Date published: 2025-9-9

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Ezetimibe (CAS 163222-33-1)

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Alternative Namen:
Zetia
Anwendungen:
Ezetimibe ist ein Cholesterin-Transport-Hemmer, der an NPC1L1 bindet
CAS Nummer:
163222-33-1
Reinheit:
≥99%
Molekulargewicht:
409.43
Summenformel:
C24H21F2NO3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Ezetimib ist als Cholesterintransporthemmer bekannt. Mechanistische Studien zeigen, dass diese Verbindung direkt auf Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1) einwirkt und es daran hindert, sich in Clathrin-beschichtete Vesikel einzubauen. NPC1L1 ist ein polytopes Transmembranprotein, das die Aufnahme von Cholesterin durch Clathrin/AP2-vermittelte Endozytose erleichtert. Durch Bindung an NPC1L1 verhindert Ezetimib die Endozytose dieses Proteins und blockiert somit den Cholesterintransfer durch die Membranen.


Ezetimibe (CAS 163222-33-1) Literaturhinweise

  1. Ezetimibe-induzierte Hyperlipidämie.  |  Doherty, E., et al. 2005. Int J Clin Pract Suppl. 3-5. PMID: 15875607
  2. Ezetimib bessert die Cholezystostatinose.  |  Mathur, A., et al. 2007. Surgery. 142: 228-33. PMID: 17689690
  3. Ezetimib und Simvastatin verringern Entzündung, Krankheitsaktivität und Aortensteifigkeit und verbessern die Endothelfunktion bei rheumatoider Arthritis.  |  Mäki-Petäjä, KM., et al. 2007. J Am Coll Cardiol. 50: 852-8. PMID: 17719471
  4. Der Cholesterinabsorptionshemmer Ezetimib wirkt, indem er die Sterol-induzierte Internalisierung von NPC1L1 blockiert.  |  Ge, L., et al. 2008. Cell Metab. 7: 508-19. PMID: 18522832
  5. Ezetimib bei Diabetes: mehr als nur eine Cholesterinsenkung?  |  Sarigianni, M., et al. 2010. Curr Med Res Opin. 26: 2517-20. PMID: 20843163
  6. Ezetimib und vaskuläre endotheliale Funktion.  |  Ikeda, S. and Maemura, K. 2011. Curr Vasc Pharmacol. 9: 87-98. PMID: 21044017
  7. Ezetimib und Unterfraktionen von Lipoproteinen niedriger Dichte: eine laufende Debatte.  |  Katsiki, N., et al. 2011. Curr Med Res Opin. 27: 693-5. PMID: 21275848
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  9. Leberschädigung im Zusammenhang mit einer Ezetimib-Monotherapie.  |  Kanagalingam, T., et al. 2021. CJC Open. 3: 195-197. PMID: 33644733
  10. Synthese und Modellierung von Ezetimib-Analoga.  |  Salgado, MM., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34067439
  11. Ezetimib verhindert die IL-1β-induzierte Entzündungsreaktion in Chondrozyten der Maus durch Modulierung des NF-κB- und Nrf2/HO-1-Signalkreuzes.  |  Weng, Q., et al. 2022. Curr Pharm Biotechnol. 23: 1772-1780. PMID: 34983342
  12. Studien zur Vorformulierung fester Ezetimibe-Simvastatin-Dispersionen für die Entwicklung von Fixkombinationen.  |  Górniak, A., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 35631498
  13. Ezetimib verbessert die klinischen Symptome in einem Mausmodell der ankylosierenden Spondylitis in Verbindung mit der Unterdrückung der Th17-Differenzierung.  |  Moon, J., et al. 2022. Front Immunol. 13: 922531. PMID: 36059546

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