MPP3 Inhibitoren

Gängige MPP3 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Genistein CAS 446-72-0, Calphostin C CAS 121263-19-2 und Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Chemische Inhibitoren von MPP3 wirken auf verschiedene Weise und stören die Rolle des Proteins in zellulären Signalwegen. Staurosporin, ein Breitband-Proteinkinaseinhibitor, kann in die Phosphorylierungsprozesse eingreifen, die für die Aktivität von MPP3 in der Zelle wesentlich sind. Durch die Behinderung dieser Phosphorylierungsvorgänge kann Staurosporin verhindern, dass MPP3 ordnungsgemäß an Protein-Protein-Interaktionen oder der Signaltransduktion teilnimmt, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. In ähnlicher Weise kann Bisindolylmaleimid I, ein spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C (PKC), die funktionelle Aktivität von MPP3 stören, indem es PKC hemmt, eine Kinase, mit der MPP3 bei Signalkaskaden interagieren kann. Calphostin C und Gö 6983, beides Inhibitoren von PKC, können die Signalwege, an denen MPP3 beteiligt ist, weiter unterbrechen. Calphostin C wirkt spezifisch, während Gö 6983 eine breitere Hemmung aller PKC-Isoformen bewirkt, die beide zur Hemmung von MPP3 führen.

LY333531 und Ro-31-8220, die selektiv PKC beta bzw. ein breites Spektrum von PKC-Isoformen hemmen, können ebenfalls die Signalwege unterdrücken, an denen MPP3 beteiligt ist. Indem sie die Aktivität von PKC beta blockieren, können diese Inhibitoren die funktionelle Aktivität von MPP3 unterbrechen. Genistein kann als Tyrosinkinaseinhibitor die Phosphorylierung hemmen, die für die Rolle von MPP3 bei der Signaltransduktion erforderlich ist. Wortmannin und LY294002, beides PI3K-Inhibitoren, können die Aktivierung von Signalwegen, an denen MPP3 beteiligt ist, verhindern und damit die Funktion von MPP3 hemmen. U0126 und PD98059 können als MEK-Inhibitoren den ERK/MAPK-Signalweg hemmen, einen Signalweg, an dem MPP3 möglicherweise beteiligt ist. Durch die Hemmung von MEK1/2 können U0126 und PD98059 in der Folge die funktionelle Aktivität von MPP3 innerhalb dieser Signalwege hemmen.