Date published: 2025-10-10

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BX 795 (CAS 702675-74-9)

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Alternative Namen:
N-[3-[[5-IODO-4-[[3-[(2-THIENYLCARBONYL)AMINO]PROPYL]AMINO]-2-PYRIMIDINYL]AMINO]PHENYL]-1-PYRROLIDINECARBOXAMIDE
Anwendungen:
BX 795 ist ein Inhibitor von PDK1, TBK1 und IKKε
CAS Nummer:
702675-74-9
Reinheit:
>95%
Molekulargewicht:
591.47
Summenformel:
C23H26IN7O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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.BX 795 wird als spezifischer und potenter Inhibitor von IKKε (IkappaB Kinase Epsilon), Phosphoinositid 3-Kinase 1 (PDK1) und TANK-binding Kinase 1 (TBK1) gezeigt. Diese Protein-Kinasen regulieren die Produktion von Typ-1-Interferonen während bestimmter Infektionen. BX 795 wurde in Studien vorgeschlagen, um die nukleäre Translokation, Phosphorylierung und Transkriptionsaktivität des Interferon-Regulationsfaktors 3 zu blockieren. Dadurch wird die Produktion von Interferon-beta in Makrophagen blockiert. Weitere Experimente haben gezeigt, dass BX 795 in der Lage ist, die Autophosphorylierung von überexprimierten TBK1 und IkappaKepsilon zu blockieren.


BX 795 (CAS 702675-74-9) Literaturhinweise

  1. Neue niedermolekulare Inhibitoren der 3-Phosphoinositid-abhängigen Kinase-1.  |  Feldman, RI., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 19867-74. PMID: 15772071
  2. Verwendung des pharmakologischen Inhibitors BX795 zur Untersuchung der Regulierung und der physiologischen Rolle von TBK1 und IkappaB-Kinase epsilon: eine andere Upstream-Kinase vermittelt die Ser-172-Phosphorylierung und Aktivierung.  |  Clark, K., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 14136-46. PMID: 19307177
  3. Phosphorylierung des Mikrotubuli-assoziierten Proteins Tau durch AMPK-bezogene Kinasen.  |  Yoshida, H. and Goedert, M. 2012. J Neurochem. 120: 165-76. PMID: 21985311
  4. BX-795 hemmt die Replikation von HSV-1 und HSV-2 durch Blockierung der JNK/p38-Signalwege, ohne die PDK1-Aktivität in den Wirtszellen zu beeinträchtigen.  |  Su, AR., et al. 2017. Acta Pharmacol Sin. 38: 402-414. PMID: 28112176
  5. Eine pharmakogenomische Analyse unter Verwendung von L1000CDS2 identifiziert BX-795 als potenzielles Krebsmedikament für primäre duktale Adenokarzinomzellen der Bauchspeicheldrüse.  |  Choi, EA., et al. 2019. Cancer Lett. 465: 82-93. PMID: 31404615
  6. Die Phospho-Inositid-abhängige Kinase 1 reguliert die signalabhängige Translation in Megakaryozyten und Blutplättchen.  |  Manne, BK., et al. 2020. J Thromb Haemost. 18: 1183-1196. PMID: 31997536
  7. Erhöhte PDK1-Expression treibt die PI3K/AKT/MTOR-Signalübertragung an und fördert den strahlenresistenten und entdifferenzierten Phänotyp des Leberzellkarzinoms.  |  Bamodu, OA., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32197467
  8. Die Phosphoinositid-abhängige Kinase-1 (PDPK1) reguliert die Serum/Glukokortikoid-regulierte Kinase 3 (SGK3) für das Überleben von Prostatakrebszellen.  |  Nalairndran, G., et al. 2020. J Cell Mol Med. 24: 12188-12198. PMID: 32926495
  9. Der PDK1-Inhibitor BX795 verbessert die Cisplatin- und Radiowirkung bei Plattenepithelkarzinomen der Mundhöhle durch Herunterregulieren des PDK1/CD47/Akt-vermittelten Glykolyse-Signalweges.  |  Pai, S., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34768921
  10. BX-795 hemmt das Wachstum von Neuroblastomen und erhöht die Empfindlichkeit gegenüber Chemotherapie.  |  Chilamakuri, R., et al. 2022. Transl Oncol. 15: 101272. PMID: 34823094
  11. Der mutmaßliche Angriffspunkt von BX795 bewirkt eine Verringerung der Proteinkinase-C-Proteinspiegel und eine Hemmung der HSV1-Infektion.  |  Suryawanshi, RK., et al. 2022. Antiviral Res. 208: 105454. PMID: 36334637
  12. Umfassende Analyse der mit der Cuproptose verbundenen lncRNAs im Hinblick auf die Prognose und das Therapieansprechen von Patienten mit Blasenkrebs.  |  Li, D., et al. 2022. Ann Transl Med. 10: 1232. PMID: 36544685

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