Histamine H3 Receptor Aktivatoren
Gängige Histamine H3 Receptor Activators sind unter underem Histamine dihydrochloride CAS 56-92-8, Immethridine dihydrobromide CAS 87976-03-2, Imetit dihydrobromide CAS 32385-58-3, Immepip dihydrobromide CAS 164391-47-3 und N-Methyl-1H-imidazole-4-ethanamine dihydrochloride CAS 16503-22-3.
Histamin-H3-Rezeptor-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl von Chemikalien, die mit dem H3-Subtyp der Histaminrezeptoren interagieren. Diese Rezeptoren sind im zentralen Nervensystem und im peripheren Nervengewebe weit verbreitet und spielen eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Neurotransmitterfreisetzung, insbesondere von Histamin, aber auch von Acetylcholin, Noradrenalin und Serotonin. Die Aktivatoren für den H3-Rezeptor sind überwiegend Agonisten oder inverse Agonisten. Agonisten wie (R)-(-)-α-Methylhistamin-Dihydrobromid und VUF-5681 binden an den Rezeptor und ahmen die Wirkung von Histamin nach, was zu einer verstärkten Rezeptoraktivität führt. Inverse Agonisten wie Ciproxifan und Pitolisant binden an dieselbe Stelle, induzieren jedoch eine Konformationsänderung, die die konstitutive Aktivität des Rezeptors verringert, was zu einer Hochregulierung der Rezeptorexpression führen oder nachgeschaltete Signalwege auf eine Weise verändern kann, die unter bestimmten physiologischen Bedingungen als aktivierend angesehen werden könnte.
Die chemische Vielfalt unter den H3-Rezeptoraktivatoren ist signifikant und spiegelt die verschiedenen Ansätze wider, die zur Modulation der Aktivität dieses Rezeptors verwendet werden. Verbindungen wie Imetit-Dihydrobromid und Thioperamid weisen eine hohe Selektivität auf, was sie zu wertvollen Werkzeugen für das Verständnis der Rolle des Rezeptors in physiologischen und pathophysiologischen Prozessen macht. Antagonisten wie ABT-239 und GSK189254 können, obwohl sie in erster Linie die Rezeptoraktivität hemmen, die Rezeptorsignale indirekt durch Rückkopplungsmechanismen oder Rezeptor-Hochregulierung beeinflussen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histamine dihydrochloride | 56-92-8 | sc-202650 sc-202650A sc-202650B | 5 g 25 g 500 g | $47.00 $187.00 $497.00 | 1 | |
Histamindihydrochlorid wirkt als Agonist des Histamin-H3-Rezeptors und weist eine ausgeprägte Affinität zu den allosterischen Stellen des Rezeptors auf. Seine dualen Ionen- und Wasserstoffbrückenbindungsfähigkeiten fördern komplizierte Konformationsänderungen des Rezeptors und modulieren die Freisetzung von Neurotransmittern. Die hydrophile Natur der Verbindung verbessert ihre Löslichkeit und erleichtert die schnelle Diffusion durch Zellmembranen. Darüber hinaus ermöglicht ihre einzigartige sterische Konfiguration eine selektive Rezeptoraktivierung, die die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflusst. | ||||||
Immethridine dihydrobromide | 87976-03-2 | sc-203603 sc-203603A | 10 mg 50 mg | $148.00 $627.00 | ||
Immethridin-Dihydrobromid wirkt als Histamin-H3-Rezeptor-Modulator, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit Rezeptordomänen einzugehen. Diese Verbindung weist ein einzigartiges kinetisches Profil auf, das eine schnelle Desensibilisierung des Rezeptors und anschließende Resensibilisierungszyklen fördert. Ihre strukturellen Merkmale ermöglichen es ihr, Rezeptorkonformationen zu stabilisieren und dadurch die Dynamik der Ligandenbindung zu beeinflussen und die intrazellulären Signalwege zu verändern. Die Löslichkeitseigenschaften des Wirkstoffs verbessern zudem seine Interaktion mit Lipiddoppelschichten, was eine effektive Rezeptorbindung erleichtert. | ||||||
R(−)-α-Methylhistamine•2HBr | 868698-49-1 | sc-471364 | 10 mg | $165.00 | ||
Diese Chemikalie wirkt als starker und selektiver Agonist für den Histamin-H3-Rezeptor und führt zu einer Rezeptoraktivierung. | ||||||
Imetit dihydrobromide | 32385-58-3 | sc-203602 | 10 mg | $112.00 | ||
