SP2509 (CAS 1423715-09-6)
CAS Nummer:
1423715-09-6
Molekulargewicht:
437.9
Summenformel:
C19H20ClN3O5S
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.
Direktverknüpfungen
Bestellinformation
Beschreibung
Hintergrundinformationen
Sicherheitshinweis
SDS (SDB) & Analysenzertifikate
SP2509 ist ein selektiver und reversibler Inhibitor von Lysin-spezifischer Demethylase 1 (LSD1), einem Protein, das an der Demethylisierung von Histon H3 Lysin 4 (H3K4) beteiligt ist. Durch die Hemmung von LSD1 verhindert SP2509 die Entfernung von Methylgruppen von H3K4, was zu einer Transkriptionsrepression führt. Dieser neuartige LSD1-Inhibitor hat eine hohe Potenz mit einem IC50-Wert von 13 nM. Bemerkenswerterweise beeinflusst SP2509 nicht die Aktivität der Monoaminooxidase A und B. In kultivierten akuten myeloischen Leukämiezellen (AML) stört SP2509 die Interaktion zwischen LSD1 und seinem Co-Repressor CoREST. Folglich erhöht sich die Methylierung von H3K4, was zu einer erhöhten Expression von Schlüsselregulierungsgenen wie p21, p27 und CCAAT/Enhancer-Binding-Protein α führt.
SP2509 (CAS 1423715-09-6) Literaturhinweise
- Hochwirksame Kombination aus LSD1 (KDM1A)-Antagonist und Pan-Histon-Deacetylase-Inhibitor gegen menschliche AML-Zellen. | Fiskus, W., et al. 2014. Leukemia. 28: 2155-64. PMID: 24699304
- Schrittweiser Aufbau funktioneller C-terminaler REST/NRSF-Transkriptionsrepressor-Komplexe als Ziel für Arzneimittel. | Inui, K., et al. 2017. Protein Sci. 26: 997-1011. PMID: 28218430
- Die Lysin-spezifische Demethylase LSD1 reguliert die Autophagie im Neuroblastom über einen SESN2-abhängigen Weg. | Ambrosio, S., et al. 2017. Oncogene. 36: 6701-6711. PMID: 28783174
- Der Verlust von NR2E3 unterdrückt AHR durch LSD1-Umprogrammierung und ist mit einer schlechten Prognose bei Leberkrebs verbunden. | Khanal, T., et al. 2017. Sci Rep. 7: 10662. PMID: 28878246
- LSD1 (KDM1A)-unabhängige Effekte des LSD1-Inhibitors SP2509 in Krebszellen. | Sonnemann, J., et al. 2018. Br J Haematol. 183: 494-497. PMID: 29205263
- Die Unterdrückung von LSD1 verstärkt die zytotoxische und apoptotische Wirkung von Regorafenib in hepatozellulären Karzinomzellen. | Wu, LW., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 512: 852-858. PMID: 30929918
- Die Hemmung von LSD1 unterdrückt das Wachstum des klarzelligen Nierenzellkarzinoms durch eine Hochregulierung der P21-Signalübertragung. | Zhu, L., et al. 2019. Acta Pharm Sin B. 9: 324-334. PMID: 30972280
- Beim Screening einer epigenetischen Arzneimittelbibliothek wurde ein LSD1-Inhibitor identifiziert, der auf UTX-defiziente Zellen zur Differenzierungstherapie abzielt. | Wu, B., et al. 2019. Signal Transduct Target Ther. 4: 11. PMID: 31044091
- Hemmung der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1) und der Histon-Deacetylase (HDAC) durch kleine Moleküle allein und in Kombination bei Ewing-Sarkom-Zelllinien. | Welch, D., et al. 2019. PLoS One. 14: e0222228. PMID: 31550266
- Der Histon-Lysin-spezifische Demethylase 1-Inhibitor SP2509 übt zytotoxische Wirkungen gegen Nierenkrebszellen durch Downregulation von Bcl-2 und Mcl-1 aus. | Wu, K., et al. 2020. J Cancer Prev. 25: 79-86. PMID: 32647649
- Antivirale Eigenschaften des LSD1-Inhibitors SP-2509. | Harancher, MR., et al. 2020. J Virol. 94: PMID: 32699090
- SP2509, ein LSD1-Inhibitor, übt potenzielle Antitumorwirkungen aus, indem er auf den JAK/STAT3-Signalweg abzielt. | Zhen, H., et al. 2021. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 53: 1098-1105. PMID: 34169322
- Intermolekulare Einblicke in die allosterische Hemmung der Histon-Lysin-spezifischen Demethylase 1. | Zhang, X., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 1865: 129990. PMID: 34390793
- SP2509, ein selektiver Inhibitor von LSD1, unterdrückt das Wachstum von Retinoblastomen durch die Herunterregulierung der β-Catenin-Signalisierung. | Jiang, A., et al. 2022. Invest Ophthalmol Vis Sci. 63: 20. PMID: 35297943
- Die JAK/BCL2-Hemmung wirkt synergistisch mit LSD1-Inhibitoren, um selektiv gegen ETP-ALL vorzugehen. | Benyoucef, A., et al. 2022. Leukemia. 36: 2802-2816. PMID: 36229595
Inhibitor von:
2200001I15Rik, AOF1, B7-H3, BC060267, BMAL2, C230097I24Rik, C6orf150, C9orf69, COL20A1, COL4A, Cytokeratin 12, E230028L10Rik, EG245440, EG270499, EG382265, EG432838, HIPK2, Id2, JMJD1B, JMJD1C, JMJD4, KDM (lysine demethylase), Klotho, LOC100039995, LSD1, LysRS, MUP20, Nkx-2.5, Nrarp, Olfr481, Olfr552, Olfr630, OTTMUSG00000007521, OTTMUSG00000007655, PHC3, PRDM12, RBM42, SmcX, TAP, VPS72, Wnt-14b, und ZBTB2.Aktivator von:
ARID2, BC061237, C23, CMV pp65, Cypt3, DDX56, E130012A19Rik, IL-7, LSD1, Paf1, PALB2, Pdcd-1L1, und USP9X.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
SP2509, 5 mg | sc-492604 | 5 mg | $284.00 |