KIAA1530-Aktivatoren sind eine Kategorie chemischer Wirkstoffe, die die Aktivität von KIAA1530, einem vom UVSSA-Gen kodierten Protein, verstärken sollen. Dieses Protein spielt eine wichtige Rolle bei der transkriptionsgekoppelten Nukleotidexzisionsreparatur (TC-NER), einem DNA-Schadensreparaturweg, der für die Aufrechterhaltung der Genomstabilität entscheidend ist. Die genauen Mechanismen, durch die KIAA1530 zur TC-NER beiträgt, sind komplex und beinhalten Interaktionen mit anderen Proteinen und der DNA selbst. Aktivatoren von KIAA1530 sind so konzipiert, dass sie entweder die Stabilität des Proteins erhöhen, seine Interaktion mit seinen Partnern im TC-NER-Weg fördern oder seine Fähigkeit zur Bindung an die DNA verstärken. Auf diese Weise können diese Moleküle die normale funktionelle Rolle von KIAA1530 innerhalb des zellulären Rahmens verstärken. Die Entwicklung dieser Aktivatoren erfordert eine gründliche Kenntnis der Struktur des Proteins und der molekularen Dynamik seiner Wechselwirkungen im Zellkern.
Der Entwicklungsprozess für KIAA1530-Aktivatoren umfasst in der Regel eine umfassende Erforschung der Struktur-Funktions-Beziehung des Proteins, wobei häufig fortschrittliche molekularbiologische Techniken eingesetzt werden, um Schlüsseldomänen und -interaktionen zu identifizieren, die für seine Funktion innerhalb der TC-NER wesentlich sind. Dieses grundlegende Wissen erleichtert den Einsatz von Hochdurchsatz-Screening-Methoden, um erste Kandidatenmoleküle zu identifizieren, die das Potenzial haben, mit KIAA1530 auf vorteilhafte Weise zu interagieren. Diese Aktivierungskandidaten können dann einer Reihe von Verfeinerungs- und Optimierungsprozessen unterzogen werden, bei denen Techniken wie computergestützte Modellierung, medizinische Chemie und iterative Synthese zum Einsatz kommen, um ihre Wirksamkeit, Selektivität und zelluläre Aufnahme zu verbessern.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Cisplatin bildet DNA-Addukte und -Vernetzungen, was zu DNA-Schäden führt. Dies kann die DNA-Reparaturmechanismen hochregulieren und möglicherweise die Expression oder Aktivität von KIAA1530 als Teil der zellulären Reaktion zur Aufrechterhaltung der genomischen Integrität erhöhen. | ||||||
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $55.00 $130.00 | 2 | |
MMS alkyliert DNA, was zur Rekrutierung und Aktivierung verschiedener DNA-Reparaturproteine führen kann. KIAA1530 ist Teil des Nukleotid-Exzisionsreparaturwegs und kann als Teil der zellulären Reaktion auf MMS-induzierte DNA-Schäden eine erhöhte Aktivität aufweisen. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821 hemmt die ATR-Kinase, einen wichtigen Regulator der DNA-Schadensantwort. Während die Hemmung normalerweise die Aktivität des Signalwegs reduziert, könnten die zellulären Kompensationsmechanismen die Rekrutierung alternativer Reparaturproteine wie KIAA1530 erhöhen, um die DNA-Integrität aufrechtzuerhalten. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
5-FU wird in Metaboliten umgewandelt, die in DNA und RNA eingebaut werden, wodurch deren normale Funktion gestört und Schäden verursacht werden, was wiederum die DNA-Schadensantwort und möglicherweise die Aktivität von KIAA1530 anregen kann, um die betroffene DNA zu reparieren. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
Mitomycin C vernetzt die DNA und löst eine zelluläre Reaktion auf DNA-Schäden aus, die die Aktivierung von KIAA1530 als Teil des Nukleotid-Exzisionsreparaturprozesses umfassen kann. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D interkaliert in die DNA und behindert so Transkriptions- und Replikationsprozesse. Dies kann DNA-Schadensreaktionswege aktivieren und möglicherweise die Aktivität von DNA-Reparaturproteinen, einschließlich KIAA1530, erhöhen. |