NEDD4-L Aktivatoren
Gängige NEDD4-L Activators sind unter underem Pyrvinium Pamoate CAS 3546-41-6, Auranofin CAS 34031-32-8, Piperlongumine CAS 20069-09-4, Withaferin A CAS 5119-48-2 und Celastrol, Celastrus scundens CAS 34157-83-0.
NEDD4-L-Aktivatoren stellen eine vielfältige Gruppe von chemischen Verbindungen dar, die die Aktivität der E3-Ubiquitin-Ligase NEDD4-L modulieren. Diese Aktivatoren können auf der Grundlage ihrer primären Wirkmechanismen, die auf unterschiedliche Signalwege und molekulare Ereignisse abzielen, grob kategorisiert werden. Eine Untergruppe umfasst Verbindungen, die negative Regulatoren von NEDD4-L direkt hemmen. Pyrviniumpamoat hemmt beispielsweise AMPK, wodurch die hemmende Phosphorylierung an NEDD4-L aufgehoben und seine Ubiquitin-Ligase-Aktivität verstärkt wird. Auranofin aktiviert NEDD4-L durch Hemmung von Keap1, was zu einer NRF2-vermittelten transkriptionellen Hochregulierung der NEDD4-L-Expression führt. Piperlongumin beeinflusst den Akt/mTOR-Signalweg, hemmt Akt und aktiviert indirekt NEDD4-L. Eine weitere Untergruppe umfasst Verbindungen, die NEDD4-L indirekt aktivieren, indem sie spezifische zelluläre Signalwege modulieren. Withaferin A hemmt beispielsweise HIF-1α, wodurch die hemmende Phosphorylierung an NEDD4-L aufgehoben und seine Ubiquitin-Ligase-Aktivität gefördert wird. MLN4924 hemmt NAE, was zu einer erhöhten Konzentration von NEDD4-L und einer verstärkten Ubiquitin-Ligase-Aktivität führt. Celastrol hemmt NF-κB, wodurch die hemmende Phosphorylierung von NEDD4-L aufgehoben und seine Ubiquitin-Ligase-Aktivität gefördert wird.
Darüber hinaus beeinflusst 5-Fluorouracil den EGFR/MEK/ERK-Signalweg, hemmt MEK und aktiviert indirekt NEDD4-L. Rigosertib moduliert den PLK1/FOXO3a-Signalweg, indem es FOXO3a stabilisiert und die NEDD4-L-Expression transkriptionell hochreguliert. Sanguinarin hemmt STAT3, wodurch die hemmende Wirkung auf NEDD4-L verringert und seine Ubiquitin-Ligase-Aktivität gefördert wird. Darüber hinaus beeinflussen Verbindungen wie BX795, Ganetespib und Torin 1 die AMPK-, HSP90/SGK1- bzw. mTORC1-Signalwege. BX795 hemmt AMPK, was zu einer verstärkten Ubiquitin-Ligase-Aktivität von NEDD4-L führt. Ganetespib hemmt HSP90, was zum Abbau von SGK1 führt und die hemmende Phosphorylierung an NEDD4-L aufhebt. Torin 1 hemmt mTOR und fördert die verstärkte Ubiquitin-Ligase-Aktivität von NEDD4-L. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass NEDD4-L-Aktivatoren eine Vielzahl von Verbindungen umfassen, die über unterschiedliche Mechanismen wirken und zelluläre Wege und molekulare Ereignisse beeinflussen, um die Aktivität der E3-Ubiquitin-Ligase NEDD4-L zu modulieren. Das Verständnis der verschiedenen Strategien, die diese Aktivatoren anwenden, bietet wertvolle Einblicke in potenzielle Ansätze zur Regulierung der NEDD4-L-Aktivität in zellulären Kontexten.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
Pyrvinium Pamoat, ein zugelassenes Anthelminthikum, aktiviert NEDD4-L durch Hemmung des AMPK-Signalwegs. Durch die Unterdrückung der AMPK-Aktivität beseitigt Pyrvinium Pamoat die hemmende Phosphorylierung von NEDD4-L, was zu einer erhöhten Ubiquitin-Ligase-Aktivität und einer anschließenden Aktivierung von NEDD4-L führt. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofin, eine goldhaltige Verbindung, aktiviert NEDD4-L durch Beeinflussung des Keap1/NRF2-Signalwegs. Durch die Hemmung von Keap1 stabilisiert Auranofin NRF2, das dann die NEDD4-L-Expression transkriptionell hochreguliert. Diese indirekte Aktivierung erhöht die NEDD4-L-Spiegel und fördert dessen Ubiquitin-Ligase-Aktivität. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
