MC1-R Aktivatoren
Gängige MC1-R Activators sind unter underem α-Melanocyte stimulating hormone CAS 581-05-5, BMS 470539 dihydrochloride CAS 457893-92-4, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4 und 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.
MC1-R-Aktivatoren umfassen eine Gruppe von Molekülen, die den Melanocortin-1-Rezeptor stimulieren, einen wichtigen Regulator der Hautpigmentierung. Zu diesen Aktivatoren gehören sowohl natürliche Liganden und synthetische Analoga als auch Verbindungen, die indirekt die Signalwege des Rezeptors beeinflussen. Die primäre Funktion von MC1-R bei der Melanogenese macht diese Aktivatoren für ihre Beteiligung an der Modulation der Hautpigmentierung bedeutsam. Synthetische Analoga von α-MSH, darunter NDP-MSH, Melanotan I und Melanotan II, wurden entwickelt, um die Wirkungen natürlicher Liganden nachzuahmen und zu verstärken. Diese Analoga binden mit höherer Affinität und Stabilität an MC1-R als α-MSH, was zu verstärkten melanogenen Reaktionen führt. Bremelanotid, ein weiteres synthetisches Peptid, zeigt eine signifikante Wirksamkeit bei der Aktivierung von MC1-R und trägt zu seiner Rolle bei den Bräunungsprozessen der Haut bei.
Zusätzlich zu direkten Agonisten können mehrere Verbindungen MC1-R-vermittelte Signalwege indirekt aktivieren. Forskolin, eine aus Pflanzen gewonnene Verbindung, erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel und ahmt so die nachgeschalteten Effekte der MC1-R-Aktivierung nach. In ähnlicher Weise erhöhen IBMX- und PDE4-Hemmer wie Rolipram die cAMP-Spiegel, indem sie Phosphodiesterasen hemmen, Enzyme, die für den cAMP-Abbau verantwortlich sind. Diese erhöhten cAMP-Spiegel können die durch die MC1-R-Aktivierung initiierte Signalkaskade verstärken, was zu einer verstärkten Melaninsynthese führt. Darüber hinaus aktiviert 8-Br-cAMP, ein cAMP-Analogon, cAMP-abhängige Signalwege direkt, wobei es MC1-R umgeht, aber ähnliche Ergebnisse in Bezug auf die Melanogenese erzielt. Histamin kann unter bestimmten Bedingungen die cAMP-Spiegel modulieren und indirekt die MC1-R-Signalübertragung beeinflussen, was die vernetzte Natur der zellulären Signalübertragungswege verdeutlicht. L-Tyrosin, ein Melaninvorläufer, spielt eine unterstützende Rolle bei der MC1-R-vermittelten Melanogenese, indem es das für die Melaninproduktion notwendige Substrat bereitstellt. Insgesamt stellen MC1-R-Aktivatoren eine vielfältige Klasse von Verbindungen dar, die entweder direkt den MC1-R stimulieren oder dessen Signalübertragungswege verstärken.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Melanocyte stimulating hormone | 581-05-5 | sc-364762 sc-364762A sc-364762B | 1 mg 5 mg 25 mg | $84.00 $210.00 $926.00 | ||
α-Melanozyten-stimulierendes Hormon (α-MSH) wirkt als potenter Agonist für den MC1-R-Rezeptor und setzt eine Kaskade intrazellulärer Signalwege in Gang. Seine einzigartige Peptidstruktur erleichtert spezifische Interaktionen mit Rezeptorbindungsstellen, was zur Aktivierung der Adenylatzyklase und zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Diese Modulation der Signalwege beeinflusst die Melanogenese und die Hautpigmentierung. Darüber hinaus weist α-MSH unter physiologischen Bedingungen eine ausgeprägte Stabilität auf, was seine funktionelle Wirksamkeit im zellulären Umfeld erhöht. | ||||||
BMS 470539 dihydrochloride | 457893-92-4 | sc-362716 sc-362716A sc-362716B | 10 mg 50 mg 100 mg | $428.00 $1714.00 $3264.00 | 4 | |
BMS 470539 Dihydrochlorid zielt selektiv auf den MC1-R-Rezeptor und weist eine hohe Affinität und Spezifität auf. Aufgrund seiner einzigartigen strukturellen Merkmale stabilisiert es die Rezeptorkonformation und fördert die effektive G-Protein-Kopplung. Durch diese Interaktion werden nachgeschaltete Signalkaskaden ausgelöst, die insbesondere die intrazelluläre Kalziummobilisierung verstärken und die Genexpression beeinflussen. Die robuste Bindungskinetik des Wirkstoffs und seine Resistenz gegenüber enzymatischem Abbau tragen weiter zu seiner lang anhaltenden Aktivität in zellulären Systemen bei und machen ihn zu einem bemerkenswerten Kandidaten für die Erforschung der Rezeptordynamik. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert MC1-R indirekt, indem es den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Obwohl es nicht direkt an MC1-R bindet, kann seine Wirkung auf den cAMP-Spiegel die MC1-R-vermittelten Signalwege verstärken. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX, ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, aktiviert indirekt MC1-R, indem er den Abbau von cAMP verhindert. Erhöhte cAMP-Spiegel können die der MC1-R-Aktivierung nachgeschaltete Signalübertragung verstärken. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Br-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das die intrazellulären Auswirkungen der MC1-R-Aktivierung nachahmen kann. Es umgeht den Rezeptor und aktiviert direkt cAMP-abhängige Signalwege und beeinflusst die Melanogenese. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
PDE4-Hemmer wie Rolipram erhöhen den cAMP-Spiegel, indem sie den Abbau von cAMP hemmen. Dadurch werden indirekt die dem MC1-R nachgeschalteten Signalwege aktiviert und die Melaninsynthese gefördert. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann die MC1-R-Signalgebung indirekt beeinflussen, indem es den cAMP-Spiegel in bestimmten zellulären Zusammenhängen moduliert und dadurch die Melanogenese beeinflusst. | ||||||
L-Tyrosine | 60-18-4 | sc-473512 sc-473512A sc-473512B sc-473512C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $51.00 $209.00 $1637.00 $8165.00 | 1 | |
L-Tyrosin, ein Vorläufer von Melanin, kann die MC1-R-Signalübertragung indirekt verstärken, indem es das notwendige Substrat für die Melaninsynthese bereitstellt. Obwohl es MC1-R nicht direkt aktiviert, ist seine Verfügbarkeit für die Wirksamkeit der durch MC1-R vermittelten Melanogenese von entscheidender Bedeutung. | ||||||