PDZ-RhoGEF Aktivatoren
Gängige PDZ-RhoGEF Activators sind unter underem Y-27632, free base CAS 146986-50-7, CCG-1423 CAS 285986-88-1, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5 und Rhosin CAS 1173671-63-0.
Die chemische Klasse der PDZ-RhoGEF-Aktivatoren umfasst eine Gruppe von Verbindungen, die indirekt die Aktivität von PDZ-RhoGEF stimulieren, einem Protein, das an der Rho-GTPase-Signalübertragung und der Regulierung des Aktinzytoskeletts beteiligt ist. Diese Aktivatoren interagieren nicht direkt mit PDZ-RhoGEF, sondern üben ihre Wirkung durch die Modulation von Schlüsselkomponenten und -wegen aus, die mit seiner Funktion zusammenhängen. Diese Klasse zeichnet sich durch ihre Vielfalt aus und umfasst verschiedene Inhibitoren von ROCK, Rac1, Cdc42 und anderen Molekülen, die an der Rho-GTPase-Signalübertragung und der Dynamik des Zytoskeletts beteiligt sind. Die indirekte Aktivierung von PDZ-RhoGEF durch diese Wirkstoffe wird durch eine Veränderung des Gleichgewichts und der Dynamik der Rho-GTPase-Signalübertragung erreicht, die für die regulierende Rolle von PDZ-RhoGEF in der Zelle von zentraler Bedeutung ist.
Die Wirkmechanismen dieser Inhibitoren sind komplex und vielschichtig und spiegeln die Komplexität der Signalnetzwerke wider, in denen PDZ-RhoGEF wirkt. So modulieren beispielsweise ROCK-Inhibitoren wie Y-27632 und Fasudil das Aktin-Zytoskelett, indem sie die nachgeschaltete Rho-GTPase-Signalisierung beeinflussen und damit potenziell die PDZ-RhoGEF-Aktivität beeinträchtigen. In ähnlicher Weise zielen Inhibitoren von Rac1 (wie NSC23766 und EHT 1864) und Cdc42 (wie ML141 und CASIN) auf spezifische Mitglieder der Rho-GTPase-Familie ab, wodurch sie das gesamte Signalnetzwerk beeinflussen und indirekt die PDZ-RhoGEF-Aktivität modulieren. Andere Verbindungen, wie Rhosin und ITX3, wirken auf die Interaktion zwischen Rho-GTPasen und ihren GEFs, was die vielfältigen Ansätze zur Modulation der PDZ-RhoGEF-Aktivität weiter verdeutlicht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Der ROCK-Inhibitor Y-27632 entspannt das Aktin-Zytoskelett, indem er ROCK hemmt, was indirekt PDZ-RhoGEF aktivieren kann, indem es die Rho-GTPase-Signalisierung verändert, ein Weg, an dem PDZ-RhoGEF beteiligt ist. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423 hemmt die RhoA-vermittelte Gentranskription. Diese Hemmung könnte die zelluläre Umgebung so verändern, dass PDZ-RhoGEF indirekt aktiviert wird, indem Rho-GTPase-Signalwege moduliert werden. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766 hemmt Rac1, ein Mitglied der Rho-GTPase-Familie. Durch die Hemmung von Rac1 kann es das Gleichgewicht der Rho-GTPase-Signalübertragung beeinflussen, was möglicherweise zur Aktivierung von PDZ-RhoGEF führt. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 ist ein Cdc42-Inhibitor. Die Hemmung von Cdc42, einer weiteren Rho-GTPase, kann das gesamte Rho-GTPase-Signalgleichgewicht beeinträchtigen, was möglicherweise zu einer indirekten Aktivierung von PDZ-RhoGEF führt. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Rhosin ist ein direkter Inhibitor der RhoA-Bindung an GEFs. Durch die Hemmung dieser Interaktion kann Rhosin die nachgeschaltete Signalübertragung modulieren und möglicherweise indirekt PDZ-RhoGEF aktivieren, indem es die Rho-GTPase-Dynamik verändert. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864 ist ein Rac1-Inhibitor. Seine Wirkung auf Rac1 kann indirekt die PDZ-RhoGEF-Aktivität beeinflussen, indem es das Rho-GTPase-Signalnetzwerk moduliert. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN hemmt Cdc42. Diese Hemmung kann die Dynamik des Zellskeletts und die Rho-GTPase-Signalwege beeinflussen, was möglicherweise zu einer indirekten Aktivierung von PDZ-RhoGEF führt. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 ist ein spezifischer Inhibitor von Trio, einem Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor für Rac1 und RhoG. Durch die Hemmung von Trio kann ITX3 die Rho-GTPase-Signalübertragung modulieren, was möglicherweise zur indirekten Aktivierung von PDZ-RhoGEF führt. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Fasudil ist ein ROCK-Inhibitor. Ähnlich wie Y-27632 moduliert es die Rho-GTPase-Signalübertragung durch Hemmung von ROCK, was möglicherweise zur indirekten Aktivierung von PDZ-RhoGEF durch veränderte Zytoskelettdynamik führt. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2 hemmt die Formin-vermittelte Aktinmontage. Da Formine nachgeschaltete Effektoren von Rho-GTPasen sind, kann ihre Hemmung die Dynamik des Zytoskeletts verändern und indirekt die PDZ-RhoGEF-Aktivität beeinflussen. | ||||||