OS4 Inhibitoren
Gängige OS4 Inhibitors sind unter underem Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Calyculin A CAS 101932-71-2, Cantharidin CAS 56-25-7, Fostriecin CAS 87860-39-7 und Endothall CAS 145-73-3.
Chemische Inhibitoren von OS4 umfassen eine Reihe von Verbindungen, die die Phosphataseaktivität des Proteins funktionell behindern. Okadainsäure beispielsweise ist als robuster Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A bekannt, und ihre hemmende Wirkung führt zu einer Anhäufung phosphorylierter Substrate in der Zelle. Diese Anhäufung ist darauf zurückzuführen, dass OS4, das in seiner Funktion diesen Phosphatasen ähnelt, seine Substrate in Gegenwart von Okadainsäure nicht wirksam dephosphorylieren kann. Auch Calyculin A, Cantharidin, Fostriecin, Tautomycin, Microcystin-LR und Endothall haben einen gemeinsamen Mechanismus, der Proteine in einem phosphorylierten Zustand hält, indem er die Phosphataseaktivität von OS4 behindert. Dies wird erreicht, indem das aktive Zentrum blockiert oder die Konformation von OS4 verändert wird, wodurch es daran gehindert wird, die Dephosphorylierung seiner spezifischen Substrate zu katalysieren.
Darüber hinaus hemmen Verbindungen wie Nodularin PP2A und könnten folglich zu einer funktionellen Hemmung von OS4 führen, indem sie dessen Wirkung auf Phosphoproteine verhindern, die unter normalen zellulären Bedingungen dephosphoryliert werden sollen. Auf andere Weise unterbrechen Demecolcin und Colchicin die Mikrotubuli-Polymerisation, was indirekt zu einer funktionellen Hemmung von OS4 führen kann, indem sie die Progression des Zellzyklus und die Signaltransduktionswege stören, in denen OS4 aktiv ist. Paclitaxel (Taxol) stabilisiert die Mikrotubuli und behindert dadurch Prozesse, die vom Abbau der Mikrotubuli abhängen, was indirekt die Aktivität von OS4 hemmen könnte. Vinblastin kann durch seine Bindung an Tubulin und die anschließende Hemmung der Mikrotubuli-Bildung in ähnlicher Weise zelluläre Prozesse beeinträchtigen, einschließlich derer, an denen OS4 beteiligt ist, was zu einer funktionellen Hemmung der Rolle von OS4 innerhalb der Zelle führt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 (PP1) und 2A (PP2A), die für zahlreiche zelluläre Prozesse, darunter die Zellzyklusregulation und die Signaltransduktion, von entscheidender Bedeutung sind. OS4 könnte als Phosphatase durch Okadainsäure funktionell gehemmt werden, indem seine Phosphataseaktivität gehemmt wird, was zu einer Anhäufung phosphorylierter Substrate führt, die OS4 normalerweise dephosphorylieren würde. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure ist auch Calyculin A ein starker Inhibitor von PP1 und PP2A. Es kann OS4 funktionell hemmen, indem es die Dephosphorylierung seiner Substrate verhindert und so die Rolle des Proteins bei der Signalübertragung und anderen regulatorischen Pfaden, die von Dephosphorylierungsereignissen abhängig sind, behindert. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin ist ein weiterer Inhibitor von Serin/Threonin-Proteinphosphatasen wie PP1 und PP2A. Durch die Hemmung dieser Phosphatasen würde es Proteine in einem phosphorylierten Zustand halten, was der Aktivität von OS4 entgegenwirkt und dadurch dessen Dephosphorylierungswirkung funktionell hemmt. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
Fostriecin hemmt selektiv die Proteinphosphatase 2A (PP2A) gegenüber PP1. Diese spezifische Hemmung würde zu einer funktionellen Hemmung von OS4 führen, indem es daran gehindert wird, auf seine Phosphatase-Substrate einzuwirken, vorausgesetzt, OS4 reagiert ähnlich empfindlich auf PP2A-Inhibitoren. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall ist ein Proteinphosphatase-Inhibitor, der die Aktivität von OS4 behindern würde, indem er seine Substratproteine in einem phosphorylierten Zustand hält, was das Gegenteil von dem ist, was die OS4-Aktivität bewirkt. | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
Demecolcine stört die Mikrotubuli-Polymerisation, was zu einer Veränderung der Signalwege und zellulären Prozesse führen kann, die von der Mikrotubuli-Dynamik abhängig sind. Da OS4 an der Regulierung des Zellzyklus beteiligt ist, könnte Demecolcine Prozesse stören, die eine OS4-Aktivität erfordern, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
Colchicin bindet an Tubulin und hemmt die Mikrotubuli-Polymerisation. Dies könnte den Zellzyklus beeinträchtigen, an dem OS4 beteiligt ist, was zu einer funktionellen Hemmung von OS4 führt, indem seine Rolle im Zellzyklus gestört wird. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Paclitaxel stabilisiert Mikrotubuli und kann dadurch zelluläre Prozesse hemmen, die auf dem Abbau von Mikrotubuli beruhen. Dies würde auch Signalwege einschließen, in denen OS4 aktiv ist, und somit OS4 funktionell hemmen. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
Vinblastin bindet an Tubulin und hemmt die Mikrotubuli-Bildung. Dies könnte OS4 funktionell hemmen, indem es zelluläre Prozesse stört, insbesondere solche, die mit dem Zellzyklus und der Signaltransduktion in Verbindung stehen, bei denen OS4 bekanntermaßen eine Rolle spielt. | ||||||