Nek1 Inhibitoren
Gängige Nek1 Inhibitors sind unter underem SU 9516 CAS 377090-84-1, MLN 8054 CAS 869363-13-3, Purvalanol A CAS 212844-53-6, GW8510 CAS 222036-17-1 und Cercosporamide CAS 131436-22-1.
Die Inhibitoren der NIMA-verwandten Kinase 1 (NEK1) sind eine Klasse kleiner Moleküle, die auf die Serin/Threonin-Kinase NEK1, ein Mitglied der NIMA-verwandten Kinasefamilie, abzielen. Diese Kinase ist an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, z. B. am Fortschreiten des Zellzyklus, der Mitosekontrolle und der Reaktion auf DNA-Schäden. NEK1-Inhibitoren zielen häufig darauf ab, die katalytische Funktion des Enzyms zu behindern und dadurch seine Rolle in phosphorylierungsabhängigen zellulären Signalwegen zu beeinträchtigen. Einige Inhibitoren sind ATP-kompetitiv und binden an die ATP-bindende Tasche von NEK1, um die Phosphorylierung von Substraten zu verhindern. Andere könnten als allosterische Inhibitoren wirken, die an eine andere Stelle des Proteins binden, um eine Konformationsänderung zu bewirken, die die Aktivität von NEK1 beeinträchtigt.
Da NEK1 eine Kinase mit einer konservierten ATP-bindenden Domäne ist, die anderen Kinasen ähnlich ist, sind viele NEK1-Inhibitoren nicht sehr selektiv und hemmen oft auch andere Kinasen. Einige dieser Moleküle wurden ursprünglich entwickelt, um andere Kinasen wie z. B. Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs) oder Aurora-Kinasen zu hemmen, doch später stellte sich heraus, dass sie auch NEK1 hemmen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
SU9516 wurde ursprünglich als Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor (CDK) entwickelt, hemmt aber auch NEK1. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Ein Aurora-A-Kinase-Inhibitor, der Berichten zufolge auch NEK1 hemmt, wenn auch nicht so selektiv. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Diese Verbindung hemmt Cyclin-abhängige Kinasen und hat Berichten zufolge auch eine gewisse hemmende Wirkung auf NEK1. | ||||||
GW8510 | 222036-17-1 | sc-215122 sc-215122A | 1 mg 5 mg | $287.00 $614.00 | 8 | |
Ursprünglich als CDK-Hemmer entwickelt, hat dieses Molekül in bestimmten Studien auch eine gewisse Fähigkeit zur Hemmung von NEK1 gezeigt. | ||||||
Cercosporamide | 131436-22-1 | sc-202095 sc-202095A | 500 µg 2.5 mg | $300.00 $1200.00 | 2 | |
Ursprünglich als Pilzmetabolit identifiziert, hat diese Verbindung hemmende Wirkungen auf eine Reihe von Kinasen, einschließlich NEK1, gezeigt. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Ein Rezeptor-Tyrosinkinase-Hemmer mit einem breiten Spektrum an Zielstrukturen; es wurde berichtet, dass er neben anderen Kinasen auch NEK1 hemmt. | ||||||