MLL4 Inhibitoren
Gängige MLL4 Inhibitors sind unter underem N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide CAS 1417329-24-8, THZ1 CAS 1604810-83-4, UNC1999 CAS 1431612-23-5, A-366 CAS 1527503-11-2 und Epz004777 CAS 1338466-77-5.
MLL4-Inhibitoren sind eine Klasse kleiner Moleküle, die sich dadurch auszeichnen, dass sie selektiv auf die Aktivität des MLL4-Proteins, auch bekannt als KMT2D (Lysin-Methyltransferase 2D), abzielen und diese stören. MLL4 ist ein wichtiges Mitglied der Familie der Histon-Methyltransferasen und spielt eine zentrale Rolle bei der epigenetischen Regulierung der Genexpression. Diese Inhibitoren zielen in erster Linie darauf ab, die Methyltransferase-Funktion von MLL4 zu stören, die für die Katalyse der Anlagerung von Methylgruppen an Histon H3-Lysin 4 (H3K4) verantwortlich ist. Diese epigenetische Veränderung, die als Histon-Methylierung bekannt ist, spielt eine zentrale Rolle bei der Kontrolle der Gentranskription und folglich bei zellulären Prozessen wie Differenzierung, Entwicklung und Proliferation.
Chemisch gesehen weisen MLL4-Inhibitoren häufig spezifische strukturelle Merkmale auf, die es ihnen ermöglichen, auf die SET-Domäne von MLL4 abzuzielen. Die SET-Domäne ist eine konservierte katalytische Domäne, die in Lysin-Methyltransferasen vorkommt und für deren Methyltransferase-Aktivität entscheidend ist. MLL4-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie an diese Domäne binden und dadurch die Fähigkeit des Enzyms, Histon H3 an Lysin 4 zu methylieren, unterbrechen. Durch die Hemmung dieser epigenetischen Modifikation können MLL4-Inhibitoren die Genexpressionsmuster beeinflussen, was sie zu wertvollen Instrumenten für Forscher macht, die die Feinheiten der epigenetischen Regulierung und ihre Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen untersuchen. Darüber hinaus können diese Inhibitoren dazu beitragen, die biologischen Funktionen von MLL4 und seine Beteiligung an normalen und krankheitsbedingten molekularen Pfaden aufzuklären, und so den Weg für ein tieferes Verständnis der Genregulation auf epigenetischer Ebene ebnen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide | 1375465-09-0 | sc-499486 | 5 mg | $340.00 | ||
Dies ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf mehrere Lysin-Methyltransferasen abzielt, darunter KMT2B. Es wurde berichtet, dass er die Interaktion zwischen KMT2B und seinen Koaktivatoren stört und dadurch seine Methyltransferase-Aktivität hemmt. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1 ist zwar in erster Linie als CDK7-Hemmer bekannt, hemmt aber auch MLLTHZ1 hat sich in Forschungsstudien, die verschiedene Krebsarten untersuchen, darunter akute myeloische Leukämie und Brustkrebs, als vielversprechend erwiesen. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 ist ein selektiver Inhibitor der Lysin-Methyltransferasen KMT2A (MLL1) und KMT2B (MLL4). Er hat in Forschungsstudien eine starke hemmende Wirkung auf diese Enzyme gezeigt. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der selektiv auf KMT2B und KMT2D (MLL2) abzielt. Es wurde berichtet, dass er die Methyltransferase-Aktivität dieser Enzyme hemmt und antiproliferative Wirkungen in Krebszelllinien zeigt. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 ist ein starker und selektiver Inhibitor von KMT2B. Er bindet an die katalytische SET-Domäne des Enzyms und hemmt dessen Methyltransferase-Aktivität. | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
UNC 1215 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der entwickelt wurde, um MLL3 und MLL4 zu hemmen, die beide zur selben Familie von Lysin-Methyltransferasen gehören. Es wurde in der Forschung zur Erforschung der biologischen Funktionen von MLL4 eingesetzt. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
E7438 ist ein Inhibitor, der für verschiedene Histon-Methyltransferasen, darunter MLLIt, entwickelt wurde. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 ist ein selektiver Inhibitor der Lysin-Methyltransferase KMT2B. Er bindet an die katalytische SET-Domäne von KMT2B und hemmt dessen Methyltransferase-Aktivität. | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | $284.00 | ||
SP-2509 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf die Histon-Methyltransferasen MLL1 und MLLIt abzielt und in Forschungsstudien untersucht wurde. | ||||||