Piperlongumine, ein natürliches Alkaloid, aktiviert NEDD4-L durch Beeinflussung des Akt/mTOR-Signalwegs. Es hemmt Akt, was zu einer verminderten mTOR-Phosphorylierung führt. Diese Modulation des Akt/mTOR-Signalwegs aktiviert indirekt NEDD4-L, indem es die hemmende Phosphorylierung auf NEDD4-L lindert und seine Ubiquitin-Ligase-Aktivität verstärkt. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A, ein steroidales Lacton, aktiviert NEDD4-L durch Modulation des HIF-1α-Signalwegs. Durch die Hemmung von HIF-1α aktiviert Withaferin A indirekt NEDD4-L. Reduzierte HIF-1α-Spiegel lindern die hemmende Phosphorylierung von NEDD4-L und fördern dessen Ubiquitin-Ligase-Aktivität und anschließende Aktivierung. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Celastrol, ein natürliches Triterpenoid, aktiviert NEDD4-L durch Hemmung des NF-κB-Signalwegs. Durch die Unterdrückung von NF-κB aktiviert Celastrol indirekt NEDD4-L, indem es die hemmende Phosphorylierung von NEDD4-L aufhebt. Dies erhöht die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von NEDD4-L und fördert die Ubiquitinierung seiner Substrate. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
5-Fluorouracil, ein Antimetabolit, aktiviert NEDD4-L durch Beeinflussung des EGFR/MEK/ERK-Signalwegs. Es hemmt MEK, was zu einer verminderten ERK-Phosphorylierung führt. Diese Modulation des EGFR/MEK/ERK-Signalwegs aktiviert indirekt NEDD4-L, indem sie die inhibitorische Phosphorylierung lindert, seine Ubiquitin-Ligase-Aktivität fördert und anschließend aktiviert. | ||||||
Sanguinarium | 2447-54-3 | sc-473396 | 10 mg | $220.00 | ||
Sanguinarium, ein natürliches Alkaloid, aktiviert NEDD4-L durch Beeinflussung des STAT3-Signalwegs. Es hemmt STAT3, was zu einer verminderten Transkription von miR-93 führt. Reduzierte miR-93-Spiegel lindern die hemmende Wirkung auf NEDD4-L und fördern dessen Ubiquitin-Ligase-Aktivität und anschließende Aktivierung. | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
BX795, ein AMPK-Inhibitor, aktiviert NEDD4-L durch Modulation des AMPK-Signalwegs. Die Hemmung von AMPK durch BX795 lindert die hemmende Phosphorylierung von NEDD4-L, was zu einer verstärkten Ubiquitin-Ligase-Aktivität und Aktivierung von NEDD4-L führt. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
Ganetespib, ein HSP90-Inhibitor, aktiviert NEDD4-L durch Beeinflussung des HSP90/SGK1-Signalwegs. Die Hemmung von HSP90 durch Ganetespib führt zur Degradation von SGK1, wodurch die inhibitorische Phosphorylierung von NEDD4-L aufgehoben wird. Dies verstärkt die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von NEDD4-L und fördert die Ubiquitinierung seiner Substrate. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1, ein mTOR-Inhibitor, aktiviert NEDD4-L durch Modulation des mTORC1-Signalwegs. Die Hemmung von mTOR durch Torin 1 lindert die hemmende Phosphorylierung von NEDD4-L, was zu einer erhöhten Ubiquitin-Ligase-Aktivität und Aktivierung von NEDD4-L führt. | ||||||