MPP3 Inibidores

Os inibidores comuns da MPP3 incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, a Genisteína CAS 446-72-0, a Calfostina C CAS 121263-19-2 e o Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Os inibidores químicos da MPP3 funcionam através de vários modos de ação para perturbar o papel da proteína nas vias de sinalização celular. A estafurosporina, um inibidor da proteína quinase de largo espetro, pode interferir com os processos de fosforilação que são essenciais para a atividade da MPP3 na célula. Ao obstruir estes processos de fosforilação, a Staurosporina pode impedir que a MPP3 se envolva adequadamente em interacções proteína-proteína ou na transdução de sinais, levando à sua inibição funcional. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I, que é um inibidor específico da proteína quinase C (PKC), pode perturbar a atividade funcional da MPP3 ao inibir a PKC, uma quinase com a qual a MPP3 pode interagir durante as cascatas de sinalização. A calfostina C e o Gö 6983, ambos inibidores da PKC, podem perturbar ainda mais as vias de sinalização que envolvem a MPP3. A calfostina C fá-lo com especificidade, enquanto o Gö 6983 proporciona uma inibição mais ampla de todas as isoformas de PKC, conduzindo ambos à inibição da MPP3.

O LY333531 e o Ro-31-8220, que inibem seletivamente a PKC beta e um amplo espetro de isoformas de PKC, respetivamente, também podem suprimir as vias de sinalização em que a MPP3 está envolvida. Ao bloquear a atividade da PKC beta, estes inibidores podem interromper a atividade funcional da MPP3. A genisteína, como inibidor da tirosina quinase, pode inibir a fosforilação necessária para o papel da MPP3 na transdução de sinais. A Wortmannin e o LY294002, ambos inibidores da PI3K, podem impedir a ativação de vias que envolvem a MPP3, inibindo assim a função da MPP3. O U0126 e o PD98059, como inibidores da MEK, podem impedir a via ERK/MAPK, uma via em que a MPP3 pode participar. Ao inibir a MEK1/2, o U0126 e o PD98059 podem subsequentemente inibir a atividade funcional da MPP3 nessas vias.