MKP-1 Inhibitoren

Gängige MKP-1 Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, Dexamethasone CAS 50-02-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Die Mitogen-aktivierte Proteinkinase-Phosphatase-1 (MKP-1), auch bekannt als duale Spezifitätspalatase 1 (DUSP1), ist ein entscheidendes Enzym in zellulären Signalprozessen. Es gehört zur Familie der dualspezifischen Phosphatasen (DUSP), die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, sowohl Threonin- als auch Tyrosinreste auf Zielproteinen zu dephosphorylieren. MKP-1 dient insbesondere als negativer Regulator der Signalwege der mitogenaktivierten Proteinkinase (MAPK), einschließlich der extrazellulären signalregulierten Kinase (ERK), der c-Jun-N-terminalen Kinase (JNK) und der p38-MAPK-Signalwege. Durch Dephosphorylierung und Inaktivierung dieser MAPKs spielt MKP-1 eine entscheidende Rolle bei der Steuerung zellulärer Reaktionen auf verschiedene Reize und Stressfaktoren wie Entzündungen, oxidativen Stress und Wachstumsfaktoren.

MKP-1-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die die Aktivität von MKP-1 dämpfen und dadurch die MAPK-Signalwege modulieren. Da MKP-1 bei zahlreichen zellulären Prozessen eine zentrale Rolle spielt, kann seine Hemmung zu einer verstärkten oder verlängerten MAPK-Signalübertragung führen, was tiefgreifende Auswirkungen auf die Zellproliferation, Differenzierung, das Überleben und die Stressreaktionen haben kann. Die Entwicklung von MKP-1-Inhibitoren erfordert oft ein tiefgreifendes Verständnis der Enzymstruktur, Substratspezifität und Regulationsmechanismen. Diese Inhibitoren zielen in der Regel auf das aktive Zentrum von MKP-1 ab oder stören dessen Interaktion mit MAPKs, wodurch die Dephosphorylierung und Inaktivierung der Kinasen verhindert wird.