Die Palette der mGluR-5-Inhibitoren umfasst eine Reihe hochentwickelter Verbindungen, die sorgfältig entwickelt wurden, um die Aktivierung des metabotropen Glutamatrezeptors 5 (mGluR-5) auf komplexe Weise zu modulieren. Diese Verbindungen, wie z. B. MTEP, Fenobam und MPEP, fungieren als negative allosterische Modulatoren, die die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber Glutamat fein abstimmen und anschließend in nachgeschaltete Signalwege eingreifen. MTEP ist beispielsweise ein potenter Antagonist, der die Reaktion des Rezeptors auf Glutamat unterbricht und die Präzision zeigt, mit der diese Inhibitoren zur Regulierung der mGluR-5-Aktivität maßgeschneidert werden können. Das Instrumentarium wird durch kompetitive Antagonisten wie BAY 36-7620, selektive Inhibitoren wie Mavoglurant und positive allosterische Modulatoren wie CTEP und VU0361737 erweitert. Diese Verbindungen hemmen nicht nur mGluR-5, sondern bringen auch eine nuancierte Modulationsschicht mit sich, die die komplizierte Signaldynamik des Rezeptors beeinflusst. Mavoglurant beispielsweise dient als selektiver Antagonist und bietet Forschern ein spezifisches Werkzeug, um die Funktion von mGluR-5 in verschiedenen zellulären Kontexten zu analysieren. Positive allosterische Modulatoren wie CTEP und VU0361737 zeigen andererseits die Komplexität der mGluR-5-Modulation, indem sie die Rezeptoraktivität auf einzigartige Weise verstärken.
Die vielfältigen chemischen Mechanismen, die diese Inhibitoren aufweisen, ermöglichen es Forschern, die detaillierten regulatorischen Prozesse zu untersuchen, die die mGluR-5-Aktivierung steuern. Ob durch kompetitive Hemmung oder allosterische Modulation, diese Verbindungen liefern unschätzbare Erkenntnisse über die spezifischen Signalwege, die durch die mGluR-5-Hemmung beeinflusst werden. Diese Klasse von Inhibitoren ist somit ein Beweis für das sorgfältige Design und das Verständnis, das für eine präzise Modulation der glutamatergen Signalübertragung erforderlich ist. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Inhibitoren von mGluR-5 ein ausgeklügeltes Repertoire an Verbindungen darstellen, von denen jede eine einzigartige Wirkungsweise aufweist, die es Forschern ermöglicht, die Aktivität des Rezeptors präzise zu manipulieren. Dieses nuancierte Instrumentarium trägt nicht nur zum detaillierten Verständnis von mGluR-5 bei, sondern erweitert auch unser Verständnis der komplizierten Signalnetzwerke, die die von Glutamatrezeptoren beeinflussten zellulären Prozesse steuern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
(S)-MCPG wirkt selektiv auf den mGluR-5-Rezeptor und fungiert als kompetitiver Antagonist mit einer ausgeprägten Bindungsaffinität. Seine Stereochemie erleichtert einzigartige Wechselwirkungen mit Rezeptorstellen und erhöht die Spezifität durch maßgeschneiderte elektrostatische und van-der-Waals-Kräfte. Die Verbindung weist eine bemerkenswerte Reaktionskinetik auf, die durch ein schnelles Gleichgewicht zwischen gebundenen und ungebundenen Zuständen gekennzeichnet ist, was die intrazellulären Signalwege und die Dynamik der neuronalen Kommunikation erheblich beeinflussen kann. | ||||||
PHCCC | sc-361292 sc-361292A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | |||
PHCCC ist ein selektiver allosterischer Modulator des mGluR-5-Rezeptors, der die Rezeptoraktivität durch einzigartige Konformationsänderungen verstärkt. Seine strukturellen Merkmale fördern spezifische Interaktionen mit der allosterischen Stelle des Rezeptors, was zu veränderten Signalkaskaden führt. Die Verbindung weist ein ausgeprägtes kinetisches Profil auf, das eine verlängerte Rezeptoraktivität und eine Modulation der nachgeschalteten Effekte ermöglicht. Dieses Verhalten beeinflusst die synaptische Plastizität und die neuronale Erregbarkeit und verdeutlicht seine komplexe Rolle in der zellulären Kommunikation. | ||||||
(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycine | sc-222264 | 5 mg | $60.00 | |||
(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycin wirkt als selektiver Modulator des mGluR-5-Rezeptors, indem es einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen eingeht, die die Rezeptorkonformation stabilisieren. Seine ausgeprägte molekulare Architektur ermöglicht eine spezifische Bindungsdynamik, die zu nuancierten Veränderungen der intrazellulären Signalwege führt. Die Interaktionskinetik der Verbindung ermöglicht eine maßgeschneiderte Modulation der Rezeptoraktivität, die sich auf die synaptische Übertragung und das Verhalten des neuronalen Netzwerks auswirkt. | ||||||
SIB 1893 | 6266-99-5 | sc-203262 sc-203262A | 10 mg 50 mg | $138.00 $587.00 | ||
