IMPDH1IMPDH2 Inhibitoren
Gängige IMPDH1IMPDH2 Inhibitors sind unter underem Mycophenolate mofetil CAS 128794-94-5, Mycophenolic acid CAS 24280-93-1, Ribavirin CAS 36791-04-5, Mizoribine CAS 50924-49-7 und Tiazofurin CAS 60084-10-8.
Die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase 1 (IMPDH1) spielt durch ihre Schlüsselposition im Purinnukleotid-Syntheseweg eine zentrale Rolle im Zellstoffwechsel und in der Zellproliferation. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von Inosinmonophosphat (IMP) in Xanthosinmonophosphat (XMP), eine Schlüsselreaktion bei der Biosynthese von Guaninnukleotiden. Guaninnukleotide, einschließlich Guanosintriphosphat (GTP) und Guanosindiphosphat (GDP), sind für eine Vielzahl von Zellfunktionen wie DNA- und RNA-Synthese, Signaltransduktion und Proteinsynthese unerlässlich. Der Bedarf an Guanin-Nukleotiden steigt in schnell proliferierenden Zellen, einschließlich der Zellen des Immunsystems während einer aktiven Reaktion und in verschiedenen Krebszellen, erheblich an. Die Regulierung der IMPDH1-Aktivität hat somit einen direkten Einfluss auf die zelluläre Proliferationsrate und die Synthese wichtiger Biomoleküle, wodurch IMPDH1 zu einem wichtigen Knotenpunkt in zellulären Wachstums- und Differenzierungsprozessen wird.
Die Hemmung von IMPDH1 stellt einen strategischen Ansatz zur Modulation der zellulären Proliferation und Funktion dar, indem sie sich direkt auf die Guanin-Nukleotid-Pools in den Zellen auswirkt. Inhibitoren von IMPDH1 wirken über verschiedene Mechanismen, um die Verfügbarkeit von Guaninnukleotiden zu verringern und dadurch Prozesse zu beeinträchtigen, die auf diese Nukleotide angewiesen sind. Diese Inhibitoren können mit den natürlichen Substraten des Enzyms konkurrieren, an allosterische Stellen binden, um die Konformation des Enzyms zu verändern und seine Aktivität zu verringern, oder den Übergangszustand der Reaktion nachahmen, um das Enzym in einer inaktiven Form zu stabilisieren. Indem sie die Synthese von Guaninnukleotiden vermindern, können IMPDH1-Inhibitoren tiefgreifende Auswirkungen auf zelluläre Prozesse haben, die von Guaninnukleotiden abhängig sind. Diese Verringerung der Guanin-Nukleotid-Synthese stört das Gleichgewicht der Nukleotid-Pools und beeinträchtigt die DNA- und RNA-Synthese, die für die Zellproliferation und das Überleben entscheidend ist. Die Möglichkeit, die Aktivität von IMPDH1 durch Hemmung zu modulieren, bietet somit ein Mittel zur Beeinflussung des Zellwachstums, der Immunreaktionen und der Aufrechterhaltung der Nukleotidhomöostase und unterstreicht die Bedeutung des Enzyms sowohl in der grundlegenden Zellbiologie als auch als Ziel für die Modulation der Zellvermehrung.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
Mycophenolsäure, ein reversibler Inhibitor von IMPDH, unterdrückt die de-novo-Guanosin-Nukleotid-Synthese durch Bindung an die NAD+-Bindungsstelle des Enzyms und reduziert dadurch die Lymphozytenproliferation und die Immunantwort. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
MMF ist ein IMPDH1-Blocker und wird derzeit auf sein Potenzial zur Immunsuppression untersucht, um die Wahrscheinlichkeit einer Abstoßung von Organtransplantaten zu verringern. Darüber hinaus haben Studien gezeigt, dass es therapeutische Eigenschaften bei der Behandlung von Autoimmunerkrankungen, einschließlich Lupusnephritis und rheumatoider Arthritis, besitzt. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
Ribavirin hemmt indirekt IMPDH1, indem es dessen natürlichem Substrat ähnelt, was zu einer fehlerhaften RNA-Synthese und einer Hemmung der Virusreplikation führt, wodurch indirekt die Wirkung von IMPDH1 in proliferativen Prozessen reduziert wird. | ||||||
Mizoribine | 50924-49-7 | sc-359617 sc-359617A | 10 mg 25 mg | $107.00 $224.00 | ||
Mizoribin hemmt IMPDH, indem es mit Inosinmonophosphat um das aktive Zentrum konkurriert und so die Synthese von Guaninnukleotiden reduziert, die für die DNA- und RNA-Synthese in proliferierenden Zellen entscheidend ist. | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
Tiazofurin wird in eine aktive Form umgewandelt, die IMPDH hemmt, was zu einem verringerten Gehalt an Guanosinnukleotiden führt und somit die Zellproliferation und -differenzierung beeinträchtigt. | ||||||
Benzamide | 55-21-0 | sc-202494 sc-202494A | 5 g 25 g | $19.00 $31.00 | 1 | |
Benzamid hemmt IMPDH, was zu einer verminderten Guanosin-Nukleotid-Synthese führt, die für die DNA- und RNA-Synthese von entscheidender Bedeutung ist und somit das Zellwachstum und die Zellproliferation beeinflusst. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Der Leflunomid-Metabolit hemmt die Dihydroorotat-Dehydrogenase und reduziert so indirekt die für die T-Zell-Aktivierung und -Proliferation erforderlichen GTP-Pools, wodurch er indirekt die IMPDH1-Aktivität beeinflusst. | ||||||