Date published: 2025-10-10

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mAChR M2 Aktivatoren

Gängige mAChR M2 Activators sind unter underem Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate CAS 119630-77-2, Oxotremorine Sesquifumarate CAS 17360-35-9, Milameline hydrochloride CAS 139886-32-1, Arecaidine propargyl ester tosylate CAS 147202-94-6 und FP-TZTP CAS 424829-90-3.

Die Aktivierung des muskarinischen Acetylcholinrezeptor-Subtyps M2 (mAChR M2), der durch das CHRM2-Gen kodiert wird, wird durch ein Spektrum chemischer Verbindungen fein abgestimmt. Acetylcholin, der wichtigste Neurotransmitter, spielt eine entscheidende Rolle bei der direkten Verstärkung von mAChR M2 durch Bindung an seine Acetylcholin-Bindungsstelle. Diese Interaktion dient als Auslöser für nachgeschaltete Signalkaskaden, die zu einer Erhöhung der funktionellen Aktivität führen. Die cholinergen Agonisten, darunter Bethanechol, Carbachol, Pilocarpin, Oxotremorinmethiodid, Methacholin, McN-A-343, Arecolin und Muskarin, tragen auf komplexe Weise zur direkten Verstärkung von mAChR M2 bei. Diese Verbindungen wirken als Acetylcholin-Imitate, aktivieren den Rezeptor und verstärken die nachgeschaltete Signalübertragung erheblich, wodurch die verschiedenen Möglichkeiten aufgezeigt werden, wie cholinerge Agonisten die mAChR-M2-Aktivität modulieren.

Darüber hinaus erweisen sich die spezifischen Muskarinrezeptor-Agonisten McN-A-329 und Cevimelin als Schlüsselakteure bei der direkten Steigerung der mAChR-M2-Aktivität. Ihre Wirkungsweise besteht darin, die Acetylcholin-Bindungsstelle zu aktivieren, was zu einer deutlichen Zunahme der nachgeschalteten Signalübertragung führt. Auf der anderen Seite verfolgt Aclidiniumbromid, ein Muskarinrezeptor-Antagonist, eine andere Strategie, um mAChR M2 indirekt zu verstärken. Durch die kompetitive Hemmung von Acetylcholin löst dieser Antagonist einen Kompensationsmechanismus aus, der die Acetylcholinfreisetzung erhöht und in einer verstärkten mAChR M2-Aktivierung gipfelt. Das empfindliche Gleichgewicht zwischen Agonisten und Antagonisten trägt zur nuancierten Regulierung von mAChR M2 bei und zeigt das komplizierte Zusammenspiel innerhalb der cholinergen Signalübertragung. Zusammen ermöglichen diese chemischen Verbindungen ein umfassendes Verständnis der vielfältigen Mechanismen, die die funktionelle Aktivierung von mAChR M2 orchestrieren, und entschlüsseln die Komplexität, die der cholinergen Modulation in zellulären Prozessen zugrunde liegt.

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ProduktCAS #Katalog #MengePreisReferenzenBewertung

Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate

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sc-203519A
10 mg
50 mg
$285.00
$364.00
(0)

Arecaidin-But-2-ynylester-Tosylat fungiert als selektiver Modulator des M2-Muscarin-Acetylcholin-Rezeptors und weist eine einzigartige Bindungsdynamik auf, die Rezeptorkonformationen stabilisiert. Seine ausgeprägten sterischen und elektronischen Eigenschaften erleichtern spezifische Interaktionen mit der Bindungsstelle des Rezeptors und beeinflussen die nachgeschalteten Signalkaskaden. Das Reaktivitätsprofil der Verbindung deutet auf eine schnelle Kinetik bei Liganden-Rezeptor-Interaktionen hin, was zu differenzierten Auswirkungen auf zelluläre Signalwege führen kann.

Oxotremorine Sesquifumarate

17360-35-9sc-200170
sc-200170A
100 mg
500 mg
$66.00
$255.00
(0)

Oxotremorin Sesquifumarat wirkt als potenter Modulator des M2-Muscarin-Acetylcholinrezeptors und zeichnet sich durch seine einzigartige Fähigkeit aus, Konformationsänderungen im Rezeptor zu bewirken. Seine Molekülstruktur fördert spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die die Rezeptoraffinität erhöhen. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die eine schnelle Dissoziation und erneute Bindung ermöglicht, was die Signaleffizienz des Rezeptors und die allgemeine zelluläre Reaktion beeinflussen kann.

