OR10AD1 Aktivatoren
Gängige OR10AD1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, Genistein CAS 446-72-0 und Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Chemische Aktivatoren von OR10AD1 wirken, indem sie den intrazellulären Gehalt an zyklischen Nukleotiden wie cAMP und cGMP modulieren und die Proteinkinasen beeinflussen, die den Geruchsrezeptor phosphorylieren und aktivieren können. Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, die die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Der daraus resultierende Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert die Proteinkinase A (PKA), ein Enzym, das OR10AD1 phosphorylieren kann, wodurch seine Fähigkeit, Duftmoleküle zu binden, erhöht wird. In ähnlicher Weise erhöht Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, den cAMP-Spiegel, der wiederum PKA aktiviert. Die Phosphorylierung durch PKA bereitet OR10AD1 auf die Aktivierung vor. Darüber hinaus erhöhen sowohl IBMX als auch Rolipram den cAMP-Spiegel, indem sie verschiedene Phosphodiesterasen (PDEs) hemmen, bei denen es sich um Enzyme handelt, die cAMP abbauen. IBMX ist ein nicht-selektiver PDE-Hemmer, während Rolipram spezifisch die PDE4 hemmt. Die Hemmung dieser Enzyme durch IBMX und Rolipram verhindert den Abbau von cAMP, was zu einer Anhäufung führt, die PKA aktiviert, mit anschließender Aktivierung von OR10AD1.
Sildenafil, Vardenafil und Tadalafil wirken durch Hemmung von PDE5, einem Enzym, das für den Abbau von cGMP verantwortlich ist. Die Hemmung von PDE5 führt zu einem erhöhten cGMP-Spiegel, der die Proteinkinase G (PKG) aktiviert. PKG kann dann OR10AD1 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Zaprinast zielt ebenfalls auf PDE5 ab und hat eine ähnliche Wirkung auf cGMP und PKG, was zur Aktivierung von OR10AD1 führt. Andererseits hemmen Cilostamid und Anagrelid selektiv PDE3, was ebenfalls zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer anschließenden Aktivierung von PKA führt. PKA kann OR10AD1 phosphorylieren und spielt somit eine Rolle bei dessen Aktivierung. Und schließlich kann Genistein, ein Tyrosinkinase-Hemmer, die Aktivierung von OR10AD1 indirekt beeinflussen. Durch die Hemmung von Tyrosinkinasen, die die Signaltransduktionswege negativ regulieren, kann Genistein die Prozesse verstärken, die zur Aktivierung von OR10AD1 führen, obwohl die genauen Mechanismen, durch die dies geschieht, im Vergleich zu den Wirkungen von cAMP und cGMP auf ihre jeweiligen Kinasen weniger direkt sind.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt, die wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktivieren können. PKA phosphoryliert und aktiviert dann OR10AD1, indem es dessen Fähigkeit zur Bindung an Geruchsmoleküle verbessert. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, erhöht den cAMP-Spiegel und aktiviert PKA. Die Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung und somit zur Aktivierung von OR10AD1 führen, wodurch dessen Empfindlichkeit gegenüber bestimmten Geruchsmolekülen erhöht wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-Isobutyl-1-methylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der cAMP erhöht, indem er dessen Abbau verhindert. Erhöhte cAMP-Spiegel können zur Aktivierung von PKA führen, die OR10AD1 phosphorylieren und dadurch aktivieren kann. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, kann indirekt zur Aktivierung von OR10AD1 führen, indem es negative regulatorische Tyrosinkinasen hemmt und dadurch möglicherweise die Signaltransduktionsprozesse verstärkt, die OR10AD1 aktivieren. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt die Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), die den Abbau von cGMP verhindert. Erhöhtes cGMP kann die Proteinkinase G (PKG) aktivieren, die OR10AD1 phosphorylieren und aktivieren kann, wodurch dessen Fähigkeit, Geruchsstoffe zu erkennen, erhöht wird. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt Phosphodiesterase 4 (PDE4), was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Dieser Anstieg von cAMP kann PKA aktivieren, die dann das Potenzial hat, OR10AD1 zu phosphorylieren und zu aktivieren, wodurch dessen Geruchssignalübertragung verstärkt wird. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid hemmt selektiv PDE3, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Das erhöhte cAMP aktiviert PKA, das OR10AD1 phosphorylieren kann, was zu seiner Aktivierung und einer verstärkten Geruchssignalübertragung führt. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil, ein PDE5-Hemmer, verhindert den cGMP-Abbau, was zur Aktivierung von PKG führt. Aktiviertes PKG kann OR10AD1 phosphorylieren, was zu seiner Aktivierung führt und möglicherweise seine Reaktion auf verschiedene Geruchsstoffe verstärkt. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Tadalafil wirkt als PDE5-Hemmer und erhöht die cGMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKG führen kann. PKG kann dann OR10AD1 phosphorylieren und aktivieren und so seine olfaktorischen Signalfähigkeiten verbessern. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid hemmt PDE3, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Dieser Anstieg des cAMP aktiviert PKA, von dem bekannt ist, dass es verschiedene Proteine, möglicherweise auch OR10AD1, phosphoryliert, wodurch es aktiviert und seine Funktion in olfaktorischen Signalwegen verbessert wird. | ||||||