Die chemische Klasse der PDZ-RhoGEF-Inhibitoren umfasst eine Reihe von Verbindungen, die indirekt die Aktivität von PDZ-RhoGEF unterdrücken, einem Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor, der an der Rho-GTPase-Signalübertragung beteiligt ist. Diese Inhibitoren zielen nicht direkt auf PDZ-RhoGEF ab, sondern üben ihren Einfluss durch die Modulation von vorgelagerten Wegen und Mechanismen aus, die für seine Funktion wesentlich sind. Diese Klasse zeichnet sich durch ihre Vielfältigkeit aus und umfasst cholesterinsenkende Statine, Aktin-Zytoskelett-Störer und spezifische Toxine, von denen bekannt ist, dass sie die Aktivität der Rho-GTPase beeinflussen.
Statine, darunter Lovastatin, Simvastatin, Atorvastatin, Mevastatin, Pravastatin und Rosuvastatin, hemmen den Mevalonatweg, der für die posttranslationale Modifikation von Rho-GTPasen entscheidend ist. Diese Hemmung beeinträchtigt die Aktivität der Rho-GTPasen, was wiederum zu einer verminderten Aktivität von PDZ-RhoGEF führen kann. Verbindungen wie das Toxin B von Clostridium difficile zielen direkt auf Rho-GTPasen ab, hemmen deren Aktivität und verringern so möglicherweise die PDZ-RhoGEF-Funktion. Latrunculin B und Cytochalasin D, die für ihre Wirkung auf die Aktinpolymerisation bekannt sind, können PDZ-RhoGEF auch indirekt beeinflussen, indem sie das Aktin-Zytoskelett verändern, das durch die Rho-GTPase-Signalübertragung eng reguliert wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Lovastatin, ein cholesterinsenkendes Mittel, kann die Rho-GTPase-Signalübertragung indirekt beeinflussen, indem es die Lipid-Raft-Zusammensetzung und den zellulären Cholesterinspiegel verändert, was möglicherweise zur Hemmung von PDZ-RhoGEF führt. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
Latrunculin B stört die Aktinpolymerisation. Durch die Veränderung des Aktin-Zytoskeletts kann es indirekt die PDZ-RhoGEF-Aktivität beeinflussen, da PDZ-RhoGEF über Rho-GTPasen an der Regulation des Aktin-Zytoskeletts beteiligt ist. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Ähnlich wie andere Statine hemmt Simvastatin den Mevalonatweg und beeinflusst die Isoprenoidsynthese, die für die Funktion der Rho-GTPase notwendig ist. Diese Hemmung kann indirekt die PDZ-RhoGEF-Aktivität reduzieren. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
Atorvastatin, ein weiteres Statin, funktioniert ähnlich, indem es den Mevalonat-Signalweg hemmt. Seine Wirkung auf die Rho-GTPase-Signalübertragung kann indirekt zur Hemmung von PDZ-RhoGEF führen. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
Cytochalasin D hemmt die Aktinpolymerisation. Sein Einfluss auf das Zytoskelett kann sich indirekt auf die PDZ-RhoGEF-Aktivität auswirken, die über Rho-GTPasen an der Regulierung des Zytoskeletts beteiligt ist. | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
Mevastatin hemmt die HMG-CoA-Reduktase, was sich auf den Mevalonat-Stoffwechselweg und anschließend auf die Aktivität der Rho-GTPase auswirkt. Dies kann zu einer indirekten Hemmung von PDZ-RhoGEF führen. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
Pravastatin, ein Mitglied der Statin-Familie, hemmt in ähnlicher Weise den Mevalonat-Stoffwechselweg, was sich auf die Aktivität der Rho-GTPase auswirkt und möglicherweise zur Hemmung von PDZ-RhoGEF führt. | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
Rosuvastatin, ein weiteres Statin, beeinflusst die Aktivität der Rho-GTPase über den Mevalonatweg, was möglicherweise zu einer Hemmung von PDZ-RhoGEF führt. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
Als Immunsuppressivum, das die Guanin-Nukleotid-Synthese beeinträchtigen kann, hat Mycophenolatmofetil möglicherweise einen indirekten Einfluss auf die Rho-GTPase-Aktivität und damit auf die PDZ-RhoGEF-Funktion. | ||||||