primären Zielen unterschiedlich, haben aber ein gemeinsames funktionelles Ergebnis: die Erleichterung der Rolle von PDZK2 in zellulären Signalisierungsnetzwerken.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das PDZK2 phosphorylieren kann, wodurch seine Aktivität in zellulären Signalwegen verstärkt wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP und cGMP verhindert, was indirekt zur Aktivierung von PKA bzw. PKG führt. PKA kann dann auf PDZK2 einwirken und dessen funktionelle Aktivität bei Prozessen wie dem Ionentransport und der Rezeptorsignalisierung erhöhen. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der das intrazelluläre cAMP erhöht, indem er dessen Abbau verhindert. Diese selektive Erhöhung des cAMP führt zu einer gezielten PKA-Aktivierung, die dann PDZK2 phosphorylieren und so seine Aktivität bei der Signalübertragung erhöhen könnte. | ||||||
BAY 41-2272 | 256376-24-6 | sc-202491 sc-202491A | 5 mg 25 mg | $233.00 $714.00 | 4 | |
Dieser Aktivator stimuliert direkt Epac, einen Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor, der direkt durch cAMP aktiviert wird und wiederum PDZK2 beeinflussen kann, indem er dessen Interaktion mit Partnern und Substraten in Signaltransduktionswegen fördert. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Br-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das PKA und Epac aktiviert, was zur Phosphorylierung von PDZK2 oder zur Veränderung seiner Interaktionen innerhalb der zellulären Signalwege führt und dadurch seine Aktivität erhöht. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt Phosphodiesterasen, insbesondere PDE5, was zu erhöhten cGMP-Spiegeln führt, die die PKG-Aktivierung verstärken. PKG kann dann indirekt die PDZK2-Aktivität modulieren und so möglicherweise seine Funktion in zellulären Signalwegen verbessern. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil, ein PDE5-Hemmer, erhöht die cGMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKG führt. PKG kann dann PDZK2 phosphorylieren oder seine Proteinwechselwirkungen beeinflussen, wodurch möglicherweise seine funktionelle Aktivität bei der Signalübertragung im Zusammenhang mit der Endothelfunktion und anderen Prozessen erhöht wird. | ||||||