PDGFR-beta Inhibitoren
Gängige PDGFR-β Inhibitors sind unter underem Imatinib CAS 152459-95-5, Nilotinib CAS 641571-10-0, Sorafenib CAS 284461-73-0, Dasatinib CAS 302962-49-8 und BIBF1120 CAS 656247-17-5.
PDGFR-β-Inhibitoren gehören zu einer spezifischen Klasse chemischer Verbindungen, die darauf ausgelegt sind, mit dem Rezeptor für den aus Blutplättchen gewonnenen Wachstumsfaktor beta (PDGFR-β) zu interagieren und dessen Aktivität zu modulieren. Dieser Rezeptor gehört zur Familie der Rezeptortyrosinkinasen (RTK), die eine entscheidende Rolle bei der zellulären Kommunikation und Signalübertragung spielen. Der PDGFR-β-Rezeptor ist an verschiedenen physiologischen Prozessen beteiligt, darunter Zellwachstum, Differenzierung und Migration. PDGFR-β selbst ist ein Transmembranprotein, das sich auf der Zelloberfläche befindet und durch Bindung an seine Liganden, die aus Blutplättchen gewonnenen Wachstumsfaktoren, aktiviert wird. Diese Aktivierung setzt eine Reihe von intrazellulären Signalkaskaden in Gang, die zu den zellulären Reaktionen beitragen. PDGFR-β-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie selektiv auf den PDGFR-β-Rezeptor abzielen und an ihn binden, um seine normale Aktivierung und die anschließende Signalübertragung zu verhindern. Diese Inhibitoren interagieren in der Regel mit spezifischen Regionen der Kinasedomäne des Rezeptors, die für die Katalyse der Übertragung von Phosphatgruppen auf intrazelluläre Proteine verantwortlich ist. Indem sie die Kinaseaktivität des PDGFR-β hemmen, stören diese Verbindungen die Übertragung von Signalen, die zelluläre Prozesse wie Proliferation und Migration fördern.
Diese Klasse von Inhibitoren wirkt häufig, indem sie mit Adenosintriphosphat (ATP) konkurrieren, einem entscheidenden Substrat für die Kinaseaktivität von PDGFR-β. Diese konkurrierende Bindung stört die Fähigkeit des Rezeptors, nachgeschaltete Ziele zu phosphorylieren, und moduliert so die von PDGFR-β vermittelten zellulären Reaktionen. Die Entwicklung von PDGFR-β-Inhibitoren erfordert ein tiefes Verständnis der strukturellen und funktionellen Merkmale des Rezeptors. Die Forscher nutzen computergestützte Modellierung, Strukturbiologie und Hochdurchsatz-Screening-Techniken, um diese Inhibitoren zu entwickeln und zu optimieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Motesanib | 453562-69-1 | sc-391480 | 5 mg | $290.00 | ||
Motesanib ist ein selektiver Antagonist des PDGFR-beta, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, durch spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und sterische Hinderung stabile Komplexe zu bilden. Dieser Wirkstoff moduliert die Rezeptoraktivität, indem er in nachgeschaltete Signalkaskaden eingreift, was zu veränderten zellulären Reaktionen führt. Seine einzigartige Bindungsaffinität führt zu einem unverwechselbaren kinetischen Profil, das durch eine langsame Off-Rate gekennzeichnet ist, die seine regulierende Wirkung auf zelluläre Prozesse verstärkt. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib, Freie Base, wirkt als starker Inhibitor des PDGFR-beta und weist einen einzigartigen Bindungsmechanismus auf, der hydrophobe Wechselwirkungen und Wasserstoffbrückenbindungen umfasst. Diese Verbindung stört die Konformationsdynamik des Rezeptors und beeinflusst die Aktivierung der damit verbundenen Signalwege. Ihre ausgeprägte molekulare Architektur ermöglicht eine längere Bindung an das Zielmolekül, was zu einer bemerkenswerten Veränderung der Reaktionskinetik und der zellulären Signalisierungsergebnisse führt. Die Löslichkeitseigenschaften der Verbindung verbessern ihr Interaktionsprofil in biologischen Systemen zusätzlich. | ||||||
Vatalanib Dihydrochloride | 212141-51-0 | sc-202379 sc-202379A | 5 mg 25 mg | $125.00 $374.00 | ||
Vatalanib Dihydrochlorid ist ein selektiver Antagonist des PDGFR-beta, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Dimerisierung des Rezeptors und die nachgeschalteten Signalkaskaden zu modulieren. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale erleichtern spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und fördern eine stabile Bindungskonformation. Diese Verbindung weist ein ausgeprägtes kinetisches Profil auf, das zu veränderten Phosphorylierungszuständen von Zielproteinen führt, was das Zellverhalten erheblich beeinflussen kann. Darüber hinaus verbessern seine Löslichkeitseigenschaften seine Verteilung in verschiedenen Umgebungen. | ||||||
Sorafenib Tosylate | 475207-59-1 | sc-357801 sc-357801A | 100 mg 1 g | $102.00 $306.00 | 16 | |
Sorafenib-Tosylat wirkt als potenter Inhibitor des PDGFR-beta, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Autophosphorylierung des Rezeptors und die nachfolgenden Signalwege zu unterbrechen. Die einzigartige molekulare Architektur des Wirkstoffs ermöglicht spezifische hydrophobe Wechselwirkungen, wodurch die Bindungsaffinität erhöht wird. Sein kinetisches Verhalten ist durch einen schnellen Wirkungseintritt gekennzeichnet, der die Phosphorylierungsdynamik der assoziierten Proteine beeinflusst. Darüber hinaus tragen seine physikochemischen Eigenschaften zu seiner Stabilität unter verschiedenen Bedingungen bei, was sich auf seine Gesamtreaktivität auswirkt. | ||||||