NPC1L1 Inhibitoren
Gängige NPC1L1 Inhibitors sind unter underem Ezetimibe CAS 163222-33-1, Imipramine CAS 50-49-7, Lovastatin CAS 75330-75-5, Amiodarone CAS 1951-25-3 und β-Sitosterol CAS 83-46-5.
Die chemische Klasse der NPC1L1-Inhibitoren besteht aus einer Vielzahl von Verbindungen, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Cholesterinabsorption im Dünndarm spielen. Ezetimib zeichnet sich als direkter Inhibitor aus, der an NPC1L1 bindet und dessen Funktion zur Erleichterung der Cholesterinaufnahme erheblich behindert. Indem Ezetimibe spezifisch auf die für den Cholesterintransport verantwortliche molekulare Maschinerie abzielt, stellt es ein wirksames Instrument zur Steuerung des Cholesterinspiegels dar, indem es dessen Eintritt in den Körperkreislauf begrenzt. Diese direkte Hemmung von NPC1L1 bietet einen gezielten Ansatz zur Beeinflussung der Cholesterinhomöostase und zeigt, wie wichtig es ist, die komplizierten molekularen Interaktionen bei der Lipidaufnahme zu verstehen.
Ergänzend zu den direkten Hemmstoffen gibt es verschiedene Verbindungen, die ihre hemmende Wirkung auf NPC1L1 über indirekte Mechanismen ausüben. Lomitapid, ein MTP-Inhibitor, verringert die Verfügbarkeit von triglyceridreichen Lipoproteinen, die Substrate für die Cholesterinabsorption über NPC1L1 sind, was die Verflechtung des Lipidstoffwechsels bei der Regulierung der NPC1L1-Funktion verdeutlicht. Lovastatin, ein bekannter HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, unterbricht die Cholesterinsynthese und wirkt sich indirekt auf NPC1L1 aus, indem er den intrazellulären Cholesterinspiegel senkt. Das komplizierte Gleichgewicht zwischen endozytischen Prozessen und der Funktion von NPC1L1 wird bei Verbindungen wie Imipramin und Genistein deutlich, die den endosomalen Transport bzw. den Cholesterin-Transport modulieren. Diese indirekten Hemmstoffe unterstreichen das komplexe Zusammenspiel der zellulären Prozesse, die die Cholesterinaufnahme durch NPC1L1 regulieren. Insgesamt bietet die chemische Klasse der NPC1L1-Inhibitoren ein Spektrum von Strategien, die von der direkten Bindung bis zur Unterbrechung verwandter Pfade reichen, um die Cholesterinabsorption wirksam zu beeinflussen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
Ezetimib hemmt NPC1L1 direkt, indem es die Absorption von Cholesterin im Dünndarm verhindert. Es bindet an NPC1L1 und schränkt dessen Funktion beim Cholesterintransport ein, wodurch die Cholesterinabsorption verringert wird. | ||||||
Imipramine | 50-49-7 | sc-507545 | 5 mg | $190.00 | ||
Imipramin hemmt NPC1L1 indirekt, indem es den endozytischen Weg unterbricht. Durch die Veränderung des endosomalen Transports kann Imipramin den Transport und die Verarbeitung von NPC1L1 beeinflussen, was zu einer verminderten Cholesterinabsorption führt. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Lovastatin hemmt die HMG-CoA-Reduktase und wirkt sich indirekt auf NPC1L1 aus, indem es die Cholesterinsynthese reduziert. Niedrigere intrazelluläre Cholesterinspiegel führen zu einer geringeren Substratverfügbarkeit für die NPC1L1-vermittelte Absorption. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
Amiodaron hemmt NPC1L1 indirekt, indem es die Membranlipidzusammensetzung verändert. Dadurch wird die Organisation der Lipid-Rafts gestört, was sich auf die korrekte Lokalisierung und Funktion von NPC1L1 bei der Cholesterinabsorption auswirkt. | ||||||
β-Sitosterol | 83-46-5 | sc-204432 sc-204432A | 10 g 25 g | $60.00 $213.00 | 5 | |
Sitosterol hemmt NPC1L1 kompetitiv, indem es als Cholesterinanalogon wirkt. Seine strukturelle Ähnlichkeit mit Cholesterin ermöglicht es ihm, die Bindung und Absorption von Cholesterin durch NPC1L1 im Dünndarm zu stören. | ||||||
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
Cholestyramin hemmt NPC1L1 indirekt, indem es an Gallensäuren im Darm bindet. Dadurch wird der enterohepatische Kreislauf der Gallensäuren unterbrochen, was zu einer erhöhten hepatischen Umwandlung von Cholesterin in Gallensäuren und einer verringerten NPC1L1-Aktivität führt. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein hemmt NPC1L1 indirekt, indem es den intrazellulären Cholesterintransport moduliert. Durch die Beeinflussung endozytischer Prozesse stört Genistein die korrekte Lokalisierung und Funktion von NPC1L1 bei der Cholesterinabsorption. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
Berberin hemmt NPC1L1 indirekt durch die Reduzierung der Expression von intestinalem NPC1L1. Durch Transkriptionsregulation senkt Berberin die NPC1L1-Spiegel, was zu einer anschließenden Reduzierung der Cholesterinabsorption führt. | ||||||
Nonaethylene glycol monododecyl ether | 3055-99-0 | sc-281106 sc-281106A | 50 g 100 g | $180.00 $315.00 | ||
Nonaethylenglykolmonododecylether hemmt NPC1L1 indirekt durch Störung der Lipid-Rafts in der Darmmembran. Diese Veränderung der Membranzusammensetzung beeinträchtigt die korrekte Lokalisierung und Funktion von NPC1L1 und reduziert die Cholesterinabsorption. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Nifedipin hemmt NPC1L1 indirekt, indem es die zellulären Kalziumspiegel moduliert. Durch die Beeinflussung kalziumabhängiger Prozesse stört Nifedipin die korrekte Lokalisierung und Funktion von NPC1L1 bei der Cholesterinabsorption. | ||||||