PDGFR-beta 抑制因子

常见的PDGFR-β抑制剂包括但不限于伊马替尼（CAS 152459-95-5）、尼洛替尼（CAS 641571-10-0）、索拉非尼（CAS 284461-73-0）、达沙替尼（CAS 302962-49-8）和BIBF1120（CAS 656247-17-）。CAS 284461-73-0、达沙替尼CAS 302962-49-8和BIBF1120 CAS 656247-17-5。

PDGFR-β抑制剂属于一种特定类别的化合物，旨在与血小板源性生长因子受体β（PDGFR-β）相互作用并调节其活性。该受体是受体酪氨酸激酶（RTK）家族的成员，在细胞通信和信号传导中起着至关重要的作用。PDGFR-β受体参与多种生理过程，包括细胞生长、分化和迁移。PDGFR-β本身是一种位于细胞表面的跨膜蛋白，当与其配体--血小板源性生长因子结合时被激活。这种激活启动了一系列细胞内信号级联反应，从而促成细胞反应。

PDGFR-β抑制剂旨在选择性地靶向并结合PDGFR-β受体，阻止其正常激活及后续的下游信号传导。这些抑制剂通常与受体激酶域的特定区域相互作用，该激酶域负责催化磷酸基团向细胞内蛋白质的转移。通过抑制PDGFR-β的激酶活性，这些化合物干扰了促进细胞增殖和迁移等过程的信号传递。

这种类别的抑制剂通常通过与三磷酸腺苷（ATP）竞争来发挥作用，ATP是PDGFR-β激酶活性的关键底物。这种竞争性结合破坏了受体磷酸化下游靶标的能力，从而调节由PDGFR-β介导的细胞反应。PDGFR-β抑制剂的开发需要深入了解受体的结构和功能特性。研究人员采用计算建模、结构生物学和高通量筛选技术来设计和优化这些抑制剂。