Olfr70 Inhibitoren

Gängige Olfr70 Inhibitors sind unter underem Cinnamic Aldehyde CAS 104-55-2, Eugenol CAS 97-53-0, Zinc CAS 7440-66-6, Allyl isothiocyanate CAS 57-06-7 und Copper(II) sulfate CAS 7758-98-7.

Chemische Inhibitoren von Olfr70 können verschiedene Mechanismen nutzen, um die normale Funktion des Proteins zu verhindern. Benzaldehyd und Zimtaldehyd wirken als kompetitive Antagonisten, d. h. sie binden an die Rezeptorstellen, an denen natürliche Aktivatoren binden würden, ohne die Kaskaden auszulösen, die zu zellulären Reaktionen führen. Indem sie diese Stellen besetzen, verhindern sie die Bindung der Aktivatoren und hemmen so die Funktion von Olfr70. In ähnlicher Weise können auch Eugenol und Citronellal Olfr70 hemmen, indem sie sich an seine Rezeptorstellen binden und so eine Barriere für die Aktivierung durch die natürlichen Liganden bilden. Diese Substanzen ahmen im Wesentlichen die Form und die elektronischen Eigenschaften des natürlichen Liganden nach, ohne die gleiche Reaktion auszulösen, was zu einer Abnahme der Olfr70-Aktivität führt.

Weitere hemmende Wirkungen lassen sich bei Chemikalien wie Methylanthranilat und alpha-Terpineol beobachten, die als inverse Agonisten bzw. kompetitive Inhibitoren wirken. Methylanthranilat verringert die Aktivität von Olfr70, indem es an den Rezeptor bindet und ihn in einer inaktiven Form stabilisiert, während alpha-Terpineol mit Aktivatoren um die Bindungsstelle konkurriert und so die Aktivierung des Rezeptors hemmt. Thiolan und Menthol können eine allosterische Hemmung bewirken, d. h. sie binden an eine andere Stelle von Olfr70 als die aktive Stelle und bewirken eine Konformationsänderung der Proteinstruktur, die zu einer verringerten Rezeptoraktivität führt. Schließlich interagieren Zinkgluconat und Kupfersulfat mit Metallionen-Bindungsstellen auf Olfr70, die für die Konformation und Funktion des Proteins entscheidend sind. Indem sie sich an diese Stellen binden, können sie die Aktivierung des Rezeptors hemmen und so dessen Fähigkeit, auf seine natürlichen Liganden zu reagieren, wirksam verringern. Capsaicin und Allylisothiocyanat hingegen binden an die ligandenbindende Domäne von Olfr70, wobei Allylisothiocyanat eine kovalente Bindung eingeht, die zu einer irreversiblen Hemmung führt und die Funktion des Rezeptors nachhaltig blockiert.