Imetit-Dihydrobromid ist ein hochselektiver Histamin-H3-Agonist, der für seine Wirksamkeit bei der Aktivierung dieses Rezeptors bekannt ist. | ||||||
Immepip dihydrobromide | 164391-47-3 | sc-204010 sc-204010A | 10 mg 50 mg | $155.00 $615.00 | ||
Immepip-Dihydrobromid fungiert als Histamin-H3-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine selektive Bindungsaffinität auszeichnet, die den Konformationszustand des Rezeptors verändert. Diese Verbindung weist eine einzigartige allosterische Modulation auf, die sich auf nachgeschaltete Signalkaskaden auswirkt. Seine Interaktion mit dem Rezeptor ist durch spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen gekennzeichnet, die seine Stabilität in biologischen Membranen erhöhen. Darüber hinaus ermöglicht sein dynamisches Löslichkeitsprofil eine effiziente Membrandurchlässigkeit, die die Zugänglichkeit und Aktivität des Rezeptors beeinflusst. | ||||||
Ciproxifan maleate | 184025-19-2 | sc-252608 | 5 mg | $146.00 | ||
Ciproxifan ist ein potenter inverser Histamin-H3-Agonist. Während inverse Agonisten in der Regel die Rezeptoraktivität verringern, können sie in einigen Systemen zu einer indirekten Aktivierung nachgeschalteter Signalwege führen. | ||||||
N-Methyl-1H-imidazole-4-ethanamine dihydrochloride | 16503-22-3 | sc-203638 sc-203638A | 10 mg 50 mg | $107.00 $411.00 | ||
N-Methyl-1H-imidazol-4-ethanamin-Dihydrochlorid wirkt als Histamin-H3-Rezeptor-Antagonist und zeichnet sich durch eine bemerkenswerte Fähigkeit aus, Rezeptor-Ligand-Interaktionen zu unterbrechen. Seine strukturellen Merkmale ermöglichen einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen, die die Desensibilisierung des Rezeptors fördern. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt schnelle Bindungs- und Dissoziationsraten, die den Rezeptorumsatz beeinflussen können. Darüber hinaus verbessern seine Solvatationseigenschaften seine Verteilung im wässrigen Milieu und optimieren seine Interaktion mit den Zielstellen. | ||||||
Methimepip dihydrobromide | 151070-80-3 | sc-204080 sc-204080A | 10 mg 50 mg | $155.00 $670.00 | 1 | |
Methimepip-Dihydrobromid wirkt als Histamin-H3-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Freisetzung von Neurotransmittern durch kompetitive Hemmung zu modulieren. Seine einzigartige strukturelle Konformation ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit dem Rezeptor, was die Selektivität erhöht. Der Wirkstoff weist ein günstiges pharmakokinetisches Profil auf, mit einem ausgewogenen Verhältnis von Lipophilie und Löslichkeit, das eine effektive Rezeptoraktivierung und Modulation der Signalwege unterstützt. | ||||||
(+)-α-Methylhistamine dihydrobromide | 75614-93-6 | sc-204426 sc-204426A | 10 mg 50 mg | $119.00 $510.00 | ||
(+)-α-Methylhistamin-Dihydrobromid wirkt als starker Histamin-H3-Rezeptor-Agonist und beeinflusst die Neurotransmission durch Förderung der Rezeptoraktivierung. Seine Stereochemie erleichtert präzise Interaktionen mit der Bindungsstelle des Rezeptors, was zu Konformationsänderungen führt, die die Signaltransduktion verstärken. Die einzigartigen elektronischen Eigenschaften des Wirkstoffs tragen zu seiner Affinität bei und ermöglichen eine rasche Aktivierung des Rezeptors und eine Modulation der intrazellulären Signalwege, was letztlich die synaptische Plastizität und die Neurotransmitterdynamik beeinflusst. | ||||||
R(−)-α-Methylhistamine Dihydrochloride | 75614-89-0 | sc-208217 | 100 mg | $460.00 | ||
R(-)-α-Methylhistamin-Dihydrochlorid dient als selektiver Agonist für den Histamin-H3-Rezeptor und weist einzigartige stereochemische Eigenschaften auf, die seine Bindungsaffinität erhöhen. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen im aktiven Zentrum des Rezeptors ein und fördert so deutliche Konformationsverschiebungen. Ihr kinetisches Profil ermöglicht eine rasche Rezeptoraktivierung, die nachgeschaltete Signalkaskaden beeinflusst und die neuronale Erregbarkeit und die Dynamik der synaptischen Übertragung moduliert. | ||||||