KMO Inhibitoren
Gängige KMO Inhibitors sind unter underem Ro 61-8048 CAS 199666-03-0, (±)-3-(3-Nitrobenzoyl)alanine hydrochloride, Bismuth(III) subsalicylate CAS 14882-18-9, Coenzyme Q10 CAS 303-98-0 und GW 5074 CAS 220904-83-6.
Kynurenin-3-Monooxygenase (KMO)-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten Klasse chemischer Verbindungen, die aufgrund ihrer potenziellen Rolle bei der Modulation des Kynurenin-Stoffwechselwegs in der biomedizinischen Forschung große Aufmerksamkeit erregt haben. Der Kynurenin-Stoffwechselweg ist ein entscheidender Stoffwechselweg, der für den Abbau der Aminosäure Tryptophan in verschiedene bioaktive Moleküle, darunter Kynurensäure und Chinolinsäure, verantwortlich ist. KMO ist ein Enzym, das an einem entscheidenden Knotenpunkt dieses Stoffwechselwegs sitzt und die Umwandlung von Kynurenin in 3-Hydroxykynurenin katalysiert. KMO-Hemmer zielen, wie der Name schon sagt, speziell auf die Aktivität dieses Enzyms ab und hemmen sie, wodurch das Gleichgewicht der nachgeschalteten Metaboliten im Kynurenin-Stoffwechselweg beeinflusst wird.
KMO-Hemmer weisen eine Vielzahl chemischer Strukturen und Wirkmechanismen auf, wobei verschiedene Forschungsanstrengungen ihrer Entwicklung gewidmet sind. Ihre Hauptfunktion besteht darin, die Konzentrationen von Kynureninsäure und Quinolinsäure zu regulieren, die beide mit neuroaktiven und immunmodulatorischen Eigenschaften in Verbindung gebracht werden. Durch die Modulation der Aktivität von KMO können diese Inhibitoren möglicherweise das empfindliche Gleichgewicht zwischen neuroprotektiven und neurotoxischen Metaboliten im Gehirn und in den peripheren Geweben beeinflussen. Dies hat Auswirkungen auf das Verständnis der Rolle von KMO-Inhibitoren bei verschiedenen physiologischen Prozessen, einschließlich Entzündungen, Immunreaktionen und neurologischen Störungen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro 61-8048 | 199666-03-0 | sc-204240 sc-204240A | 10 mg 50 mg | $163.00 $505.00 | 1 | |
Ro 61-8048 wirkt als starker Inhibitor der Kynurenin-Monooxygenase (KMO) und weist einen einzigartigen Bindungsmechanismus auf, der den katalytischen Zyklus des Enzyms unterbricht. Seine strukturellen Merkmale ermöglichen spezifische Interaktionen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms und fördern Konformationsänderungen, die den Zugang zum Substrat behindern. Die Reaktionskinetik der Verbindung zeigt eine schnelle Assoziationsphase, gefolgt von einer langsameren Dissoziation, was auf eine starke Affinität hinweist. Darüber hinaus erhöht ihre Lipophilie die Membrandurchlässigkeit, was sich auf ihre Bioverfügbarkeit in verschiedenen Umgebungen auswirkt. | ||||||
(±)-3-(3-Nitrobenzoyl)alanine hydrochloride | sc-220850 | 5 mg | $300.00 | |||
(±)-3-(3-Nitrobenzoyl)alaninhydrochlorid dient als selektiver Inhibitor der Kynurenin-Monooxygenase (KMO), der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, stabile Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Das Vorhandensein der Nitrogruppe verstärkt die elektronenziehenden Eigenschaften und erleichtert einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen und π-π-Stapelwechselwirkungen. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, mit einer bemerkenswerten Vorliebe für bestimmte Konformationszustände von KMO, was letztlich die enzymatische Aktivität moduliert. Sein Löslichkeitsprofil deutet auf günstige Wechselwirkungen in polaren Umgebungen hin, die sich auf seine Verteilung und Reaktivität auswirken. | ||||||
Bismuth(III) subsalicylate | 14882-18-9 | sc-227416 | 100 g | $30.00 | ||
Unspezifische KMO-Interaktion, verändert die Enzymkonformation. | ||||||
Coenzyme Q10 | 303-98-0 | sc-205262 sc-205262A | 1 g 5 g | $70.00 $180.00 | 1 | |
Konkurrierende Hemmung von KMO durch Besetzung des aktiven Zentrums. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Hemmt KMO durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Moduliert die KMO-Aktivität durch indirekte Multi-Target-Effekte. | ||||||
Phenethyl-hydrazine | 51-71-8 | sc-331686 | 500 mg | $388.00 | ||
Nicht-selektiver Monoaminoxidase-Hemmer, der auch die KMO hemmt. | ||||||