PDK4 Aktivatoren
Gängige PDK4 Activators sind unter underem Dichloroacetic acid CAS 79-43-6, UK 5099 CAS 56396-35-1, α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid CAS 28166-41-8, 3-Mercaptopicolinic Acid, Hydrochloride CAS 320386-54-7 und DHEA CAS 53-43-0.
PDK4-Aktivatoren umfassen verschiedene Verbindungen, die die Aktivität der Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase 4 (PDK4), einem wichtigen Regulator des zellulären Energiestoffwechsels, auf komplexe Weise modulieren. PDK4 spielt eine zentrale Rolle bei der Steuerung des Gleichgewichts zwischen Glykolyse und Glukoseoxidation, indem sie Pyruvatdehydrogenase (PDH), ein Schlüsselenzym des Tricarbonsäurezyklus (TCA), phosphoryliert und inaktiviert. Die Aktivierung von PDK4 wird durch verschiedene kleine Moleküle stark reguliert, was ein differenziertes Verständnis dafür ermöglicht, wie der zelluläre Stoffwechsel auf verschiedene Signalstoffe reagiert. Eine bemerkenswerte Gruppe von PDK4-Aktivatoren sind Dichloracetat (DCA) und seine Derivate, wie Dichloracetophenon (DCAp) und Dichloraceton (DCAc). Diese Verbindungen hemmen direkt die PDK-Isoformen, einschließlich PDK4, indem sie die PDH-Aktivität fördern. Indem sie die durch Phosphorylierung vermittelte Inaktivierung der PDH unterbrechen, verlagern diese Aktivatoren den zellulären Stoffwechsel in Richtung einer verstärkten Glukoseoxidation, was ihr Potenzial zur Umstellung des Stoffwechselflusses unterstreicht. Eine andere Gruppe von PDK4-Aktivatoren wirkt indirekt, indem sie verschiedene zelluläre Stoffwechselwege beeinflusst. UK5099, ein mitochondrialer Pyruvat-Carrier (MPC)-Inhibitor, verändert beispielsweise die Verfügbarkeit von Pyruvat und wirkt sich damit indirekt auf PDK4 aus. In ähnlicher Weise hemmt 3-Mercaptopicolinsäure die Glutaminolyse, wodurch der TCA-Zyklus gestört und die PDK4-Aktivität beeinflusst wird.
Verbindungen wie α-Cyano-4-hydroxycinnamat und Tolbutamid zeigen das komplizierte Zusammenspiel zwischen PDK4 und den zellulären Energiesensormechanismen auf. α-Cyano-4-hydroxycinnamat, ein Inhibitor des Monocarboxylat-Transporters (MCT), beeinflusst PDK4 indirekt, indem es das Laktat/Pyruvat-Verhältnis verändert. Tolbutamid hingegen moduliert PDK4 über ATP-empfindliche Kaliumkanäle (KATP-Kanäle), wodurch eine Verbindung zwischen der Aktivität der Ionenkanäle und der PDK4-vermittelten Regulierung hergestellt wird. Darüber hinaus zielt der PDK4-Aktivator CPI-613, ein Lipoat-Derivat, auf mitochondriale Enzyme ab, was eine einzigartige Perspektive auf die Rolle des mitochondrialen Stoffwechsels bei der Regulierung von PDK4 eröffnet. Dies verdeutlicht das Potenzial mitochondrialer Eingriffe als Strategie zur Modulation der PDK4-Aktivität. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass PDK4-Aktivatoren ein Spektrum von Verbindungen umfassen, die entweder direkt auf PDK-Isoformen oder indirekt durch die komplexe Modulation zellulärer Signalwege wirken.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Dichloracetat hemmt PDK4 indirekt, indem es die Aktivität der Pyruvatdehydrogenase (PDH) fördert. DCA hemmt PDK-Isoformen und verschiebt das Gleichgewicht in Richtung aktiver PDH. Dies führt zu einer erhöhten Umwandlung von Pyruvat in Acetyl-CoA, wodurch die PDK4-vermittelte Hemmung von PDH verhindert und die Glukoseoxidation gefördert wird. | ||||||
UK 5099 | 56396-35-1 | sc-361394 sc-361394A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 5 | |
UK5099 ist ein chemischer Inhibitor des mitochondrialen Pyruvat-Carriers (MPC), der indirekt auf PDK4 einwirkt. Durch die Hemmung von MPC unterbricht UK5099 den mitochondrialen Pyruvat-Import und verändert so die Verfügbarkeit von Pyruvat für PDK4. Dies verdeutlicht die miteinander verbundene Regulierung zwischen MPC und PDK4, die den zellulären Energiestoffwechsel beeinflusst. | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | $42.00 | 2 | |
