OCTN1-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die in erster Linie durch ihre Fähigkeit zur Interaktion mit den Substratbindungsstellen des Transporters gekennzeichnet sind. OCTN1 ist ein Transporter aus der Familie der Solute Carrier und spielt eine entscheidende Rolle bei der zellulären Aufnahme und Verteilung verschiedener organischer Kationen, einschließlich Arzneimitteln und endogenen Verbindungen. Die Hemmung von OCTN1 kann zu einer veränderten Pharmakokinetik und Dynamik seiner Substrate führen, was sich auf deren Wirksamkeit und Toxizitätsprofile auswirkt.
Die oben aufgeführten Inhibitoren, wie Chinidin, Verapamil und Metformin, entfalten ihre hemmende Wirkung hauptsächlich durch kompetitive Hemmung. Das bedeutet, dass sie mit den natürlichen Substraten von OCTN1 um die Bindungsstellen konkurrieren und dadurch die Aktivität des Transporters modulieren. Die Interaktion mit OCTN1 kann die Absorption, Verteilung und Ausscheidung verschiedener Arzneimittel beeinflussen, wodurch diese Inhibitoren in pharmakologischen Zusammenhängen besonders wichtig sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Chinidin, ein Stereoisomer von Chinin, hemmt bekanntermaßen OCTN1. Es wirkt, indem es um die Transportstellen konkurriert und die Aufnahme anderer Substrate verringert. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil, ein Kalziumkanalblocker, hemmt nachweislich den OCTN1-vermittelten Transport, wahrscheinlich durch Konkurrenz um Bindungsstellen. | ||||||
Mepyramine maleate | 59-33-6 | sc-203629 sc-203629A | 100 mg 1 g | $65.00 $220.00 | 1 | |
Pyrilamin, ein Antihistaminikum, kann OCTN1 hemmen. Es beeinträchtigt wahrscheinlich die Fähigkeit des Transporters, seine natürlichen Substrate zu binden und zu translozieren. | ||||||
Corticosterone | 50-22-6 | sc-300391 sc-300391A | 100 mg 500 mg | $57.00 $108.00 | 2 | |
Corticosteron hemmt bekanntermaßen OCTN1. Es kann mit anderen Substraten um die Bindung konkurrieren und so die Transporteffizienz von OCTN1 verringern. | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
Es wurde festgestellt, dass Metformin OCTN1 hemmt, möglicherweise durch kompetitive Hemmung an der Substratbindungsstelle. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Cimetidin, ein Histamin-H2-Rezeptor-Antagonist, kann OCTN1 hemmen, indem er um den kationischen Transportweg konkurriert. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Propranolol, ein Betablocker, ist in der Lage, OCTN1 zu hemmen. Seine Wechselwirkung mit OCTN1 kann die Disposition anderer Arzneimittel beeinflussen. | ||||||
Levofloxacin | 100986-85-4 | sc-252953 sc-252953B sc-252953A | 10 mg 250 mg 1 g | $39.00 $45.00 $53.00 | 3 | |
Levofloxacin, ein Fluorchinolon-Antibiotikum, hemmt Berichten zufolge OCTN1 und kann dadurch die Pharmakokinetik von gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln beeinträchtigen. | ||||||
Procainamide hydrochloride | 614-39-1 | sc-202297 | 10 g | $52.00 | ||
Procainamid, ein Antiarrhythmikum, hemmt OCTN1. Es konkurriert mit anderen Substraten und beeinflusst den Transport von organischen Kationen. | ||||||
Disopyramide | 3737-09-5 | sc-207585 | 100 mg | $340.00 | ||
Disopyramid, ein weiteres Antiarrhythmikum, hemmt nachweislich OCTN1 und beeinträchtigt die Funktion des Transporters. | ||||||