Gli inibitori chimici di MacroH2A2 agiscono attraverso vari meccanismi per interrompere il suo ruolo nella modificazione della cromatina e nella regolazione genica. La tricostatina A, l'entinostat e il SAHA (Vorinostat) sono inibitori dell'istone deacetilasi che aumentano il livello di acetilazione degli istoni. L'aumento dell'acetilazione può ridurre la capacità di MacroH2A2 di compattare la cromatina, inibendo così i suoi effetti di soppressione genica. Analogamente, l'acido anacardico ostacola le attività dell'istone acetiltransferasi, il che può portare a uno stato della cromatina meno favorevole al legame e alla modifica strutturale di MacroH2A2. BIX-01294 e UNC1999 agiscono sui modelli di metilazione degli istoni; BIX-01294 inibisce l'istone metiltransferasi G9a, mentre UNC1999 inibisce EZH2, parte del complesso PRC2 responsabile della trimetilazione dell'istone H3 sulla lisina 27. Queste alterazioni possono disturbare MacroH2A2. Queste alterazioni possono interrompere la preferenza di MacroH2A2 per determinati segni di metilazione sulla cromatina, inibendo così la sua funzione.
Altri inibitori chimici influenzano le interazioni del DNA con MacroH2A2. La mitramicina A si lega alle sequenze di DNA ricche di G-C, impedendo a MacroH2A2 di legarsi a queste regioni e di esercitare le sue funzioni regolatorie. La clorochina si intercala nel DNA e può interferire con l'interazione MacroH2A2-DNA. L'etoposide, stabilizzando il complesso DNA-topoisomerasi II, altera la struttura della cromatina, ostacolando potenzialmente il legame di MacroH2A2. L'acido ricinoleico funge da modulatore epigenetico, modificando il paesaggio cromatinico in modo tale da inibire le attività di organizzazione cromatinica di MacroH2A2. RG108, un inibitore della DNA metiltransferasi, altera lo stato di metilazione del DNA, che può influenzare le funzioni associate di MacroH2A2 alle regioni genomiche metilate. Il C646, inibendo l'istone acetiltransferasi p300, può diminuire i livelli di acetilazione degli istoni, riducendo probabilmente l'interazione di MacroH2A2 con la cromatina. Nel complesso, queste sostanze chimiche alterano le funzioni di modifica della cromatina di MacroH2A2 attraverso varie vie, evidenziando la sensibilità della proteina ai cambiamenti dell'ambiente epigenetico.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi che può inibire la deacetilazione degli istoni, compreso MacroH2A2. Questa inibizione può migliorare lo stato di acetilazione di MacroH2A2, riducendo così la sua capacità di compattare la cromatina e sopprimere l'espressione genica. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La Mitramicina A si lega alle sequenze di DNA ricche di G-C, inibendo potenzialmente la capacità di legare il DNA di MacroH2A2, in quanto MacroH2A2 ha dimostrato di preferire tali sequenze. Questo legame può impedire a MacroH2A2 di esercitare i suoi effetti di modifica della cromatina. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
È noto che la clorochina intercala il DNA e può interrompere l'interazione tra il DNA e MacroH2A2, portando all'inibizione funzionale della sua capacità di organizzare la cromatina. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'etoposide stabilizza il complesso DNA-topoisomerasi II, impedendo la rilegatura dei filamenti di DNA. Questo può ostacolare il legame di MacroH2A2 alla cromatina, alterando la struttura e l'accessibilità della cromatina. | ||||||
Ricinoleic Acid | 141-22-0 | sc-205489 sc-205489A sc-205489B | 100 mg 1 g 10 g | $42.00 $224.00 $1025.00 | ||
L'Acido Ricinoleico agisce come un modulatore epigenetico che potrebbe alterare la struttura della cromatina, inibendo così la variante istonica MacroH2A2 dal legarsi efficacemente e dall'esercitare le sue funzioni di modifica della cromatina. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'Acido Anacardico inibisce le attività dell'istone acetiltransferasi, il che potrebbe portare ad uno stato di cromatina meno acetilata, inibendo indirettamente la capacità di MacroH2A2 di incorporarsi nella cromatina e modificarne la struttura. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 è un inibitore dell'istone metiltransferasi G9a, che determina cambiamenti nei modelli di metilazione degli istoni che possono antagonizzare l'incorporazione della cromatina o la funzione di MacroH2A2. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 inibisce EZH2, un componente del complesso PRC2, che è responsabile della tri-metilazione dell'istone H3 sulla lisina 27. Inibendo questo processo, la preferenza di MacroH2A2 per le regioni cromatiniche marcate H3K27me3 può essere interrotta, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat è un inibitore selettivo dell'istone deacetilasi che può aumentare il livello di acetilazione degli istoni, il che può avere un impatto negativo sulla capacità di MacroH2A2 di legarsi alla cromatina e di svolgere il suo ruolo nella compattazione della cromatina e nella regolazione genica. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA è un inibitore dell'istone deacetilasi che aumenta il livello di acetilazione dell'istone, potenzialmente interrompendo la capacità di MacroH2A2 di legarsi alla cromatina e di regolare l'espressione genica a causa di cambiamenti nella struttura della cromatina. | ||||||