α-Cyano-4-hydroxycinnamat hemmt den Monocarboxylat-Transporter (MCT) und beeinflusst indirekt PDK4. Die MCT-Hemmung verändert den Laktattransport und beeinflusst das Laktat/Pyruvat-Verhältnis. Diese Veränderung der Substratverfügbarkeit moduliert die PDK4-Aktivität und unterstreicht die regulatorische Rolle der Substratverfügbarkeit bei der Modulation der PDK4-vermittelten Kontrolle über die Pyruvat-Dehydrogenase. | ||||||
3-Mercaptopicolinic Acid, Hydrochloride | 320386-54-7 | sc-206655 | 1 g | $296.00 | 7 | |
3-Mercaptopicolinsäure hemmt PDK4 indirekt durch die Beeinflussung der Glutaminolyse. Durch die Hemmung der Glutaminase wird die Verfügbarkeit von aus Glutamin gewonnenem Alpha-Ketoglutarat eingeschränkt. Dies stört den TCA-Zyklus und verändert die metabolischen Substrate, was die PDK4-Aktivität beeinflusst. Dies zeigt die komplexe Wechselwirkung zwischen Glutaminolyse und PDK4-vermittelter Regulation der Pyruvatdehydrogenase. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
DHEA aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) und wirkt sich indirekt auf PDK4 aus. Die Aktivierung von AMPK fördert den zellulären Energiehaushalt und beeinflusst die PDH-Hemmung durch PDK4. DHEA bietet als AMPK-Aktivator eine einzigartige Möglichkeit, die PDK4-Aktivität durch vorgeschaltete Signalereignisse zu modulieren, und zeigt das komplexe Zusammenspiel zwischen hormoneller Regulation und zellulärem Energiestoffwechsel auf. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
Etomoxir hemmt Carnitin-Palmitoyltransferase-1 (CPT-1) und beeinflusst indirekt PDK4. Durch die Blockierung des Fettsäuretransports in die Mitochondrien verändert Etomoxir die Substratverfügbarkeit und den Stoffwechselfluss und beeinflusst so die PDK4-Aktivität. Dies veranschaulicht das Zusammenspiel zwischen Fettsäureoxidation und Glukosestoffwechsel und zeigt, wie sich die Modulation eines Aspekts des Zellstoffwechsels auf das regulatorische Netzwerk auswirken kann, an dem PDK4 beteiligt ist. | ||||||
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
Tolbutamid beeinflusst PDK4 indirekt über ATP-sensitive Kaliumkanäle (KATP). Durch die Hemmung von KATP-Kanälen verändert Tolbutamid den zellulären Energiestatus und beeinflusst die PDH-Regulation durch PDK4. Dies unterstreicht die Verbindung zwischen zellulären Mechanismen der Energieerkennung und der PDK4-Aktivität und liefert Erkenntnisse darüber, wie die pharmakologische Modulation von Ionenkanälen zelluläre Stoffwechselwege beeinflussen kann, an denen PDK4 beteiligt ist. | ||||||
1,3-Dichloroacetone | 534-07-6 | sc-237720 | 10 g | $41.00 | ||
Dichloroaceton (DCAc) ist ein weiteres Derivat von Dichloracetat (DCA) und hemmt PDK-Isoformen, einschließlich PDK4. Ähnlich wie DCA fördert DCAc die PDH-Aktivität, indem es PDKs hemmt und die PDK4-vermittelte Hemmung von PDH unterbricht. Dies unterstreicht die Wirksamkeit chemischer Derivate bei der selektiven Ausrichtung auf bestimmte Komponenten von Stoffwechselwegen und bietet potenzielle Werkzeuge für die präzise Modulation der PDK4-Aktivität. | ||||||
CPI-613 | 95809-78-2 | sc-482709 | 10 mg | $128.00 | 4 | |
CPI-613 ist ein Lipoat-Derivat, das indirekt auf PDK4 einwirkt, indem es auf den mitochondrialen Stoffwechsel abzielt. Durch die Hemmung wichtiger mitochondrialer Enzyme unterbricht CPI-613 Stoffwechselwege und beeinflusst so die PDK4-Aktivität. Dies unterstreicht das Potenzial, den mitochondrialen Stoffwechsel als Strategie zur Modulation der PDK4-vermittelten Regulation der Pyruvatdehydrogenase zu nutzen, und bietet Einblicke in neue Ansätze für metabolische Eingriffe. | ||||||