NOS3 Inhibitoren
Gängige NOS3 Inhibitors sind unter underem L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) CAS 51298-62-5, TRIM CAS 25371-96-4, 4-Picoline CAS 108-89-4 und 3-Bromo-7-nitroindazole CAS 74209-34-0.
NOS3-Hemmer, auch bekannt als Stickstoffmonoxid-Synthase-3-Hemmer, gehören zu einer bedeutenden Klasse von Molekülen, die auf ein bestimmtes Enzym abzielen, das als Stickstoffmonoxid-Synthase 3, abgekürzt als NOS3, bekannt ist. Stickstoffmonoxid-Synthasen sind Enzyme, die für die Katalyse der Umwandlung der Aminosäure L-Arginin in Stickstoffmonoxid (NO) und L-Citrullin verantwortlich sind. NOS3 kommt insbesondere in Endothelzellen vor, die die Innenwände der Blutgefäße auskleiden. Die Hemmung der NOS3-Aktivität durch NOS3-Inhibitoren führt zu einer Verringerung der Stickoxidproduktion in Endothelzellen. Strukturell weisen NOS3-Inhibitoren unterschiedliche chemische Zusammensetzungen und funktionelle Gruppen auf, aber sie alle haben die gemeinsame Eigenschaft, die enzymatische Aktivität von NOS3 zu stören.
Durch die gezielte Beeinflussung von NOS3 unterbrechen diese Hemmstoffe die enzymatische Umwandlung von L-Arginin in Stickstoffmonoxid und beeinflussen dadurch die physiologischen Prozesse, die an der Stickstoffmonoxid-Signalübertragung beteiligt sind. Stickstoffmonoxid spielt eine entscheidende Rolle bei der Gefäßerweiterung, der Regulierung des Blutflusses und der Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Homöostase insgesamt. Daher haben NOS3-Hemmstoffe aufgrund ihrer Bedeutung für die Modulation dieser physiologischen Prozesse in der Forschung große Aufmerksamkeit erlangt. Die Forschung zu NOS3-Inhibitoren umfasst verschiedene chemische Strategien zur Entwicklung von Molekülen, die NOS3 selektiv und wirksam hemmen können, ohne andere Isoformen von Stickstoffmonoxid-Synthasen zu beeinflussen. Die Erforschung von NOS3-Inhibitoren trägt zu einem tieferen Verständnis der komplexen Regulationsmechanismen bei, die die Signalwege von Stickstoffmonoxid steuern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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S-Ethylisothiourea HBr | 1071-37-0 | sc-200351 | 50 mg | $20.00 | 2 | |
S-Ethylisothioharnstoff HBr wirkt als selektiver Modulator von NOS3 durch seine Fähigkeit, vorübergehende Komplexe mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Diese Wechselwirkung verändert die Dynamik des Enzyms und wirkt sich auf die Zugänglichkeit des Substrats und die Reaktionsgeschwindigkeit aus. Die hydrophilen Eigenschaften des Wirkstoffs verbessern seine Interaktion mit polaren Umgebungen und ermöglichen eine schnelle Aufnahme in die Zellen. Darüber hinaus kann seine einzigartige Thioharnstoffkomponente die Wasserstoffbrückenbindungen beeinflussen, was zu seiner regulierenden Wirkung auf die Stickstoffoxidsynthese beiträgt. | ||||||
N(5)-(1-Iminoethyl)-L-ornithine HCl (L-NIO) | 150403-88-6 | sc-200343 sc-200343A | 1 mg 100 mg | $190.00 $1400.00 | 4 | |
N(5)-(1-Iminoethyl)-L-ornithine HCl hemmt selektiv NOS3 durch kompetitive Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms, wodurch seine katalytische Funktion gestört wird. Die einzigartige Struktur dieser Verbindung ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit wichtigen Aminosäureresten, die die Konformation und Aktivität des Enzyms beeinflussen. Ihre geladene Natur verbessert die Löslichkeit in wässriger Umgebung und erleichtert die effektive Diffusion durch Zellmembranen. Außerdem kann das Vorhandensein der Iminoethylgruppe die Elektronenverteilung beeinflussen, was sich auf die Reaktionskinetik und die Stickoxidproduktion auswirkt. | ||||||
NG-Amino-L-arginine hydrochloride | 1031799-40-2 | sc-222066 | 5 mg | $51.00 | ||
