KLKb5 Inhibitoren
Gängige KLKb5 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4 und D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7.
KLKb5-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, die Aktivität der Kallikrein-verwandten Peptidase 5 (KLK5) zu beeinflussen, einem Enzym, das hauptsächlich an proteolytischen Prozessen beteiligt ist. KLK5 gehört zur Familie der Serinproteasen, die für ihre Fähigkeit bekannt sind, Peptidbindungen in Proteinen zu spalten. KLK5 spielt eine wichtige Rolle bei der Hautabschuppung, einem Prozess, bei dem abgestorbene Hautzellen abgestoßen werden. Eine Überaktivierung kann zu einem übermäßigen Abbau von Strukturproteinen führen, was sich möglicherweise auf zelluläre und extrazelluläre Interaktionen auswirkt. KLKb5-Inhibitoren wirken, indem sie an das aktive Zentrum von KLK5 binden und so verhindern, dass es den Abbau spezifischer Proteinsubstrate katalysiert. Auf diese Weise tragen diese Inhibitoren dazu bei, die Integrität der Substratproteine zu erhalten, und stellen sicher, dass die enzymatische Aktivität von KLK5 in verschiedenen biologischen Systemen unter Kontrolle gehalten wird. Diese Inhibitoren sind oft kleine Moleküle oder Peptide, die speziell dafür entwickelt wurden, eine hohe Selektivität für KLK5 zu erreichen, was sie von anderen Mitgliedern der Kallikrein-Familie unterscheidet. Zu den strukturellen Merkmalen dieser Inhibitoren gehören typischerweise funktionelle Gruppen, die mit Schlüsselaminosäuren im aktiven Zentrum des KLK5-Enzyms interagieren. Diese selektive Bindung hilft bei der Feinabstimmung der regulatorischen Mechanismen der Proteolyse in Umgebungen, in denen KLK5 aktiv ist. Die Entwicklung wirksamer KLKb5-Inhibitoren erfordert ein tiefgreifendes Verständnis der Enzymstruktur, einschließlich der Substraterkennungsstellen, sowie Einblicke in die Dynamik seines katalytischen Mechanismus. Die Erforschung von KLKb5-Inhibitoren umfasst häufig biochemische Tests zur Bewertung ihrer Bindungsaffinität, Spezifität und Hemmwirkung, um sicherzustellen, dass sie die KLK5-Aktivität wirksam blockieren, ohne unbeabsichtigte Wechselwirkungen mit anderen Serinproteasen einzugehen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A könnte die Transkriptionsaktivität des KLKb5-Gens direkt reduzieren, indem es die Histonacetylierung erhöht, was zu einer dicht gepackten Chromatinstruktur führt, die für die Transkriptionsmaschinerie weniger zugänglich ist. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Diese Verbindung könnte KLKb5 durch Einbau in DNA und RNA herunterregulieren, was zur direkten Hemmung von DNA-Methyltransferasen führt, was wiederum zu einer DNA-Demethylierung und Unterdrückung der Genexpression führt. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Suberoylanilid-Hydroxamsäure könnte die Expression von KLKb5 spezifisch verringern, indem sie auf Histon-Deacetylasen abzielt, was die Entfernung von Acetylgruppen auf Histonen stören und eine geschlossene Chromatin-Konformation fördern würde, die die Gentranskription behindert. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Durch die Bindung an Retinsäure-Rezeptoren, die mit der Promotorregion von KLKb5 interagieren, könnte Retinsäure die Genexpression durch die Rekrutierung von Co-Repressor-Komplexen an der DNA unterdrücken. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-Sulforaphan könnte die Expression des KLKb5-Gens unterdrücken, indem es antioxidative Reaktionswege aktiviert, die als sekundäre Reaktion zur Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase die transkriptionelle Herunterregulierung bestimmter Proteasen umfassen können. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Dieses Polyphenol könnte die KLKb5-Expression durch Interferenz mit DNA-Methyltransferasen abschwächen, was zur Hypomethylierung von CpG-Inseln in der Promotorregion führen könnte, was wiederum zu einer Gen-Stilllegung führt. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein könnte spezifisch auf die vorgelagerten Signalwege abzielen, die die Transkription von KLKb5 steuern, z. B. durch Hemmung von Tyrosinkinasen, die die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren auslösen. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin hat das Potenzial, die Transkription von KLKb5 zu unterdrücken, indem es die Aktivierung von NF-κB hemmt, einem Transkriptionsfaktor, der direkt an die Promotorregion des Gens binden und dessen Expression verstärken kann. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Durch die Aktivierung von SIRT1, einer NAD-abhängigen Deacetylase, könnte Resveratrol zur Deacetylierung von Histonen am KLKb5-Genlocus führen und dadurch dessen Transkription unterdrücken. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Diese Chemikalie könnte KLKb5 durch Hemmung des PI3K/Akt-Signalwegs herunterregulieren, was sich nachgeschaltet auf die Expression von Genen auswirken kann, die am Überleben und Wachstum von Zellen beteiligt sind, einschließlich verschiedener Proteasen. | ||||||