Date published: 2025-9-10

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NELF-D Inhibitoren

Gängige NELF-D Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, Flavopiridol CAS 146426-40-6, α-Amanitin CAS 23109-05-9 und I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt).

NELF-D-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Genexpression und der Transkriptionsregulation in Zellen spielt. NELF-D steht für Negative Elongation Factor D, der eine Untereinheit des NELF-Komplexes ist. Der aus vier Untereinheiten bestehende NELF-Komplex fungiert als wichtiger Regulator der durch die RNA-Polymerase II vermittelten Transkriptionsdehnung. Die Transkriptionsverlängerung ist ein entscheidender Schritt im Prozess der Genexpression, bei dem das Enzym RNA-Polymerase II einen zur DNA-Vorlage komplementären RNA-Strang synthetisiert. NELF-D-Inhibitoren zielen spezifisch auf den NELF-Komplex ab, wobei das Hauptaugenmerk auf der Unterbrechung der negativen Regulierung liegt, die er der Transkriptionsdehnung auferlegt. Durch die Hemmung der Funktion von NELF-D fördern diese Verbindungen die Transkriptionsdehnung, so dass die RNA-Polymerase II entlang der DNA-Vorlage fortschreiten und die Synthese von Boten-RNA (mRNA) erleichtern kann. Diese Modulation der Genexpression hat potenzielle Auswirkungen auf die Beeinflussung zellulärer Prozesse und Reaktionen. Die Entwicklung und Untersuchung von NELF-D-Inhibitoren trägt zu einem tieferen Verständnis der komplizierten Regulierungsmechanismen bei, die die Transkriptionsprozesse steuern, und liefert wertvolle Einblicke in die molekularen Vorgänge, die die Genexpression und die Zellfunktionen bestimmen.

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Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
$88.00
$200.00
13
(1)

Triptolid hemmt die Transkriptionsaktivität der RNA-Polymerase II und beeinflusst dadurch indirekt die Funktion von NELFCD, das Teil des NELF-Komplexes ist, der die Aktivität der RNA-Polymerase II reguliert.

DRB

53-85-0sc-200581
sc-200581A
sc-200581B
sc-200581C
10 mg
50 mg
100 mg
250 mg
$42.00
$185.00
$310.00
$650.00
6
(1)

DRB ist ein potenter Inhibitor des positiven Transkriptionselongationsfaktors b (P-TEFb), der die RNA-Polymerase II phosphoryliert und den negativen Auswirkungen von NELF entgegenwirkt. Durch die Hemmung von P-TEFb kann DRB indirekt die durch NELFCD vermittelte Transkriptionspause erhöhen.

Flavopiridol

146426-40-6sc-202157
sc-202157A
5 mg
25 mg
$78.00
$254.00
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Flavopiridol hemmt CDK9, eine Komponente von P-TEFb, was zu einer verringerten Phosphorylierung der RNA-Polymerase II und einer verstärkten Transkriptionspause führt, an der NELFCD beteiligt ist.

α-Amanitin

23109-05-9sc-202440
sc-202440A
1 mg
5 mg
$260.00
$1029.00
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Alpha-Amanitin bindet an die RNA-Polymerase II und hemmt sie. Diese Bindung führt zu einer indirekten Wirkung auf NELFCD, da sie die Elongationsphase der Transkription unterbricht, in der NELFCD funktioniert.

I-BET 151 Hydrochloride

1300031-49-5 (non HCl Salt)sc-391115
10 mg
$450.00
2
(0)

I-BET151 ist ein BET-Bromodomain-Inhibitor, der BET-Proteine aus dem Chromatin verdrängt, was die Transkriptionsregulierung beeinträchtigt und möglicherweise den Einfluss von NELFCD auf die Transkriptionspausen verstärkt.

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
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JQ1 ist ein weiterer BET-Bromodomänen-Inhibitor, der mit Acetyl-Lysin-Erkennungsmotiven auf Histonen konkurriert, was indirekt die Aktivität von NELFCD bei der Transkriptionsunterbrechung durch Veränderung der Chromatinstruktur verstärken könnte.

Pladienolide B

445493-23-2sc-391691
sc-391691B
sc-391691A
sc-391691C
sc-391691D
sc-391691E
0.5 mg
10 mg
20 mg
50 mg
100 mg
5 mg
$290.00
$5572.00
$10815.00
$25000.00
$65000.00
$2781.00
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Pladienolid B bindet an das Spleißosom und beeinflusst möglicherweise posttranskriptionelle Modifikationen und den Transkriptionsverlängerungsprozess, bei dem NELFCD aktiv ist.

5-Chloro-2-methyl-4-isothiazolin-3-one (CMI/MI > 2.0)

26172-55-4sc-352647
sc-352647A
sc-352647B
5 g
25 g
100 g
$92.00
$163.00
$393.00
5
(1)

Isothiazolone wie dieses können verschiedene Transkriptionsfaktoren hemmen und indirekt die Transkriptionsverlängerung und -unterbrechung unter Beteiligung von NELFCD beeinflussen. Spezifische CAS-Nummern sind nicht verfügbar, da es sich um eine Klasse von Verbindungen handelt.

Hesperadin

422513-13-1sc-490384
10 mg
$304.00
(0)

Hesperadin hemmt die Aurora-B-Kinase, was sich indirekt auf die Transkriptionsregulierung und Elongationsprozesse auswirken kann, an denen NELFCD beteiligt ist.

2-Indolone

59-48-3sc-220742
5 g
$205.00
(0)

Oxindol hemmt CDKs und könnte sich indirekt auf die Transkriptionsverlängerung und die Aktivität von NELFCD innerhalb des NELF-Komplexes auswirken.