PDE6Aα Inhibitoren

Gängige PDE6Aα Inhibitors sind unter underem Vardenafil CAS 224785-90-4, Tadalafil CAS 171596-29-5, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, Ibudilast CAS 50847-11-5 und Cilostazol CAS 73963-72-1.

PDE6Aα-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum von Verbindungen, die in erster Linie auf die Familie der Phosphodiesterase-Enzyme abzielen, die für den Abbau zyklischer Nukleotide verantwortlich sind. Insbesondere PDE6A ist an der Hydrolyse von cGMP in der Netzhaut beteiligt und spielt eine zentrale Rolle bei der Phototransduktion. Die Inhibitoren dieses Enzyms wirken vor allem, indem sie den Abbau von cGMP verhindern und dadurch dessen Spiegel in den Netzhautzellen erhöhen. Diese Erhöhung von cGMP ist von entscheidender Bedeutung, da sie die Funktion der Photorezeptorzellen beeinflusst und die Dynamik der Lichtreaktion bestimmt.

Die meisten der genannten Wirkstoffe, wie Sildenafil und Vardenafil, sind in erster Linie für ihre Hemmung von PDE5 bekannt, zeigen aber auch eine signifikante Aktivität gegen PDE6A. Diese doppelte Wirkung sorgt für einen erhöhten cGMP-Spiegel sowohl im Gefäß- als auch im Netzhautgewebe. Einige Präparate, wie Zaprinast, hemmen PDE6A direkter. Im Gegensatz dazu hemmen andere, wie Cilostazol oder Anagrelide, in erster Linie verschiedene PDE-Isoformen, könnten aber indirekte Wirkungen auf den cGMP-Stoffwechselweg ausüben und damit die Funktion von PDE6A beeinflussen.