LTBP-1 Aktivatoren

Gängige LTBP-1 Activators sind unter underem Tranilast CAS 53902-12-8, Halofuginone CAS 55837-20-2, Pirfenidone CAS 53179-13-8, LY2109761 CAS 700874-71-1 und A 83-01 CAS 909910-43-6.

LTBP-1-Aktivatoren bestehen in erster Linie aus Verbindungen, die den TGF-β-Signalweg modulieren und dadurch indirekt die Funktion von LTBP-1 beeinflussen. LTBP-1 spielt eine Schlüsselrolle bei der Regulierung von TGF-β, einem multifunktionalen Zytokin, das an Zellwachstum, Differenzierung und extrazellulärer Matrixbildung beteiligt ist. Die Aktivierung und Funktion von TGF-β sind eng mit LTBP-1 verknüpft, da es einen großen latenten Komplex mit TGF-β bildet und dessen Verfügbarkeit und Aktivierung kontrolliert. Wirkstoffe wie Tranilast, Halofuginon und Pirfenidon sind dafür bekannt, dass sie die TGF-β-Expression reduzieren, was die Dynamik der TGF-β-LTBP-1-Interaktion beeinflussen und möglicherweise die Freisetzung und Aktivierung von TGF-β modulieren könnte. TGF-β-Rezeptor-Kinase-Inhibitoren wie LY2109761, Galunisertib und SB431542 beeinflussen indirekt LTBP-1, indem sie die nachgeschaltete Signalübertragung von TGF-β verändern und dadurch seine Aktivierung und Funktionen beeinflussen.

A8301 und EW-7197 sind breitere Inhibitoren des TGF-β-Signalwegs, die nicht nur TGF-β-Rezeptoren, sondern auch verwandte Signalwege wie Activin und Nodal beeinflussen. Diese Inhibitoren können möglicherweise die Interaktion zwischen TGF-β und LTBP-1 verändern. Andere Verbindungen wie Paclitaxel, Thalidomid, Curcumin und Losartan wirken zwar nicht direkt auf LTBP-1, sind aber dafür bekannt, dass sie die TGF-β-Signalübertragung beeinflussen. Ihr Einfluss auf die TGF-β-Expression oder -Aktivität kann indirekt die Funktion von LTBP-1 modulieren. So sind beispielsweise Paclitaxel und Thalidomid für ihre krebshemmenden bzw. immunmodulatorischen Eigenschaften bekannt, und ein Teil ihres Wirkmechanismus beinhaltet die Modulation der TGF-β-Signalübertragung.