SIB 1893 ist ein selektiver allosterischer Modulator des mGluR-5-Rezeptors, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Konformationsänderungen hervorzurufen, die die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber Glutamat erhöhen. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale fördern spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflussen. Die Verbindung weist eine unterschiedliche Bindungskinetik auf, die eine fein abgestimmte Regulierung der Rezeptoraktivität ermöglicht, was zu einer differenzierten Modulation der synaptischen Plastizität und neuronalen Erregbarkeit führen kann. | ||||||
SIB 1757 | 31993-01-8 | sc-204277 sc-204277A | 10 mg 50 mg | $91.00 $403.00 | ||
SIB 1757 wirkt als selektiver Modulator des mGluR-5-Rezeptors und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, Rezeptorkonformationen zu stabilisieren, die die Ligandenbindung begünstigen. Seine einzigartige molekulare Architektur erleichtert spezifische hydrophobe Wechselwirkungen, die eine entscheidende Rolle bei der Veränderung der Rezeptordynamik spielen. Die Reaktionskinetik des Wirkstoffs zeichnet sich durch einen raschen Wirkungseintritt und eine lang anhaltende Wirkung aus, was eine differenzierte Kontrolle der intrazellulären Signalwege ermöglicht und die synaptischen Übertragungsmechanismen beeinflusst. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
(S)-4C3H-PG ist ein selektiver Modulator des mGluR-5-Rezeptors, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, deutliche allosterische Veränderungen zu bewirken, die die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber endogenen Liganden erhöhen. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale fördern spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die für die Modulation der Rezeptoraktivität entscheidend sind. Die Verbindung weist eine bemerkenswerte Affinität für Bindungsstellen auf, was zu veränderten Signalkaskaden führt und die nachgeschalteten zellulären Reaktionen präzise beeinflusst. | ||||||
(S)-HexylHIBO | 334887-48-8 | sc-203691 sc-203691A | 10 mg 50 mg | $169.00 $793.00 | ||
(S)-HexylHIBO ist ein potenter allosterischer Modulator des mGluR-5-Rezeptors, der sich durch seine einzigartigen hydrophoben Interaktionen auszeichnet, die die Rezeptorkonformation stabilisieren. Diese Verbindung ermöglicht eine verstärkte Rezeptoraktivierung durch eine spezifische Bindungsdynamik und fördert nuancierte Signalwege. Ihr kinetisches Profil zeigt einen schnellen Wirkungseintritt, der eine Feinabstimmung der Rezeptorreaktionen ermöglicht. Die ausgeprägte molekulare Architektur von (S)-HexylHIBO trägt zu seiner selektiven Bindung an mGluR-5 bei, wodurch die zelluläre Kommunikation effektiv beeinflusst wird. | ||||||
ADX-47273 | 851881-60-2 | sc-364397 sc-364397A | 5 mg 10 mg | $433.00 $764.00 | ||
ADX-47273 ist ein selektiver allosterischer Modulator des mGluR-5-Rezeptors, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, Konformationsänderungen hervorzurufen, die die Signalwirkung des Rezeptors verstärken. Sein molekulares Design ermöglicht spezifische Interaktionen mit wichtigen Aminosäureresten, die eine bestimmte Signalkaskade fördern. Die Verbindung weist ein günstiges kinetisches Profil auf, das eine rasche Modulation der Rezeptoraktivität ermöglicht, was zu komplexen Veränderungen der synaptischen Übertragung und der neuronalen Plastizität führen kann. | ||||||
S-(+)-CBPG | sc-222268 sc-222268A | 1 mg 5 mg | $35.00 $133.00 | |||
S-(+)-CBPG ist ein potenter allosterischer Modulator des mGluR-5-Rezeptors, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Rezeptorkonformationen zu stabilisieren, die eine verstärkte Signalwirkung begünstigen. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit kritischen Bindungsstellen ein und erleichtert dadurch einzigartige nachgeschaltete Signalwege. Seine schnelle Bindungskinetik ermöglicht eine dynamische Modulation der Rezeptoraktivität und beeinflusst die synaptische Dynamik und die neuronale Kommunikation auf nuancierte Weise. | ||||||
A 841720 | 869802-58-4 | sc-203792 sc-203792A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
A 841720 wirkt als selektiver Modulator des mGluR-5-Rezeptors und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, Konformationsänderungen hervorzurufen, die die Aktivierung des Rezeptors fördern. Diese Verbindung weist einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen mit wichtigen Aminosäureresten auf, die die Rezeptoraffinität und -selektivität erhöhen. Seine ausgeprägte Reaktionskinetik ermöglicht einen raschen Wirkungseintritt und damit eine präzise Regulierung der intrazellulären Signalkaskaden. Die strukturellen Merkmale der Verbindung tragen zu ihrer Spezifität bei und beeinflussen die Rezeptordynamik und die funktionellen Ergebnisse. | ||||||