Date published: 2025-12-21

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OR8B8 Inhibitoren

Gängige OR8B8 Inhibitors sind unter underem Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Dexamethasone CAS 50-02-2, Curcumin CAS 458-37-7 und Resveratrol CAS 501-36-0.

OR8B8-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die spezifisch mit dem Geruchsrezeptor OR8B8, einem Mitglied der Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), interagieren und dessen Aktivität blockieren. Diese Inhibitoren binden an Schlüsselregionen des Rezeptors, typischerweise an seine aktiven oder allosterischen Stellen, und verhindern so, dass sein natürlicher Ligand, in der Regel Geruchsmoleküle, an ihn bindet und ihn aktiviert. OR8B8 spielt, wie andere Geruchsrezeptoren auch, eine Rolle bei der Erkennung von Geruchsstoffen und der Initiierung von olfaktorischen Signaltransduktionswegen, die letztlich zur Wahrnehmung von Gerüchen im Gehirn führen. Die Hemmung von OR8B8 kann diese Signalprozesse unterbrechen und bietet somit die Möglichkeit, die spezifische Funktion des Rezeptors innerhalb des breiteren olfaktorischen Systems zu untersuchen. Chemisch gesehen gehören OR8B8-Inhibitoren zu verschiedenen Klassen, die von kleinen organischen Molekülen bis hin zu Peptiden oder sogar größeren synthetischen Verbindungen reichen. Diese Inhibitoren werden häufig durch strukturbasierte Ansätze zur Arzneimittelentwicklung identifiziert, die auf dem Verständnis der dreidimensionalen Konformation des OR8B8-Rezeptors und seiner Bindungsstellen beruhen. Durch die Nutzung dieser strukturellen Informationen können Forscher Verbindungen entwerfen, die genau in diese Regionen passen und die Fähigkeit des Rezeptors blockieren, mit seinen Geruchsliganden zu interagieren. Inhibitoren von Geruchsrezeptoren wie OR8B8 sind nützlich, um die molekulare Dynamik der Geruchserkennung zu erforschen und die spezifischen Rollen verschiedener Rezeptoren bei der Erkennung und Unterscheidung verschiedener Geruchsstoffe zu beleuchten. Diese Inhibitoren helfen dabei, die Komplexität der Geruchssignale zu entschlüsseln, und bieten Einblicke in die Art und Weise, wie spezifische molekulare Interaktionen in sensorische Wahrnehmungen umgesetzt werden.

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Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
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500 mg
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$65.00
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Retinsäure kann die Expression von OR8B8 durch Bindung an Retinsäurerezeptoren herunterregulieren, was die Transkription von Genen innerhalb der Geruchsrezeptorfamilie verringern kann.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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EGCG könnte die OR8B8-Transkriptionsmengen reduzieren, indem es den Methylierungsstatus seines Genpromotors verändert und dadurch seine Expression zum Schweigen bringt.

Dexamethasone

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Dexamethason könnte die OR8B8-Expression über eine Interaktion mit Glukokortikoidrezeptoren unterdrücken, was zu einer eingeschränkten Transkriptionsaktivität von Genen führt, die an der Geruchssignalgebung beteiligt sind.

Curcumin

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Curcumin könnte die OR8B8-Expression durch Hemmung der NF-kB-Signalübertragung verringern, was zu einer Verringerung der Transkriptionsaktivität bestimmter GPCR-Gene führen könnte.

Resveratrol

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100 mg
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Resveratrol könnte zu einer Herunterregulierung von OR8B8 führen, indem es die Aktivität von SIRT1 steigert, das die mit dem OR8B8-Genpromotor verbundenen Histone deacetylieren könnte.

Forskolin

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Forskolin könnte zu einer verminderten OR8B8-Expression führen, indem es die cAMP-Spiegel erhöht, was die Transkriptionsaktivität des an den OR8B8-Genpromotor gebundenen zyklischen AMP-Response-Element-Bindungsproteins (CREB) verändern könnte.

Genistein

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Genistein könnte die Expression von OR8B8 reduzieren, indem es Tyrosinkinase-Aktivitäten blockiert, die Transkriptionsfaktoren vorgeschaltet sind, die die GPCR-Genexpression kontrollieren.

Sodium Butyrate

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sc-202341B
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250 mg
5 g
25 g
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Natriumbutyrat hemmt möglicherweise die OR8B8-Expression, indem es die Histon-Acetylierung erhöht, was zu einer Unterdrückung transkriptionell aktiver Regionen in der Nähe des OR8B8-Gens führen könnte.

Ketoconazole

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50 mg
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Ketoconazol könnte die OR8B8-Expression durch die Hemmung von Cytochrom-P450-Enzymen verringern und dadurch die Synthese von Steroidhormonen verändern, die die Expression verschiedener Geruchsrezeptoren steuern.

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
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Chloroquin könnte die OR8B8-Expression reduzieren, indem es die lysosomale Funktion und die Autophagie stört, Prozesse, die für den Umsatz und die Expression von Membranproteinen einschließlich GPCRs entscheidend sein können.