NG-Amino-L-Argininhydrochlorid wirkt als selektiver Modulator von NOS3, indem es das Substrat L-Arginin nachahmt und nicht-kovalente Wechselwirkungen eingeht, die die inaktive Konformation des Enzyms stabilisieren. Seine einzigartige Aminogruppenkonfiguration fördert Wasserstoffbrückenbindungen mit kritischen Resten und verändert so die Dynamik des Enzyms. Die hydrophilen Eigenschaften der Verbindung verbessern ihre Interaktion mit polaren Umgebungen, was die Lokalisierung und Aktivität des Enzyms in verschiedenen zellulären Kontexten beeinflussen kann. | ||||||
L-NMMA (citrate) | sc-364686 sc-364686A sc-364686B | 10 mg 50 mg 100 mg | $57.00 $257.00 $459.00 | 1 | ||
L-NMMA (Citrat) dient als kompetitiver Inhibitor von NOS3, der den katalytischen Zyklus des Enzyms wirksam unterbricht. Seine strukturelle Ähnlichkeit mit L-Arginin ermöglicht es ihm, das aktive Zentrum zu besetzen und die Substratbindung zu verhindern. Das Vorhandensein des Citratanteils verbessert die Löslichkeit und erleichtert elektrostatische Wechselwirkungen mit dem Enzym, wodurch dessen Konformationszustand moduliert werden kann. Die einzigartige Fähigkeit dieser Verbindung, die Reaktionskinetik zu beeinflussen, könnte zu einer veränderten Stickoxidproduktion führen und sich auf verschiedene Signalwege auswirken. | ||||||
S-Methylisothiourea sulfate | 867-44-7 | sc-3566 sc-3566A | 1 g 100 g | $20.00 $23.00 | 8 | |
S-Methylisothioharnstoffsulfat wirkt als selektiver Inhibitor von NOS3, indem es einen stabilen Komplex mit dem Enzym bildet und dadurch dessen Aktivität behindert. Seine einzigartige Thioharnstoffstruktur ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und sterische Wechselwirkungen mit wichtigen Aminosäureresten im aktiven Zentrum. Diese Verbindung kann die Konformationsdynamik des Enzyms verändern, die Stickstoffmonoxid-Syntheserate beeinflussen und sich möglicherweise auf nachgeschaltete Signalkaskaden auswirken. Sein ausgeprägtes Reaktivitätsprofil unterstreicht seine Rolle bei der Modulation der Enzymfunktion. | ||||||
4-Picoline | 108-89-4 | sc-238951 | 25 ml | $27.00 | ||
Unterbricht die nNOS-Dimerisierung und die Calmodulin-Bindung, was zu einer verringerten NO-Synthese führt. | ||||||
N G-Nitro-L-arginine | 2149-70-4 | sc-3570 | 1 g | $19.00 | 4 | |
Hemmt nNOS kompetitiv durch Bindung an sein aktives Zentrum und reduziert so die Stickoxid (NO)-Produktion. | ||||||
3-Bromo-7-nitroindazole | 74209-34-0 | sc-200347 sc-200347A | 5 mg 25 mg | $20.00 $26.00 | 1 | |
Reversibler nNOS-Inhibitor, der die NO-Produktion durch Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms reduziert. | ||||||
MEG (sulfate) | 3979-00-8 | sc-205381 sc-205381A | 5 mg 10 mg | $158.00 $250.00 | ||
MEG (Sulfat) interagiert mit NOS3 über einen einzigartigen Mechanismus, der die Bildung eines transienten Zwischenprodukts beinhaltet und die Modulation der Stickoxidproduktion erleichtert. Seine Sulfatgruppe verbessert die Löslichkeit und fördert ionische Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms, was zu einer veränderten Reaktionskinetik führt. Diese Verbindung kann die strukturelle Flexibilität des Enzyms beeinflussen, was sich auf die Zugänglichkeit des Substrats und die gesamte katalytische Effizienz auswirkt und somit eine entscheidende Rolle in den zellulären Signalwegen spielt. | ||||||
AMT HYDROCHLORIDE | 21463-31-0 | sc-202052 sc-202052A | 10 mg 50 mg | $109.00 $419.00 | ||
AMT-Hydrochlorid zeigt ausgeprägte Wechselwirkungen mit NOS3, die durch seine Fähigkeit gekennzeichnet sind, stabile Komplexe zu bilden, die die Konformation des Enzyms beeinflussen. Das Vorhandensein der Hydrochloridkomponente erhöht seine Löslichkeit und ermöglicht eine effektive Interaktion mit dem aktiven Zentrum. Diese Verbindung kann die Elektronentransferprozesse modulieren und die Kinetik der Stickoxid-Synthese beeinflussen. Darüber hinaus können ihre einzigartigen sterischen Eigenschaften die Dynamik der Substratbindung verändern, was sich auf die gesamte enzymatische Aktivität und die Signalkaskaden auswirkt. | ||||||