mGLuR-8 Aktivatoren
Gängige mGLuR-8 Activators sind unter underem O-Phospho-L-serine CAS 407-41-0, Z-Cyclopentyl-AP4 CAS 103439-17-4, LY 341495 CAS 201943-63-7, (S)-3,4-DCPG CAS 201730-11-2 und (S)-4C3H-PG CAS 85148-82-9.
Zu den chemischen Aktivatoren von mGluR-8 gehören eine Vielzahl von Verbindungen, die den Rezeptor entweder an orthosterischen oder allosterischen Stellen binden, um intrazelluläre Signalwege zu initiieren. DCG-IV, (S)-3,4-DCPG und (S)-4C3HPG sind Beispiele für Agonisten, die an dieselbe Stelle wie Glutamat, den natürlichen Liganden von mGluR-8, binden, um den Rezeptor zu aktivieren. Diese Verbindungen ahmen die Wirkung von Glutamat nach und bewirken eine Konformationsänderung, die zur Aktivierung des Rezeptors führt. In ähnlicher Weise wirken LY379268 und LY354740 auf metabotrope Glutamatrezeptoren der Gruppe II und fungieren als Agonisten für mGluR-8, indem sie dessen Aktivität durch Förderung seiner natürlichen Signaltransduktionsmechanismen stimulieren. Diese Aktivierung löst eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse aus, die zur funktionalen Reaktion des Rezeptors führen.
Neben orthosterischen Agonisten spielen auch mehrere allosterische Modulatoren eine Rolle bei der Aktivierung von mGluR-8. Verbindungen wie AMN082, Ro 67-7476, ADX88178, AZ12216052 und CPPHA binden an Stellen, die sich von der Glutamat-Bindungsstelle unterscheiden, und verstärken so die Reaktion des Rezeptors auf die Anwesenheit seines Liganden. Diese positiven allosterischen Modulatoren aktivieren mGluR-8 nicht selbst, sondern erhöhen die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber Glutamat, was zu einer verstärkten Reaktion führt. Obwohl BAY36-7620 ein negativer allosterischer Modulator ist, kann er unter bestimmten Bedingungen paradoxerweise als Agonist fungieren, was die komplexe Regulierung der mGluR-8-Aktivierung durch chemische Mittel weiter veranschaulicht. Diese Chemikalien induzieren durch ihre Interaktion mit dem mGluR-8 eine Reihe von biochemischen Veränderungen innerhalb der Zelle, die zur Aktivierung des Rezeptors und zur Förderung seiner Rolle bei der Signalübertragung führen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
O-Phospho-L-serine | 407-41-0 | sc-202257 | 1 g | $36.00 | ||
O-Phospho-L-Serin wirkt als Modulator von mGluR-8, indem es spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und elektrostatische Wechselwirkungen eingeht, die die Rezeptoraktivität beeinflussen. Seine phosphorylierte Struktur erhöht die Bindungsaffinität und fördert Konformationsänderungen, die Signalwege entweder aktivieren oder hemmen können. Die einzigartige Fähigkeit dieser Verbindung, mit Schlüsselresten in der Bindungstasche des Rezeptors zu interagieren, kann die nachgeschalteten Effekte verändern und so die synaptische Übertragung und neuronale Kommunikation beeinflussen. | ||||||
Z-Cyclopentyl-AP4 | 103439-17-4 | sc-204413 sc-204413A | 10 mg 50 mg | $169.00 $681.00 | ||
Z-Cyclopentyl-AP4 wirkt selektiv auf mGluR-8 und weist einzigartige stereochemische Eigenschaften auf, die seine Interaktion mit der allosterischen Stelle des Rezeptors erleichtern. Seine Cyclopentylgruppe verstärkt die hydrophoben Wechselwirkungen und stabilisiert den Liganden-Rezeptor-Komplex. Das kinetische Profil dieser Verbindung lässt auf schnelle Bindungs- und Dissoziationsraten schließen, was eine Feinabstimmung der Rezeptormodulation ermöglicht. Darüber hinaus könnte ihre strukturelle Konformation die nachgeschalteten Signalkaskaden des Rezeptors beeinflussen und sich auf die neuronale Erregbarkeit und synaptische Plastizität auswirken. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
Ein potenter und selektiver metabotroper Glutamatrezeptor-Antagonist der Gruppe II, der den mGluR-8 funktionell aktivieren kann, wenn er in einem paradoxen agonistenähnlichen Modus bei bestimmten Konzentrationen verwendet wird. | ||||||
(S)-3,4-DCPG | 201730-11-2 | sc-204255 sc-204255A | 10 mg 50 mg | $198.00 $817.00 | ||
Ein potenter und selektiver Agonist am mGluR-8, der den Rezeptor durch Bindung an seine orthosterische Stelle aktivieren kann, was eine Konformationsänderung bewirkt, die intrazelluläre Signalkaskaden auslöst. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
Ein selektiver Agonist für mGluRs der Gruppe II, einschließlich mGluR-8, der den Rezeptor durch Bindung an dieselbe Stelle wie Glutamat aktiviert und dessen erregende Wirkung auf diesen G-Protein-gekoppelten Rezeptor nachahmt. | ||||||
LY 379268 | 191471-52-0 | sc-361247 sc-361247A | 10 mg 50 mg | $312.00 $1740.00 | 2 | |
Ein selektiver Agonist für metabotrope Glutamatrezeptoren der Gruppe II, der mGluR-8 durch Simulation der Bindung des natürlichen Neurotransmitters aktivieren und so die typische Reaktion des Rezeptors auslösen kann. | ||||||
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
Wirkt als Agonist für metabotrope Glutamatrezeptoren der Gruppe II, einschließlich mGluR-8, und aktiviert den Rezeptor wirksam durch Stimulierung seiner natürlichen Signaltransduktionsmechanismen. | ||||||