Date published: 2025-9-11

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SB 612111 hydrochloride (CAS 371980-98-2 (free base))

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Alternative Namen:
(5S,7S)-7-[[4-(2,6-Dichlorophenyl)-1-piperidinyl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-1-methyl-5H-benzocyclohepten-5-ol hydrochloride
Anwendungen:
SB 612111 hydrochloride ist ein Piperidinderivat, das nachweislich als selektiver NOP (KOR-3)-Rezeptor-Antagonist wirkt
CAS Nummer:
371980-98-2 (free base)
Molekulargewicht:
454.86
Summenformel:
C24H29Cl2NO•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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SB 612111 Hydrochlorid, ein selektiver Antagonist des Orexin-1-Rezeptors (OX1R), spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Wachheit und Erregung. Dieser G-Protein-gekoppelte Rezeptor ist mit verschiedenen physiologischen Prozessen wie Futterverhalten, Energiemetabolismus und Stressreaktionen verbunden. Im Laufe der Zeit ist SB 612111 Hydrochlorid zu einem wertvollen Werkzeug geworden, um die Beteiligung des Orexin-Systems an diesen Prozessen zu untersuchen. Durch die Blockierung der Aktivität des Orexin-Systems wirkt SB 612111 Hydrochlorid als selektiver Antagonist und hemmt seine Auswirkungen auf diese physiologischen Prozesse.


SB 612111 hydrochloride (CAS 371980-98-2 (free base)) Literaturhinweise

  1. Modifizierung der Nozizeption und Morphintoleranz durch den selektiven Opiatrezeptor-ähnlichen Orphan-Rezeptor-Antagonisten (-)-cis-1-Methyl-7-[[4-(2,6-Dichlorphenyl)piperidin-1-yl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocyclohepten-5-ol (SB-612111).  |  Zaratin, PF., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 308: 454-61. PMID: 14593080
  2. Pharmakologische Charakterisierung des Nozizeptin/Orphanin-FQ-Rezeptor-Antagonisten SB-612111 [(-)-cis-1-Methyl-7-[[4-(2,6-Dichlorphenyl)piperidin-1-yl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocyclohepten-5-ol]: In-vivo-Studien.  |  Rizzi, A., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 968-74. PMID: 17329551
  3. Pharmakologische Charakterisierung des Nozizeptin/Orphanin-FQ-Rezeptor-Antagonisten SB-612111 [(-)-cis-1-Methyl-7-[[4-(2,6-Dichlorphenyl)piperidin-1-yl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocyclohepten-5-ol]: in vitro-Studien.  |  Spagnolo, B., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 961-7. PMID: 17329552
  4. Unterschiedliche Wirkungen von Nozizeptin/Orphanin FQ (NOP)-Rezeptor-Agonisten bei akuten und chronischen Schmerzen: Studien mit bifunktionalen NOP/μ-Rezeptor-Agonisten im Modell für chronische Schmerzen durch Ischiasnerv-Ligatur bei Mäusen.  |  Khroyan, TV., et al. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 339: 687-93. PMID: 21859931
  5. Akute und chronische antiparkinsonsche Wirkungen des neuen Nozizeptin/Orphanin-FQ-Rezeptor-Antagonisten NiK-21273 im Vergleich zu SB-612111.  |  Marti, M., et al. 2013. Br J Pharmacol. 168: 863-79. PMID: 22994368
  6. Die Biologie von Nociceptin/Orphanin FQ (N/OFQ) im Zusammenhang mit Fettleibigkeit, Stress, Angst, Stimmung und Drogenabhängigkeit.  |  Witkin, JM., et al. 2014. Pharmacol Ther. 141: 283-99. PMID: 24189487
  7. Spinale antinozizeptive Wirkungen des neuen NOP-Rezeptor-Agonisten PWT2-Nociceptin/Ophanin FQ bei Mäusen und Affen.  |  Rizzi, A., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 3661-70. PMID: 25828800
  8. Die Bedeutung von Liganden-Rezeptor-Konformationspaaren für die Stabilisierung: Ein Blick auf den N/OFQ G-Protein-gekoppelten Rezeptor.  |  Miller, RL., et al. 2015. Structure. 23: 2291-2299. PMID: 26526853
  9. Genetische und pharmakologische Beweise dafür, dass endogenes Nozizeptin/Orphanin FQ zum Verlust von Dopaminzellen bei der Parkinsonschen Krankheit beiträgt.  |  Arcuri, L., et al. 2016. Neurobiol Dis. 89: 55-64. PMID: 26804029
  10. Buprenorphin erfordert eine gleichzeitige Aktivierung von NOP- und MOP-Rezeptoren, um den Kokainkonsum zu reduzieren.  |  Kallupi, M., et al. 2018. Addict Biol. 23: 585-595. PMID: 28635181
  11. Die Rolle der Wirksamkeit von mu-Opioid-Agonisten bei antinozizeptiven Interaktionen zwischen mu-Agonisten und dem Nociceptin-Opioidpeptid-Agonisten Ro 64-6198 bei Rhesusaffen.  |  Cornelissen, JC., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 844: 175-182. PMID: 30552903
  12. Potente und selektive NOP-Rezeptor-Aktivierung reduziert die Selbstverabreichung von Kokain bei Ratten durch Senkung des hedonischen Sollwerts.  |  Cippitelli, A., et al. 2020. Addict Biol. 25: e12844. PMID: 31709687
  13. Der Ausdruck von Angst ist nach akutem und wiederholtem Nociceptin/Orphanin FQ (NOP)-Rezeptor-Antagonismus bei Ratten reduziert: therapeutische Auswirkungen bei traumatischer Stressbelastung.  |  Taylor, RM., et al. 2020. Psychopharmacology (Berl). 237: 2943-2958. PMID: 32588078
  14. Antinozizeptive Wirksamkeit des auf µ-Opioid/Nociceptin-Peptiden basierenden Hybrids KGNOP1 bei entzündlichen Schmerzen ohne Belohnungseffekte bei Mäusen: Eine experimentelle Bewertung und molekulares Docking.  |  Dumitrascuta, M., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34071603
  15. Synthese, biologische Aktivität und molekulares Docking von chimären Peptiden, die auf Opioid- und NOP-Rezeptoren abzielen.  |  Wtorek, K., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36293553

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SB 612111 hydrochloride, 5 mg

sc-361347
5 mg
$128.00

SB 612111 hydrochloride, 25 mg

sc-361347A
25 mg
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