Milameline hydrochloride

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sc-204085A
10 mg
50 mg
$137.00
$564.00
1
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Milameline-Hydrochlorid wirkt als selektiver Modulator des muskarinischen Acetylcholinrezeptors M2 und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, spezifische Rezeptorkonformationen zu stabilisieren. Seine einzigartige molekulare Architektur ermöglicht komplizierte elektrostatische Wechselwirkungen und pi-Stapelung, die die Bindungsspezifität erhöhen. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt eine bemerkenswerte Neigung zur allosterischen Modulation, die möglicherweise nachgeschaltete Signalwege verändert und die Rezeptordynamik auf nuancierte Weise beeinflusst.

Arecaidine propargyl ester tosylate

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sc-203520A
10 mg
50 mg
$100.00
$419.00
(0)

Arecaidin-Propargylester-Tosylat wirkt als selektiver Modulator des M2-Muscarin-Acetylcholinrezeptors und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen einzugehen. Seine strukturellen Merkmale fördern deutliche Konformationsänderungen des Rezeptors, die die Ligandenaffinität und die Rezeptoraktivierung beeinflussen. Die Verbindung weist ein dynamisches kinetisches Profil auf, das eine nuancierte Regulierung der Rezeptorsignalgebung und potenzielle Veränderungen der zellulären Reaktionsmechanismen ermöglicht.

FP-TZTP

424829-90-3sc-211543
sc-211543A
5 mg
25 mg
$280.00
$1105.00
(0)

FP-TZTP fungiert als selektiver Modulator des M2-Muscarin-Acetylcholinrezeptors und zeichnet sich durch seine einzigartige Fähigkeit aus, starke π-π-Stapelwechselwirkungen zu bilden und spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit Rezeptorresten einzugehen. Seine molekulare Architektur ermöglicht eine ausgeprägte allosterische Modulation, die zu einer veränderten Rezeptordynamik und veränderten Signalwegen führt. Das Reaktivitätsprofil der Verbindung zeichnet sich durch eine schnelle Kinetik aus und ermöglicht eine fein abgestimmte Kontrolle der Rezeptoraktivierung und der nachgeschalteten Effekte.

Carbachol

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1 g
10 g
25 g
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100 g
250 g
$120.00
$275.00
$380.00
$670.00
$1400.00
$3000.00
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(2)

Carbachol, ein cholinerger Agonist, verstärkt direkt den mAChR M2 durch Aktivierung seiner Acetylcholin-Bindungsstelle. Dies führt zu einer verstärkten nachgeschalteten Signalisierung und einem Anstieg der funktionellen Aktivität von mAChR M2.

Pilocarpine

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100 mg
$250.00
1
(0)

Pilocarpin, ein cholinerger Agonist, verstärkt mAChR M2 durch Aktivierung seiner Acetylcholin-Bindungsstelle. Diese Aktivierung führt zu einer verstärkten nachgeschalteten Signalübertragung und einer erhöhten funktionellen Aktivität von mAChR M2.

Oxotremorine M

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100 mg
$148.00
3
(1)

Oxotremorinmethiodid, ein cholinerger Agonist, verstärkt mAChR M2 direkt durch Bindung an seine Acetylcholin-Bindungsstelle. Diese Bindung aktiviert den Rezeptor, was zu einer verstärkten nachgeschalteten Signalübertragung und einer erhöhten funktionellen Aktivität von mAChR M2 führt.

Arecoline

63-75-2sc-210836
10 mg
$153.00
2
(0)

Arecolin, ein cholinerger Agonist, verstärkt den mAChR M2 durch Aktivierung seiner Acetylcholin-Bindungsstelle. Diese Aktivierung löst eine nachgeschaltete Signalisierung aus, die zu einer erhöhten funktionellen Aktivität des mAChR M2 führt.

McN-A-343

55-45-8sc-200186A
sc-200186
10 mg
50 mg
$26.00
$77.00
4
(0)

McN-A-329, ein Muskarinrezeptor-Agonist, verstärkt mAChR M2 direkt, indem er dessen Acetylcholin-Bindungsstelle aktiviert. Diese Aktivierung löst eine nachgeschaltete Signalübertragung aus, was zu einer Erhöhung der funktionellen Aktivität von mAChR M2 führt.