Date published: 2025-9-13

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Mofegiline hydrochloride (CAS 120635-25-8)

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Alternative Namen:
Mofegiline hydrochloride is also known as MDL-72,974.
Anwendungen:
Mofegiline hydrochloride ist ein selektiver, irreversibler Hemmstoff von MAO-B und VAP-1, der auch als potenzielles Mittel zur Behandlung verschiedener Krankheiten untersucht wird.
CAS Nummer:
120635-25-8
Molekulargewicht:
233.69
Summenformel:
C11H13F2N•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Mofegilinhydrochlorid (MDL-72,974) ist ein selektiver, irreversibler Inhibitor der Monoaminoxidase B (MAO-B) und der Aminoxidase, kupferhaltig 3 (AOC3) oder vaskuläres Adhäsionsprotein 1 (VAP-1), auch bekannt als Semicarbazid-sensitive Aminooxidase (SSAO). Mofegilinhydrochlorid zeigt eine zeitabhängige irreversible Hemmung der SSAO. In Studien an Ratten zeigte Mofegilinhydrochlorid eine bevorzugte Hemmung von MAO-B im Gehirn mit ED50-Werten von 8 und 0,18 mg/kg p.o. für die A- bzw. B-Form. Bei betäubten Ratten verstärkte Mofegilinhydrochlorid die Wirkung von Tyramin auf das kardiovaskuläre System nicht signifikant. Mofegilinhydrochlorid wurde als potenzielles Mittel zur Behandlung der Parkinson-Krankheit und der Alzheimer-Krankheit untersucht und ausgiebig erforscht, kam aber nie auf den Markt.


Mofegiline hydrochloride (CAS 120635-25-8) Literaturhinweise

  1. MDL 72,974: ein potenter und selektiver enzymaktivierter irreversibler Inhibitor der Monoaminoxidase vom Typ B mit Potenzial zur Anwendung bei der Parkinson-Krankheit.  |  Zreika, M., et al. 1989. J Neural Transm Park Dis Dement Sect. 1: 243-54. PMID: 2597310
  2. Entwicklung und frühe klinische Bewertung von selektiven Hemmstoffen der Monoaminoxidase.  |  Palfreyman, MG., et al. 1988. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 12: 967-87. PMID: 3266532
  3. Der Pan-Lysyl-Oxidase-Inhibitor PXS-5505 verbessert die Fibrose multipler Organe durch Hemmung der Kollagenvernetzung in Nagetiermodellen der systemischen Sklerose.  |  Yao, Y., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35628342
  4. Die topische Anwendung eines irreversiblen niedermolekularen Inhibitors von Lysyloxidasen verbessert die Narbenbildung und Fibrose der Haut.  |  Chaudhari, N., et al. 2022. Nat Commun. 13: 5555. PMID: 36138009
  5. Überprüfung von β-Carbolin und seinen Derivaten als selektive MAO-A-Inhibitoren.  |  Benny, F., et al. 2023. Arch Pharm (Weinheim). 356: e2300091. PMID: 37021551
  6. Pharmakokinetik und Pharmakodynamik des Monoaminoxidase-B-Hemmers Mofegilin im Rahmen einer Phase-I-Dosistanzstudie.  |  Stoltz, M., et al. 1995. Clin Pharmacol Ther. 58: 342-53. PMID: 7554709
  7. Neue Carbamat-Metaboliten von Mofegilin, einem primären Amin-Monoaminoxidase-B-Inhibitor, bei Hunden und Menschen.  |  Dow, J., et al. 1994. Drug Metab Dispos. 22: 738-49. PMID: 7835226
  8. Haloallylamin-Inhibitoren von MAO und SSAO und ihr therapeutisches Potenzial.  |  Palfreyman, MG., et al. 1994. J Neural Transm Suppl. 41: 407-14. PMID: 7931257
  9. Pharmakokinetik und Hemmung der Monoaminoxidase B durch (E)-4-Fluor-beta-fluormethylenbenzolbutanamin beim Menschen.  |  Dulery, BD., et al. 1993. Arzneimittelforschung. 43: 297-302. PMID: 8489556
  10. Wirkung des MAO-B-Hemmers MDL72974 auf die Superoxiddismutase-Aktivität und die Lipidperoxidation im Gehirn der Maus.  |  Thiffault, C., et al. 1998. Synapse. 28: 208-11. PMID: 9488505

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