MAO-B Inhibitoren
Gängige MAO-B Inhibitors sind unter underem Quinacrine, Dihydrochloride CAS 69-05-6, Selegiline CAS 14611-51-9, Rasagiline CAS 136236-51-6 und N-Methyl-N-propargylbenzylamine CAS 555-57-7.
Monoaminoxidase B (MAO-B) ist ein Enzym, das sich vorwiegend in der äußeren Mitochondrienmembran von Gliazellen im zentralen Nervensystem sowie in peripheren Geweben befindet. Es spielt eine entscheidende Rolle beim Abbau von Monoamin-Neurotransmittern wie Dopamin, Phenylethylamin und Benzylamin, wodurch es deren Spiegel im synaptischen Spalt reguliert und die neuronale Aktivität und Neuromodulation beeinflusst. Die Funktion von MAO-B geht über den bloßen Abbau von Monoaminen hinaus; es ist auch an der Erzeugung reaktiver Sauerstoffspezies als Nebenprodukte des Desaminierungsprozesses beteiligt, was Auswirkungen auf oxidativen Stress und neuronale Alterung hat. Die Regulierung der MAO-B-Aktivität ist daher im Zusammenhang mit neurologischen Funktionen und Dysfunktionen von großem Interesse, da ihre Aktivität fein ausbalanciert ist, um sicherzustellen, dass optimale Spiegel an Monoamin-Neurotransmittern für eine ordnungsgemäße neuronale Kommunikation und Plastizität aufrechterhalten werden. Eine Dysregulation der MAO-B-Aktivität kann zu einer veränderten monoaminergen Signalübertragung führen, die mit verschiedenen neuropsychiatrischen und neurodegenerativen Störungen in Verbindung gebracht wird, was die entscheidende Rolle des Enzyms für die Gesundheit des Gehirns unterstreicht.
Die Hemmung von MAO-B ist ein Prozess, der sich direkt auf die Fähigkeit des Enzyms auswirkt, die oxidative Desaminierung von Monoamin-Neurotransmittern zu katalysieren, was zu einer erhöhten Verfügbarkeit dieser Neurochemikalien im synaptischen Spalt führt. Die Hemmung kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, darunter kompetitive, nicht-kompetitive und irreversible Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms. Diese Interaktionen blockieren den Zugang von MAO-B zu seinen Substraten und reduzieren so effektiv die Rate des Monoaminkatabolismus und die damit verbundene Produktion von Wasserstoffperoxid, einem Nebenprodukt der Desaminierungsreaktion. Diese Verringerung des Monoaminabbaus und der Bildung reaktiver Sauerstoffspezies kann erhebliche Auswirkungen auf die neuronale Signalübertragung und den oxidativen Stress haben. Die spezifische Hemmung von MAO-B im Gegensatz zu MAO-A bietet einen gezielten Ansatz zur Modulation des monoaminergen Systems, insbesondere der dopaminergen Signalübertragung, ohne den Metabolismus anderer Neurotransmitter wie Serotonin wesentlich zu beeinflussen. Das Verständnis der molekularen Grundlagen der MAO-B-Hemmung ermöglicht die Erforschung von Regulationsmechanismen, die neurophysiologische Prozesse und die Neuroprotektion beeinflussen könnten, und unterstreicht die Bedeutung des Enzyms für die neuronale Gesundheit und die Folgen seiner veränderten Aktivität.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lazabemide hydrochloride | 103878-83-7 | sc-202208 sc-202208A | 10 mg 50 mg | $79.00 $446.00 | ||
Lazabemidhydrochlorid hemmt selektiv die Monoaminoxidase B (MAO-B) durch spezifische Wechselwirkungen, die die Konformation des Enzyms stabilisieren. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen eine wirksame sterische Hinderung, die den Zugang des Substrats zum aktiven Zentrum unterbricht. Die elektronenabgebenden Eigenschaften der Verbindung können das Redoxpotential des Enzyms verändern und dadurch die Kinetik des Neurotransmitter-Stoffwechsels beeinflussen. Diese Modulation kann zu unterschiedlichen Auswirkungen auf die enzymatische Aktivität und die Stoffwechselregulation führen. | ||||||
N-Methyl-N-propargylbenzylamine | 555-57-7 | sc-236062 | 5 g | $67.00 | ||
N-Methyl-N-propargylbenzylamin, ein älterer MAO-B-Hemmer, wirkt durch Hemmung der Enzymaktivität. | ||||||
8-(3-Chlorostyryl)caffeine | 147700-11-6 | sc-203786 sc-203786A | 10 mg 50 mg | $209.00 $362.00 | 7 | |
8-(3-Chlorostyryl)Koffein hemmt selektiv die Monoaminoxidase B (MAO-B) durch einzigartige molekulare Wechselwirkungen, die die Bindungsaffinität erhöhen. Seine Chlorostyrylgruppe führt zu einer sterischen Blockade, die den Eintritt des Substrats in das aktive Zentrum des Enzyms wirksam blockiert und dessen Dynamik verändert. Die elektronenziehenden Eigenschaften der Verbindung können die katalytische Effizienz des Enzyms beeinflussen, was sich auf die gesamte Reaktionskinetik und die mit dem Neurotransmitter-Abbau verbundenen Stoffwechselwege auswirkt. | ||||||
Rasagiline Mesylate | 161735-79-1 | sc-206071 sc-206071A | 25 mg 100 mg | $165.00 $290.00 | ||
