Date published: 2025-12-19

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Katanin p80 BL1 Inhibitoren

Gängige Katanin p80 BL1 Inhibitors sind unter underem Taxol CAS 33069-62-4, Colchicine CAS 64-86-8, Vinblastine CAS 865-21-4, Nocodazole CAS 31430-18-9 und Eribulin CAS 253128-41-5.

Katanin p80 BL1-Inhibitoren stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die speziell darauf ausgerichtet sind, die Aktivität der Katanin p80-Untereinheit BL1, eines regulatorischen Proteins, das an der Abtrennung und Regulierung von Mikrotubuli beteiligt ist, zu hemmen. Dieses Protein spielt eine entscheidende Rolle bei zellulären Prozessen wie der Mitose, der Meiose und der neuronalen Funktion, indem es die Dynamik der Mikrotubuli moduliert, der Strukturelemente, die für die Zellform, den intrazellulären Transport und die Zellteilung wesentlich sind. Die Hemmung von Katanin p80 BL1 unterbricht die übliche Abtrennungsaktivität der Mikrotubuli und beeinträchtigt dadurch die Organisation und Stabilität des Zytoskeletts der Zelle. Die Wirkstoffe dieser Klasse binden mit hoher Spezifität an die Katanin p80 BL1-Untereinheit und verändern deren Interaktion mit der katalytischen p60-Untereinheit und anderen Mikrotubuli assoziierten Proteinen, was zu einer Stabilisierung der Mikrotubuli gegen die Abtrennung führen kann. Es wird angenommen, dass diese spezifische Hemmung auf Veränderungen in der Konformation der p80 BL1-Untereinheit zurückzuführen ist, die ihre Fähigkeit beeinträchtigt, die Aktivität der p60-Untereinheit, der für die Abtrennung verantwortlichen ATP-abhängigen Protease, zu regulieren.

Die Wirkung von Katanin-p80-BL1-Inhibitoren ist nicht auf eine einzige Domäne oder Interaktion beschränkt, sondern umfasst eine Reihe von Auswirkungen auf das Mikrotubuli-Netzwerk innerhalb der Zelle. Indem sie die ordnungsgemäße Regulierung der Mikrotubuliabtrennung verhindern, können diese Inhibitoren Veränderungen in der normalen Zellarchitektur und im zeitlichen Ablauf mitotischer Ereignisse bewirken. Der daraus resultierende zelluläre Phänotyp kann eine abnormale Spindelbildung, eine fehlerhafte Chromosomentrennung und eine mögliche Blockierung des Zellzyklus umfassen. Diese Veränderungen werden durch die direkte Hemmung der Katanin p80 BL1-Funktion hervorgerufen, die sich wiederum direkt auf den Prozess der Mikrotubuliabtrennung auswirkt. Infolgedessen ist die Organisation des Zytoskeletts beeinträchtigt, was sich auf die Funktion und Integrität der Zellen auswirkt. Die Spezifität dieser Inhibitoren für Katanin p80 BL1 stellt sicher, dass die Wirkungen gezielt sind und die Rolle von Katanin p80 BL1 bei der Mikrotubuli-Dynamik und der Zellzyklusprogression klar umrissen werden kann.

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Taxol

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Paclitaxel stabilisiert Mikrotubuli und verhindert deren Depolymerisation, was sich indirekt auf die Mikrotubuli-trennende Funktion von Katanin p80 BL1 auswirkt, indem es die Menge des Substrats reduziert, auf das es einwirken kann.

Colchicine

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Colchicin bindet an Tubulin und hemmt dessen Polymerisation zu Mikrotubuli. Dadurch wird die Verfügbarkeit von Mikrotubuli für Katanin p80 BL1 eingeschränkt, sodass dessen funktionelle Aktivität indirekt gehemmt wird.

Vinblastine

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Vinblastin stört die Mikrotubuli-Assemblierung. Da die Aktivität von Katanin p80 BL1 speziell mit dem Durchtrennen von Mikrotubuli zusammenhängt, wird die funktionelle Rolle des Proteins durch die Verringerung der Mikrotubuli-Polymerisation indirekt behindert.

Nocodazole

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Nocodazol stört die Dynamik der Mikrotubuli, indem es sie destabilisiert, was zu einer Abnahme der Mikrotubuli-Masse führt, mit der Katanin p80 BL1 interagieren kann, was indirekt seine Aktivität hemmt.

Eribulin

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5 mg
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Eribulin hemmt die Wachstumsphase der Mikrotubuli-Dynamik, was bedeutet, dass weniger Mikrotubuli-Substrat für Katanin p80 BL1 abgetrennt werden kann, was zu einer funktionellen Hemmung führt.

Podophyllotoxin

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100 mg
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Podophyllotoxin bindet an Tubulin und hemmt dessen Polymerisation. Dadurch verringert sich die Zahl der Mikrotubuli, die für Katanin p80 BL1 zur Verfügung stehen, und seine Abtrennungsfunktion wird eingeschränkt.

Noscapine

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10 mg
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Noscapin verändert die Mikrotubuli-Dynamik, indem es an Tubulin bindet und eine Fragmentierung der Mikrotubuli bewirkt. Diese Wirkung beeinträchtigt die Fähigkeit von Katanin p80 BL1, intakte Mikrotubuli zu trennen.

Griseofulvin

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Griseofulvin stört die Funktion der Mikrotubuli durch Bindung an polymerisierte Mikrotubuli und könnte möglicherweise die Abtrennungswirkung von Katanin p80 BL1 durch Veränderung seines Substrats verringern.

Vinorelbine base

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Vinorelbin bindet an Tubulin und hemmt die Mikrotubuli-Bildung, was die funktionelle Aktivität von Katanin p80 BL1 verringern würde, indem es die Menge der polymerisierten Mikrotubuli, die es abtrennen kann, reduziert.

Thiabendazole

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1 kg
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Thiabendazol greift in die Mikrotubuli-Polymerisation ein, was zu einer verminderten Funktion von Katanin p80 BL1 führen könnte, da weniger Mikrotubuli für die Abtrennung zur Verfügung stehen.