PDGFR-beta Inibitori
I comuni inibitori di PDGFR-β includono, ma non sono limitati a, l'Imatinib CAS 152459-95-5, il Nilotinib CAS 641571-10-0, il Sorafenib CAS 284461-73-0, il Dasatinib CAS 302962-49-8 e il BIBF1120 CAS 656247-17-5.
Gli inibitori del PDGFR-β appartengono a una classe specifica di composti chimici progettati per interagire e modulare l'attività del recettore beta del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFR-β). Questo recettore è un membro della famiglia delle tirosin-chinasi recettoriali (RTK), che svolge un ruolo cruciale nella comunicazione cellulare e nella trasduzione del segnale. Il recettore PDGFR-β è coinvolto in vari processi fisiologici, tra cui la crescita, la differenziazione e la migrazione cellulare. Il PDGFR-β è una proteina transmembrana situata sulla superficie cellulare e si attiva quando si lega ai suoi ligandi, i fattori di crescita di derivazione piastrinica. Questa attivazione dà inizio a una serie di cascate di segnalazione intracellulare che contribuiscono alle risposte cellulari. Gli inibitori di PDGFR-β sono progettati per colpire e legarsi selettivamente al recettore PDGFR-β, impedendone la normale attivazione e la successiva segnalazione a valle. Questi inibitori interagiscono tipicamente con regioni specifiche del dominio chinasi del recettore, responsabile della catalizzazione del trasferimento di gruppi fosfato alle proteine intracellulari. Inibendo l'attività chinasica del PDGFR-β, questi composti interferiscono con la trasmissione di segnali che promuovono processi cellulari come la proliferazione e la migrazione.
Questa classe di inibitori agisce spesso competendo con l'adenosina trifosfato (ATP), un substrato cruciale per l'attività chinasica di PDGFR-β. Questo legame competitivo interrompe la capacità del recettore di fosforilare i bersagli a valle, modulando così le risposte cellulari mediate da PDGFR-β. Lo sviluppo di inibitori di PDGFR-β implica una profonda comprensione delle caratteristiche strutturali e funzionali del recettore. I ricercatori utilizzano la modellazione computazionale, la biologia strutturale e le tecniche di screening high-throughput per progettare e ottimizzare questi inibitori.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Motesanib | 453562-69-1 | sc-391480 | 5 mg | $290.00 | ||
Il Motesanib funziona come antagonista selettivo del PDGFR-beta, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili attraverso specifiche interazioni elettrostatiche e ostacoli sterici. Questo composto modula l'attività del recettore interferendo con le cascate di segnalazione a valle, portando a risposte cellulari alterate. La sua esclusiva affinità di legame si traduce in un profilo cinetico distintivo, caratterizzato da una lenta velocità di disattivazione che potenzia i suoi effetti regolatori sui processi cellulari. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib, Free Base agisce come un potente inibitore di PDGFR-beta, mostrando un meccanismo di legame unico che coinvolge interazioni idrofobiche e legami idrogeno. Questo composto interrompe la dinamica conformazionale del recettore, influenzando l'attivazione delle vie di segnalazione associate. La sua architettura molecolare distinta consente un impegno prolungato con il bersaglio, con conseguente notevole alterazione della cinetica di reazione e dei risultati di segnalazione cellulare. Le caratteristiche di solubilità del composto migliorano ulteriormente il suo profilo di interazione nei sistemi biologici. | ||||||
Vatalanib Dihydrochloride | 212141-51-0 | sc-202379 sc-202379A | 5 mg 25 mg | $125.00 $374.00 | ||
Il Vatalanib dicloridrato funziona come antagonista selettivo del PDGFR-beta, caratterizzato dalla capacità di modulare la dimerizzazione del recettore e le cascate di segnalazione a valle. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano interazioni elettrostatiche specifiche, promuovendo una conformazione di legame stabile. Questo composto presenta un profilo cinetico distinto, che porta ad alterare gli stati di fosforilazione delle proteine bersaglio, con un impatto significativo sul comportamento cellulare. Inoltre, le sue proprietà di solubilità ne migliorano la distribuzione in vari ambienti. | ||||||
Sorafenib Tosylate | 475207-59-1 | sc-357801 sc-357801A | 100 mg 1 g | $102.00 $306.00 | 16 | |
Il sorafenib tosilato agisce come potente inibitore del PDGFR-beta, distinguendosi per la sua capacità di interrompere l'autofosforilazione del recettore e le successive vie di segnalazione. L'architettura molecolare unica del composto consente interazioni idrofobiche specifiche, aumentando l'affinità di legame. Il suo comportamento cinetico è caratterizzato da un rapido inizio d'azione, che influenza le dinamiche di fosforilazione delle proteine associate. Inoltre, le sue proprietà fisico-chimiche contribuiscono alla sua stabilità in diverse condizioni, influenzando la sua reattività complessiva. | ||||||