Rasagilin-Mesylat wirkt als selektiver Inhibitor der Monoaminoxidase B (MAO-B), indem es spezifische molekulare Wechselwirkungen eingeht, die seine Bindung an das Enzym stabilisieren. Das Vorhandensein der Mesylatgruppe verbessert die Löslichkeit und erleichtert einzigartige Konformationsänderungen des Enzyms, die die Zugänglichkeit des Substrats verändern können. Das kinetische Profil dieser Verbindung deutet auf eine langsame, anhaltende Hemmung hin, die sich möglicherweise auf die Umsatzrate des Enzyms auswirkt und den Stoffwechselfluss in verwandten biochemischen Pfaden beeinflusst. | ||||||
Mofegiline hydrochloride | 120635-25-8 | sc-269606 sc-269606A | 250 mg 1 g | $1300.00 $2889.00 | ||
Mofegilinhydrochlorid ist ein selektiver MAO-B-Hemmer, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, stabile Interaktionen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Der Hydrochlorid-Anteil erhöht seine Löslichkeit und fördert die effektive Diffusion in biologischen Systemen. Sein kinetisches Verhalten deutet auf einen kompetitiven Hemmungsmechanismus hin, bei dem es die Affinität des Enzyms für Substrate moduliert, was zu einer veränderten Stoffwechseldynamik führen kann. Die strukturellen Merkmale dieser Verbindung können auch die Konformationszustände des Enzyms beeinflussen, was sich auf die Gesamtaktivität auswirkt. | ||||||
rac Rasagiline-13C3 Mesylate | sc-219877 | 1 mg | $430.00 | |||
Rasagilin-13C3 Mesylat ist ein selektiver MAO-B-Hemmer, der eine einzigartige Isotopenmarkierung aufweist, die eine detaillierte Stoffwechselverfolgung in biochemischen Studien ermöglicht. Seine Mesylatgruppe erhöht die Löslichkeit und Stabilität und erleichtert die Interaktion mit dem aktiven Zentrum des Enzyms. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die durch ein nichtlineares Hemmungsprofil gekennzeichnet ist, das die Substratumsatzraten beeinflussen kann. Darüber hinaus kann ihre Molekularstruktur spezifische Konformationsänderungen im Enzym hervorrufen, die die katalytische Effizienz beeinträchtigen. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
1-Hydrazinophthalazinhydrochlorid wirkt als selektiver MAO-B-Hemmer und weist einzigartige molekulare Wechselwirkungen auf, die seine Bindungsaffinität zum Enzym erhöhen. Sein Hydrazin-Anteil erleichtert die Wasserstoffbrückenbindung und fördert die Stabilität im aktiven Zentrum. Die besonderen elektronischen Eigenschaften der Verbindung können die Mechanismen des Elektronentransfers beeinflussen und die Reaktionskinetik verändern. Darüber hinaus kann ihre strukturelle Konformation spezifische allosterische Wirkungen hervorrufen, die möglicherweise die Enzymaktivität und die Zugänglichkeit von Substraten beeinflussen. | ||||||
Safinamide mesylate | 202825-46-5 | sc-364754 sc-364754A | 5 mg 25 mg | $88.00 $273.00 | ||
Safinamidmesylat fungiert als selektiver MAO-B-Inhibitor, der sich durch seine einzigartigen strukturellen Merkmale auszeichnet, die die Interaktion mit dem Enzym verbessern. Das Vorhandensein einer Mesylatgruppe trägt zu seiner Löslichkeit und Stabilität bei, während das starre Gerüst der Verbindung eine optimale räumliche Ausrichtung innerhalb des aktiven Zentrums ermöglicht. Diese Konfiguration kann spezifische elektrostatische Wechselwirkungen erleichtern, die die Konformationsdynamik des Enzyms beeinflussen und die Effizienz der Substratbindung modulieren. | ||||||
1,2-benzoxazol-3-ylmethanesulfonamide | 68291-97-4 | sc-339184 sc-339184A | 250 mg 1 g | $162.00 $331.00 | ||
1,2-Benzoxazol-3-ylmethansulfonamid hemmt selektiv MAO-B durch seinen charakteristischen Benzoxazol-Anteil, der die π-π-Stapelwechselwirkungen mit aromatischen Resten im aktiven Zentrum des Enzyms verstärkt. Die Sulfonamidgruppe fördert Wasserstoffbrückenbindungen und stabilisiert den Enzym-Inhibitor-Komplex. Seine einzigartigen elektronischen Eigenschaften können die Reaktionskinetik beeinflussen und möglicherweise die katalytische Effizienz und Substratspezifität des Enzyms verändern, was sich wiederum auf die Stoffwechselwege auswirkt. | ||||||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid | 4940-39-0 | sc-238937 | 5 g | $39.00 | ||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carbonsäure wirkt als selektiver MAO-B-Inhibitor, der sich durch seine einzigartige Chromonstruktur auszeichnet, die starke hydrophobe Wechselwirkungen im aktiven Zentrum des Enzyms ermöglicht. Die Carbonsäuregruppe verbessert die Löslichkeit und fördert ionische Wechselwirkungen, die die Konformationsdynamik des Enzyms modulieren können. Die unterschiedliche elektronische Konfiguration dieser Verbindung kann die Bindungsaffinität beeinflussen und die Gesamtaktivität des Enzyms verändern, wodurch Stoffwechselprozesse beeinträchtigt werden. | ||||||