Meprin A activators are a category of compounds that increase the enzymatic activity of Meprin A, a zinc-dependent metalloprotease involved in the proteolytic processing of various substrates. The search for Meprin A activators typically begins with an assay development phase in which a robust and reliable assay capable of quantifying Meprin A activity is established. One common approach is to use a fluorogenic peptide substrate that releases a fluorescent signal upon cleavage by Meprin A. This assay format is amenable to high-throughput screening (HTS), allowing researchers to test large libraries of chemical compounds for their ability to enhance the enzymatic activity of Meprin A. Compounds that result in an increased fluorescent signal are identified as primary hits. These initial hits are then subjected to a battery of secondary confirmatory tests to eliminate false positives and to verify their specific activity towards Meprin A.
Following the identification of initial hits, the next step involves a more detailed analysis of the interaction between the activators and Meprin A. Techniques such as surface plasmon resonance (SPR) and isothermal titration calorimetry (ITC) can be utilized to study the binding affinity and kinetics of the activator-Meprin A interaction. These methods provide insights into the strength and stability of the complex formed between the activator and the enzyme, which are crucial parameters in understanding how the activators increase Meprin A activity.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
Batimastat ist ein Breitband-Metalloprotease-Inhibitor, der paradoxerweise zu einer erhöhten Aktivität von Meprin A führen kann, indem er den Abbau seiner Substrate verhindert. Dadurch stünde Meprin A mehr Substrat zur Verfügung, auf das es einwirken kann, wodurch seine funktionelle proteolytische Aktivität erhöht wird. | ||||||
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | $160.00 $319.00 | 3 | |
Actinonin ist ein Peptidantibiotikum, das Aminopeptidasen hemmt, was zu einer Anhäufung von Peptidsubstraten in der extrazellulären Matrix führen kann, wodurch indirekt die proteolytische Rolle von Meprin A verstärkt wird, indem mehr Substrate für seine Wirkung bereitgestellt werden. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Aprotinin ist ein Proteasehemmer, der die Substratverfügbarkeit für Meprin A erhöhen kann, indem er Serinproteasen hemmt, die für den Abbau von Proteinsubstraten verantwortlich sind, die Meprin A sonst verarbeiten könnte. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Marimastat ist ein Matrix-Metalloprotease-Inhibitor, der zu einer verstärkten Aktivität von Meprin A führen kann, indem er mehr extrazelluläre Matrixkomponenten als Substrate verfügbar macht, da er den Wettbewerb um diese Substrate verringern würde. | ||||||
TAPI-2 | 187034-31-7 | sc-205851 sc-205851A | 1 mg 5 mg | $280.00 $999.00 | 15 | |
TAPI-0 ist ein Inhibitor von ADAMs (A Disintegrin And Metalloprotease), was zu einer erhöhten Substratverfügbarkeit für Meprin A im extrazellulären Raum führen kann, wodurch indirekt dessen proteolytische Funktion verstärkt wird. | ||||||
Captopril | 62571-86-2 | sc-200566 sc-200566A | 1 g 5 g | $48.00 $89.00 | 21 | |
Captopril ist ein Angiotensin-Converting-Enzym (ACE)-Hemmer, der zu erhöhten Peptidspiegeln in der extrazellulären Matrix führen könnte, was indirekt die proteolytische Aktivität von Meprin A erhöhen könnte, indem mehr Substrate bereitgestellt werden. |