Kappa-Opioid-Rezeptor (KOR-3)-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl von Chemikalien, die speziell für ihre Fähigkeit entwickelt oder identifiziert wurden, die Aktivität des Kappa-Opioid-Rezeptors zu hemmen, einem G-Protein-gekoppelten Rezeptor, der an der Modulation von Schmerz, Stimmung und Bewusstsein beteiligt ist. Die Hemmung von KOR-3 ist aufgrund ihrer möglichen Auswirkungen auf die Schmerzbehandlung und das Verständnis der Mechanismen von Stimmungsstörungen von großem Interesse. Diese Inhibitoren wirken hauptsächlich als Antagonisten, d. h. sie binden an den Rezeptor, ohne ihn zu aktivieren, und blockieren so die Wirkung endogener Liganden oder anderer Agonisten. Diese Blockade ist für das Verständnis der Rolle des Rezeptors bei verschiedenen physiologischen und pathologischen Prozessen von entscheidender Bedeutung.
Die oben aufgeführten chemischen Inhibitoren von KOR-3 unterscheiden sich in ihrer Struktur und Spezifität. Norbinaltorphimin und JDTic sind beispielsweise für ihre hohe Selektivität und Wirksamkeit bekannt, was sie zu wertvollen Werkzeugen in der Forschung macht. Einige, wie LY2456302 und PF-4455242, sind Nicht-Peptid-Antagonisten, die Vorteile in Bezug auf Stabilität und Bioverfügbarkeit bieten. Zyklophin ist peptidbasiert und bietet Einblicke in die Peptid-Interaktion mit KOR-3.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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JTC 801 | 244218-51-7 | sc-203614 sc-203614A | 10 mg 50 mg | $128.00 $571.00 | ||
JTC 801 wirkt als KOR-3-Ligand und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, π-π-Stapelwechselwirkungen mit aromatischen Resten in Rezeptorbindungsstellen einzugehen. Diese Verbindung weist eine einzigartige elektronische Konfiguration auf, die ihre Reaktivität erhöht und eine schnelle Bildung kovalenter Bindungen mit nukleophilen Stellen ermöglicht. Seine hydrophoben Bereiche tragen zur Membranpermeabilität bei, während das Vorhandensein von Halogensubstituenten seine Elektrophilie moduliert und damit die Reaktionsgeschwindigkeit und -wege beeinflusst. | ||||||
(±)-J 113397 | 217461-40-0 | sc-204020 sc-204020A | 10 mg 50 mg | $249.00 $1060.00 | ||
(±)-J 113397 fungiert als KOR-3-Ligand, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Wasserstoffbrücken mit wichtigen Aminosäureresten zu bilden und so die Rezeptoraffinität zu erhöhen. Sein einzigartiges sterisches Profil erleichtert selektive Interaktionen innerhalb der Bindungstasche und fördert deutliche Konformationsänderungen des Rezeptors. Die lipophilen Eigenschaften der Verbindung verbessern ihre Löslichkeit in unpolaren Umgebungen, während ihre Halogengruppen ihre Reaktivität fein abstimmen und das kinetische Verhalten in verschiedenen chemischen Kontexten beeinflussen. | ||||||
nor-Binaltorphimine dihydrochloride | 105618-26-6 | sc-396970A sc-396970 | 1 mg 10 mg | $48.00 $186.00 | 4 | |
Wirkt als potenter und selektiver Antagonist von KOR-3, bindet kompetitiv an den Rezeptor und hemmt so dessen Aktivität. | ||||||
BAN ORL 24 | 475150-69-7 | sc-291924 sc-291924A | 10 mg 50 mg | $185.00 $793.00 | ||
BAN ORL 24 fungiert als KOR-3-Ligand und weist die einzigartige Fähigkeit auf, π-π-Stapelwechselwirkungen mit aromatischen Resten einzugehen, was seine Bindung an den Rezeptor stabilisiert. Seine besondere elektronische Konfiguration ermöglicht verstärkte Dipol-Dipol-Wechselwirkungen, die die gesamte Bindungsdynamik beeinflussen. Darüber hinaus tragen die hydrophoben Bereiche der Verbindung zu ihrem Verteilungsverhalten bei, was sich auf ihre Verteilung in lipidreichen Umgebungen auswirkt und die Reaktionskinetik in bestimmten Pfaden verändert. | ||||||
Carbetapentane | 77-23-6 | sc-201100 sc-201100A | 100 mg 500 mg | $300.00 $400.00 | 1 | |
Carbetapentan fungiert als KOR-3-Ligand, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Wasserstoffbrücken mit polaren Aminosäuren zu bilden und so die Rezeptoraffinität zu erhöhen. Seine einzigartige sterische Konfiguration erleichtert Konformationsänderungen des Rezeptors und fördert unterschiedliche Signalwege. Die hydrophoben Eigenschaften der Verbindung beeinflussen ihre Löslichkeit und Interaktion mit Membranstrukturen, wodurch sich die Kinetik der Rezeptoraktivierung und die nachgeschalteten Effekte in zellulären Umgebungen verändern können. | ||||||
Carbetapentane citrate | 23142-01-0 | sc-203538 | 100 mg | $114.00 | ||
Carbetapentancitrat fungiert als KOR-3-Ligand und weist die einzigartige Fähigkeit auf, π-π-Stapelwechselwirkungen mit aromatischen Resten einzugehen, was die Rezeptorkonformation stabilisiert. Seine spezifische räumliche Anordnung ermöglicht eine selektive Bindung, die die allosterische Modulation des Rezeptors beeinflusst. Die amphiphile Natur der Verbindung verstärkt ihre Interaktion mit Lipiddoppelschichten, was die Membranfluidität beeinflussen und die Dynamik von Rezeptor-Ligand-Interaktionen in verschiedenen zellulären Kontexten verändern könnte. | ||||||
SB 612111 hydrochloride | 371980-98-2 (free base) | sc-361347 sc-361347A | 5 mg 25 mg | $128.00 $510.00 | ||
SB 612111 Hydrochlorid fungiert als KOR-3-Ligand und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, Wasserstoffbrücken mit wichtigen Aminosäureresten zu bilden, was die Aktivierung des Rezeptors erleichtert. Seine einzigartige sterische Konfiguration fördert eine ausgeprägte Konformationsänderung des Rezeptors, wodurch die Signaltransduktionswege verbessert werden. Darüber hinaus kann das Gleichgewicht zwischen Hydrophilie und Lipophilie des Wirkstoffs seine Löslichkeit und Verteilung in biologischen Systemen beeinflussen, was sich auf seine Interaktionskinetik mit Zielproteinen auswirkt. | ||||||
5′-Guanidinonaltrindole di(trifluoroacetate) | 219655-57-9 | sc-252280 | 5 mg | $388.00 | ||
Es ist für seine hohe Affinität und Selektivität gegenüber KOR-3 bekannt und wirkt als Antagonist. | ||||||
BRL 52537 hydrochloride | 130497-33-5 | sc-202508 sc-202508A | 10 mg 50 mg | $204.00 $325.00 | ||
Wirkt als Antagonist, der selektiv an KOR-3 bindet und dessen Aktivierung hemmt. | ||||||
Compound 101 | 865608-11-3 | sc-507528 | 5 mg | $106.00 | ||
Ein selektiver und potenter Hemmstoff von KOR-3, der als Antagonist wirkt. |