MEK-1 Aktivatoren
Gängige MEK-1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6, 1,9-Dideoxyforskolin CAS 64657-18-7 und GM-CSF CAS 83869-56-1.
MEK-1, eine zentrale Kinase innerhalb des Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK)-Signalwegs, spielt eine entscheidende Rolle bei der Umwandlung extrazellulärer Signale in verschiedene zelluläre Reaktionen, einschließlich Proliferation, Differenzierung und Überleben. Als Mitglied der MAP-Kinase-Kinase-Familie (MAP2K) fungiert MEK-1 als duale Proteinkinase, die in erster Linie für die Phosphorylierung und Aktivierung der durch extrazelluläre Signale regulierten Kinasen 1 und 2 (ERK1/2) verantwortlich ist. Die Aktivierung von MEK-1 erfolgt stromabwärts verschiedener vorgelagerter Signalkaskaden, die durch Wachstumsfaktoren, Zytokine und Umweltstressoren ausgelöst werden, die auf die kleine GTPase Ras konvergieren und schließlich zur Aktivierung der Raf-MEK-ERK-Kinase-Kaskade führen. Nach der Stimulation rekrutiert und aktiviert das aktivierte Ras Raf-Kinasen wie Raf-1, die wiederum MEK-1 durch sequenzielle Phosphorylierungsvorgänge an Serin- und Threoninresten innerhalb seiner Aktivierungsschleife phosphorylieren und aktivieren.
Mechanistisch gesehen erfolgt die Aktivierung von MEK-1 durch Phosphorylierung an zwei kritischen Stellen: Ser218 und Ser222. Die Phosphorylierung dieser Reste führt zu einer Konformationsänderung von MEK-1 und fördert seine katalytische Aktivität gegenüber nachgeschalteten Substraten, insbesondere ERK1/2. Darüber hinaus wird die MEK-1-Aktivierung durch verschiedene positive und negative Rückkopplungsmechanismen streng reguliert, um eine präzise Kontrolle der MAPK-Signaldynamik zu gewährleisten. So führt beispielsweise die Phosphorylierung von MEK-1 durch aktivierte ERK1/2 zu einer Rückkopplungshemmung, die eine weitere Aktivierung des Signalwegs dämpft und übermäßige zelluläre Reaktionen verhindert. Darüber hinaus erleichtern Gerüstproteine und Adaptormoleküle die räumliche und zeitliche Regulierung der MEK-1-Aktivierung, indem sie Schlüsselkomponenten der Signalkaskade zusammenbringen. Insgesamt bietet das Verständnis der komplizierten Mechanismen, die die MEK-1-Aktivierung steuern, Einblicke in die Regulierung der MAP-Kinase-Signalübertragung und ihre Auswirkungen auf die Zellphysiologie und -pathogenese.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert MEK-1 durch direkte Stimulierung der Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führt. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren die Proteinkinase A (PKA), die wiederum MEK-1 phosphoryliert und aktiviert und so dessen Aktivierung fördert. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert MEK-1 durch die Aktivierung der Proteinkinase C (PKC). Nach der Aktivierung phosphoryliert PKC MEK-1, was zu dessen Aktivierung und anschließender Initiierung nachgeschalteter Signalkaskaden führt, die an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Natriumorthovanadat aktiviert MEK-1 durch Hemmung von Protein-Tyrosin-Phosphatasen (PTPs), die negative Regulatoren der MEK-1-Aktivierung sind. Durch die Hemmung von PTPs verstärkt Natriumorthovanadat die Phosphorylierung und Aktivierung von MEK-1 und fördert so dessen Aktivität. | ||||||
1,9-Dideoxyforskolin | 64657-18-7 | sc-201560 sc-201560A | 1 mg 5 mg | $98.00 $325.00 | 1 | |
1,9-Dideoxyforskolin aktiviert MEK-1 durch direkte Bindung an und Aktivierung von Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führt. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren dann die Proteinkinase A (PKA), die MEK-1 phosphoryliert und aktiviert und so dessen Aktivierung erleichtert. | ||||||
GM-CSF | 83869-56-1 | sc-280759 | 5 µg | $516.00 | 1 | |
GM-CSF aktiviert MEK-1 durch Bindung an seinen Rezeptor auf der Zelloberfläche, was zur Aktivierung nachgeschalteter Signalwege führt. Die Aktivierung des GM-CSF-Rezeptors löst eine Signalkaskade aus, die letztendlich zur Phosphorylierung und Aktivierung von MEK-1 führt. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 aktiviert MEK-1 durch die Aktivierung seiner verwandten Rezeptoren, die an G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) gekoppelt sind. Die Aktivierung dieser Rezeptoren führt zur Aktivierung intrazellulärer Signalwege, die in der Phosphorylierung und Aktivierung von MEK-1 gipfeln. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
Angiotensin II aktiviert MEK-1 durch Bindung an seinen verwandten Rezeptor, den Angiotensin-II-Rezeptor Typ 1 (AT1R), der ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR) ist. Die Aktivierung von AT1R initiiert intrazelluläre Signalkaskaden, die letztlich zur Aktivierung von MEK-1 und nachgeschalteten Zielen führen. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin aktiviert MEK-1, indem es den Calciumeinstrom in die Zellen induziert, was zur Aktivierung calciumabhängiger Signalwege führt. Erhöhte intrazelluläre Kalziumspiegel aktivieren die Proteinkinase C (PKC), die MEK-1 phosphoryliert und aktiviert und so dessen Aktivierung fördert. | ||||||
Thrombin from human plasma | 9002-04-4 | sc-471713 | 100 U | $230.00 | ||
Thrombin aktiviert MEK-1 durch die Aktivierung von Protease-aktivierten Rezeptoren (PARs), bei denen es sich um G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) handelt. Die Aktivierung von PARs führt zur Aktivierung intrazellulärer Signalkaskaden, die letztlich zur Phosphorylierung und Aktivierung von MEK-1 führen. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
Bradykinin aktiviert MEK-1 durch Bindung an seine verwandten G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) auf der Zelloberfläche. Die Aktivierung dieser Rezeptoren initiiert intrazelluläre Signalwege, die in der Phosphorylierung und Aktivierung von MEK-1 gipfeln und dessen funktionelle Aktivierung fördern. | ||||||