Chemische Inhibitoren von MacroH2A2 wirken über verschiedene Mechanismen, um seine Rolle bei der Chromatinmodifikation und der Genregulation zu stören. Trichostatin A, Entinostat und SAHA (Vorinostat) sind Histon-Deacetylase-Inhibitoren, die den Acetylierungsgrad von Histonen erhöhen. Die verstärkte Acetylierung kann die Fähigkeit von MacroH2A2, Chromatin zu verdichten, verringern und damit seine genunterdrückende Wirkung hemmen. In ähnlicher Weise hemmt Anacardinsäure die Aktivitäten der Histon-Acetyltransferase, was zu einem Chromatinzustand führen kann, der für die Bindung und strukturelle Veränderung von MacroH2A2 weniger förderlich ist. BIX-01294 und UNC1999 zielen auf Histon-Methylierungsmuster ab; BIX-01294 hemmt die Histon-Methyltransferase G9a, während UNC1999 EZH2 hemmt, einen Teil des PRC2-Komplexes, der für die Tri-Methylierung von Histon H3 an Lysin 27 verantwortlich ist. Diese Veränderungen können die Vorliebe von MacroH2A2 für bestimmte Methylierungsmarkierungen auf dem Chromatin stören und dadurch seine Funktion beeinträchtigen.
Andere chemische Inhibitoren beeinträchtigen die DNA-Interaktionen mit MacroH2A2. Mithramycin A bindet an G-C-reiche DNA-Sequenzen, was MacroH2A2 daran hindern könnte, an diese Regionen zu binden und seine regulatorischen Funktionen auszuüben. Chloroquin interkaliert in die DNA, was die Interaktion zwischen MacroH2A2 und der DNA beeinträchtigen kann. Etoposid stabilisiert den DNA-Topoisomerase-II-Komplex und verändert dadurch die Chromatinstruktur, was die Bindung von MacroH2A2 behindern kann. Ricinolsäure dient als epigenetischer Modulator, der die Chromatinlandschaft in einer Weise verändert, die die Chromatin-organisierenden Aktivitäten von MacroH2A2 hemmen könnte. RG108, ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, verändert den DNA-Methylierungsstatus, was die Funktionen von MacroH2A2 in Verbindung mit methylierten Genomregionen beeinflussen kann. C646 kann durch Hemmung der Histon-Acetyltransferase p300 die Histon-Acetylierung verringern, was möglicherweise die Interaktion von MacroH2A2 mit Chromatin reduziert. Zusammengenommen stören diese Chemikalien die chromatinverändernden Funktionen von MacroH2A2 über verschiedene Wege, was die Empfindlichkeit des Proteins gegenüber Veränderungen in der epigenetischen Umgebung verdeutlicht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Deacetylierung von Histonen, einschließlich MacroH2A2, hemmen kann. Diese Hemmung kann den Acetylierungsstatus von MacroH2A2 erhöhen und dadurch seine Fähigkeit zur Chromatinverdichtung und zur Unterdrückung der Genexpression verringern. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Mithramycin A bindet an G-C-reiche DNA-Sequenzen und hemmt möglicherweise die DNA-Bindungsfähigkeit von MacroH2A2, da MacroH2A2 solche Sequenzen bevorzugt. Diese Bindung kann verhindern, dass MacroH2A2 seine chromatinmodifizierenden Wirkungen entfaltet. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Es ist bekannt, dass Chloroquin in die DNA interkaliert, wodurch die Interaktion zwischen DNA und MacroH2A2 gestört werden kann, was zu einer funktionellen Hemmung seiner Chromatin-organisierenden Fähigkeit führt. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Etoposid stabilisiert den DNA-Topoisomerase-II-Komplex und verhindert so die erneute Verknüpfung von DNA-Strängen. Dies kann die Bindung von MacroH2A2 an das Chromatin behindern, indem es die Chromatinstruktur und -zugänglichkeit verändert. | ||||||
Ricinoleic Acid | 141-22-0 | sc-205489 sc-205489A sc-205489B | 100 mg 1 g 10 g | $42.00 $224.00 $1025.00 | ||
Ricinolsäure wirkt als epigenetischer Modulator, der die Chromatinstruktur verändern und so die Histonvariante MacroH2A2 daran hindern könnte, effektiv zu binden und ihre chromatinmodifizierenden Funktionen auszuüben. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
Anacardsäure hemmt die Histon-Acetyltransferase-Aktivitäten, was zu einem weniger acetylierten Chromatin-Zustand führen könnte, wodurch indirekt die Fähigkeit von MacroH2A2 gehemmt wird, sich in das Chromatin einzubauen und dessen Struktur zu verändern. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 ist ein Inhibitor der Histon-Methyltransferase G9a, der zu Veränderungen der Histon-Methylierungsmuster führt, die den Chromatineinbau oder die Funktion von MacroH2A2 beeinträchtigen können. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 hemmt EZH2, einen Bestandteil des PRC2-Komplexes, der für die Tri-Methylierung von Histon H3 an Lysin 27 verantwortlich ist. Durch die Hemmung dieses Prozesses kann die Präferenz von MacroH2A2 für H3K27me3-markierte Chromatinregionen gestört werden, was zu einer Funktionshemmung führt. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Entinostat ist ein selektiver Histon-Deacetylase-Inhibitor, der den Acetylierungsgrad von Histonen erhöhen kann, was sich negativ auf die Fähigkeit von MacroH2A2 auswirken kann, sich an das Chromatin zu binden und seine Rolle bei der Chromatinverdichtung und Genregulation zu erfüllen. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der den Grad der Histon-Acetylierung erhöht und möglicherweise die Fähigkeit von MacroH2A2, sich an Chromatin zu binden und die Genexpression aufgrund von Veränderungen in der Chromatinstruktur zu regulieren, stört. | ||||||