Matriptase Inhibitoren

Gängige Matriptase Inhibitors sind unter underem Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4, Trypsin Inhibitor, soybean CAS 9035-81-8, AEBSF hydrochloride CAS 30827-99-7, Camostat mesylate CAS 59721-29-8 und Gabexate mesylate CAS 56974-61-9.

Die Klasse der Matriptase-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die die Serinprotease-Aktivität der Matriptase wirksam hemmen. Matriptase spielt eine wichtige Rolle bei der Aufrechterhaltung der epithelialen Barriere, der angeborenen Immunität und bei pathologischen Prozessen, einschließlich der Krebsentstehung. Die Inhibitoren wie Nafamostatmesylat, SBTI, AEBSF und Camostatmesylat sind in erster Linie Serinproteaseinhibitoren. Nafamostatmesylat ist ein synthetischer Inhibitor mit einem breiten Wirkungsspektrum, der für seine wirksame Hemmung der Matriptase bekannt ist. SBTI, das in Sojabohnen vorkommt, ist zwar traditionell als Trypsin-Inhibitor bekannt, hat aber auch eine Wirkung gegen Matriptase gezeigt. AEBSF und Camostatmesylat sind ebenfalls wirksam gegen eine Reihe von Serinproteasen, einschließlich Matriptase.

Andere Inhibitoren wie Gabexat-Mesylat und Benzamidin sind Breitspektrum-Serinprotease-Inhibitoren, die für ihre Wirksamkeit bei der Hemmung von Matriptase und anderen Proteasen bekannt sind. Aprotinin, ein aus der Rinderlunge gewonnener Inhibitor, und Leupeptin, ein allgemeiner Serinprotease-Inhibitor, zeigen ebenfalls eine hemmende Wirkung gegen Matriptase. Zusätzlich zu den primären Serinproteaseinhibitoren wurde festgestellt, dass Verbindungen wie E-64, Pepstatin A, Phosphoramidon und Marimastat, obwohl sie auf andere Proteaseklassen (Cystein-, Aspartin- bzw. Metalloproteasen) abzielen, einen gewissen Grad an Hemmung gegenüber Matriptase aufweisen. Diese Kreuzreaktivität verdeutlicht die komplexen Aspekte der Proteasehemmung und deutet darauf hin, dass Breitspektrum-Inhibitoren in der Lage sein könnten, auf verschiedene Proteasetypen, wie z. B. Matriptase, zu wirken.