MBD3L2-5 Inhibitoren

Gängige MBD3L2-5 Inhibitors sind unter underem 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Procaine CAS 59-46-1, Genistein CAS 446-72-0, Quercetin CAS 117-39-5 und Homocysteine CAS 6027-13-0.

MBD3L2-5-Inhibitoren stellen eine chemische Klasse dar, die auf die Methyl-CpG-bindende Domäne von Proteinen, insbesondere MBD3L2-5, abzielt. Obwohl es kaum direkte Inhibitoren gibt, hat man beobachtet, dass verschiedene Verbindungen die biologische Funktion dieses Proteins modulieren, indem sie den Methylierungsstatus der DNA, an die MBD3L2-5 bindet, beeinflussen. So können beispielsweise DNA-Methyltransferase-Inhibitoren wie 5-Aza-2'-Deoxycytidin und RG108 die DNA demethylieren, wodurch das native Substrat für MBD3L2-5 gestört und somit seine Bindungsaktivität beeinträchtigt wird. In ähnlicher Weise dienen Verbindungen wie S-Adenosylhomocystein als universelle Methyltransferase-Inhibitoren und können somit indirekt den Methylierungsstatus der DNA beeinflussen und die Bindung von MBD3L2-5 beeinträchtigen.

Ein weiterer Ansatz sind Verbindungen wie Genistein, Quercetin und EGCG, von denen bekannt ist, dass sie die DNA-Methylierung verändern. Diese Verbindungen hemmen MBD3L2-5 möglicherweise nicht direkt, sondern beeinflussen seine funktionelle Aktivität, indem sie sein Substrat, d. h. die methylierte DNA, verändern. Diese Klasse von Inhibitoren zeigt den Nutzen einer gezielten Substratmodifikation als Mechanismus zur indirekten Beeinflussung der biologischen Funktion von MBD-bindenden Proteinen. Die Chemikalien dieser Kategorie sind sich in ihrer Fähigkeit einig, den Methylierungsstatus der DNA zu beeinflussen und dadurch die funktionelle Rolle von MBD3L2-5 in zellulären Prozessen zu beeinträchtigen.